PLENDIL - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Plendil - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring

Aktiva ingredienser: Felodipine

Plendil 5 mg depottabletter
Plendil 10 mg depottabletter

Varför används Plendil? Vad är det för?

Farmakoterapeutisk grupp

Dihydropyridinderivat med antihypertensiv och antianginal aktivitet.

Terapeutiska indikationer

Hypertoni. Stabil angina pectoris.

Kontraindikationer När Plendil inte ska användas

Graviditet; känd överkänslighet mot felodipin eller mot något hjälpämne; okompenserad hjärtsvikt; akut hjärtinfarkt; instabil angina pectoris; hemodynamiskt signifikant hjärtklaffobstruktion; dynamisk obstruktion av hjärtutflöde; kardiogen chock.

Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Plendil

Felodipin kan orsaka signifikant hypotoni, vilket kan leda till takykardi, vilket kan orsaka myokardiskemi hos predisponerade patienter.

Felodipin ska användas med försiktighet hos patienter som har en benägenhet att utveckla takykardi.

Felodipin elimineras genom levern. Följaktligen kan högre terapeutiska koncentrationer och ett överlägset svar förväntas hos patienter med klart nedsatt leverfunktion (se även avsnitt DOS, METOD OCH ADMINISTRATIONSTID).

Mild gingival hyperplasi har rapporterats hos patienter med markerad gingivit / parodontit. Sådan hyperplasi kan undvikas eller vändas genom "noggrann tandhygien.

Interaktioner Vilka droger eller livsmedel kan förändra effekten av Plendil

Enzymatiska interaktioner

Felodipin metaboliseras i levern av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 -hämmare och inducerare kan påverka felodipins plasmakoncentrationer. Interaktioner som orsakar en ökning av plasmakoncentrationen av felodipin.

Enzymhämmare av cytokrom P450 3A4, såsom cimetidin, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV-läkemedel / proteashämmare (t.ex. ritonavir) och vissa flavonoider som finns i grapefruktjuice har visat sig orsaka ökade plasmakoncentrationer av felodipin. Interaktioner som orsakar en minskning av plasmakoncentrationen av felodipin.

Cytokrom P450 3A4 -enzyminducatorer som fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin och Hypericum Perforatum (johannesört) kan leda till minskade plasmakoncentrationer av felodipin.

Andra interaktioner

Ciklosporin: Felodipin ger inga förändringar i plasmakoncentrationerna av cyklosporin.

Takrolimus: Felodipin kan öka koncentrationen av takrolimus. När de tas tillsammans bör serumkoncentrationerna av takrolimus kontrolleras och doseringen av takrolimus kan behöva justeras.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Plendil innehåller laktos så kontakta din läkare vid intolerans mot socker om du tar medicinen.

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Plendil ska inte användas under graviditet.

Matdags

Felodipin upptäcks i bröstmjölk. Om modern tar terapeutiska doser under amning är det dock osannolikt att detta läkemedel påverkar barnet.

Fertilitet

Inga data om patientens fertilitet finns tillgängliga.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Patienter bör veta hur de reagerar på felodipinbehandling innan de kör eller använder maskiner, eftersom yrsel eller trötthet kan uppstå sporadiskt.

Dosering och användningssätt Hur man använder Plendil: Dosering

Hypertoni

Dosen bör justeras individuellt.

Behandlingen kan börja med en dos på 5 mg en gång om dagen. Vid behov kan dosen reduceras till 2,5 mg eller ökas till 10 mg per dag baserat på patientens svar. Om det behövs kan ytterligare en blodtryckssänkande tillsättas.

Vanlig underhållsdos är 5 mg en gång om dagen.

Nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion kan ha förhöjda plasmakoncentrationer av felodipin och kan svara på behandling med lägre doser (se avsnitt Försiktighetsmått för användning).

Angina pectoris

Dosen bör justeras individuellt.

Behandlingen bör inledas med en dos på 5 mg en gång dagligen och bör ökas till 10 mg en gång dagligen efter behov.

Äldre befolkning

Behandlingen bör börja med den lägsta tillgängliga dosen.

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Pediatrisk population

Erfarenheterna från kliniska prövningar med användning av felodipin hos pediatriska hypertensiva patienter är begränsade.

ADMINISTRERING

Tabletten ska tas på morgonen, sväljas hel med vatten och får inte brytas, krossas eller tuggas för att bibehålla de långvariga utsläppsegenskaperna.

Tabletterna kan tas på tom mage eller efter en lätt måltid med låg fetthalt eller kolhydrater.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Plendil

Symtom: Överdosering kan orsaka överdriven perifer vasodilatation, med markant hypotoni och ibland bradykardi.

Behandling: aktivt kol, vid behov, utför magsköljning.

Om allvarlig hypotoni inträffar bör symptomatisk behandling sättas in.

Placera patienten rygg med nedre extremiteterna förhöjda.

Vid samtidig bradykardi bör 0,5-1 mg atropin administreras intravenöst. Om detta inte är tillräckligt, öka volymen genom att infusera fysiologiska lösningar (saltlösning, glukos eller dextran).

Om de åtgärder som beskrivs ovan är otillräckliga kan sympatomimetiska läkemedel med en dominerande effekt på α1-adrenerga receptorer administreras.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Plendil

Felodipin kan orsaka rodnad, huvudvärk, hjärtklappning, yrsel, trötthet.

Dessa reaktioner, som vanligtvis uppträder i början av behandlingen eller när den administrerade dosen ökas, är i allmänhet övergående och minskar i intensitet över tiden.

Felodipin kan också orsaka dosberoende fotledödem, framkallat av förkapillär vasodilatation och utan samband med generaliserad vätskeretention.

Baserat på erfarenheterna från kliniska studier, avbröt 2% av patienterna behandlingen på grund av att fotledödem började.

Mild gingival hyperplasi har observerats hos patienter med uttalad gingivit / periodontit. Denna hyperplasi kan undvikas eller behandlas med "noggrann munhygien. Illamående, buksmärtor, utslag, takykardi, hypotoni, yrsel, parestesi, klåda, asteni, perifert ödem har också rapporterats. Artralgi och myalgi har rapporterats sällan., Urtikaria, kräkningar, synkope, fall av impotens och störningar i den sexuella sfären .. Mycket sällan har rapporterats överkänslighetsreaktioner (t.ex. angioödem och feber), ökade leverenzymer, ljuskänslighet, leukocytoklastisk vaskulit, frekvent urinlängtan.

Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.

Det är viktigt att informera läkare eller apotekspersonal om eventuella oönskade effekter, även om det inte beskrivs i bipacksedeln.

Giltighetstid och lagring

Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.

VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Detta datum avser den intakta, lagrade förpackningen.

Förvaras under 30 ° C.

HÅLL LÄKEMEDLET UTOM RÄCKNING OCH SYN AV BARN.

Annan information

Sammansättning

Plendil 5 mg depottabletter

En depottablett innehåller:

Aktiv ingrediens: 5 mg felodipin.

Plendil 5 mg tablett är rosa, cirkulär, bikonvex, graverad med "A / Fm" på ena sidan och "5" på andra sidan, 9 mm i diameter.

Hjälpämnen: 40 polyoxylerad hydrerad ricinolja; hydroxipropylcellulosa; propylgallat; hypromellos; natriumaluminiumsilikat; mikrokristallin cellulosa; vattenfri laktos; natriumstearylfumarat; polyetylenglykol 6000; titandioxid E171; järnoxid E172; carnaubavax; renat vatten.

Plendil 10 mg depottabletter

En depottablett innehåller:

Aktiv ingrediens: felodipin 10 mg.

Plendil 10 mg tablett är rödbrun, cirkulär, bikonvex, graverad med "A / FE" på ena sidan och "10" på den andra sidan, 9 mm i diameter.

Farmaceutisk form och innehåll

Plendil 5 mg depottabletter:

28 depottabletter om 5 mg.

Plendil 10 mg depottabletter:

14 tabletter med 10 mg depottabletter.
28 depottabletter om 10 mg-FÖRPACKNING I FÖR MARKNAD.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Mer information om Plendil finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion4.6 och laktation0.4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner0.4.8 Biverkningar0.04.0 Överdosering0.5.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiska egenskaper0.5.2 Farmakokinetiska egenskaper0.3.3 Prekliniska säkerhetsdata0.6.0 INFORMATION FARMACEUTIKAL 06.1 Hjälpämnen 06.2 Inkompatibilitet 06.3 för lagring 06.5 Förpackningens art och förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING08 .0 FÖRFARANDE FÖR FÖRSÄLJNING 09.0 DATUM FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOPARMÄKEMEDEL, HELA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIO -DROGAR, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OM ESTEMPORANEA PREPARATION

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

PLENDIL

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Plendil 5 mg depottabletter

En depottablett innehåller:

Aktiv princip: felodipin 5 mg.

Plendil 10 mg depottabletter

En depottablett innehåller:

Aktiv princip: felodipin 10 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Depottabletter

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

Hypertoni. Stabil angina pectoris.

04.2 Dosering och administreringssätt

Hypertoni

Dosen bör justeras individuellt.

Nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion kan ha förhöjda plasmakoncentrationer av felodipin och kan svara på behandling med lägre doser (se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighetsmått).

Angina pectoris

Dosen bör justeras individuellt.

Behandlingen bör inledas med en dos på 5 mg en gång dagligen och bör ökas till 10 mg en gång dagligen efter behov.

Äldre befolkning

Behandlingen bör börja med den lägsta tillgängliga dosen.

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Pediatrisk population

Erfarenheter från kliniska prövningar av användning av felodipin hos pediatriska hypertensiva patienter är begränsade (se avsnitt 5.1 och 5.2).

Administrering

Tabletten ska tas på morgonen, sväljas hel med vatten och får inte brytas, krossas eller tuggas för att bibehålla de långvariga utsläppsegenskaperna. Tabletterna kan tas på tom mage eller efter en lätt måltid med låg fetthalt eller kolhydrater.

04.3 Kontraindikationer

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Felodipin kan orsaka signifikant hypotoni, vilket kan leda till takykardi, vilket kan orsaka myokardiskemi hos predisponerade patienter.

Felodipin ska användas med försiktighet hos patienter som har en benägenhet att utveckla takykardi.

Felodipin elimineras genom levern. Följaktligen kan högre terapeutiska koncentrationer och ett överlägset svar förväntas hos patienter med klart nedsatt leverfunktion. (Se även avsnitt 4.2 Dosering och administreringssätt).

Plendil innehåller laktos: Patienter med ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Enzymatiska interaktioner

Hämmare och inducerare av cytokrom P450 3A4 -isoenzym kan påverka plasmakoncentrationerna av felodipin.

Interaktioner som orsakar en ökning av plasmakoncentrationen av felodipin

Enzymhämmare som cimetidin, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV-läkemedel / proteashämmare (t.ex. ritonavir) och vissa flavonoider som finns i grapefruktjuice har visat sig orsaka ökade plasmakoncentrationer av felodipin.

Interaktioner som orsakar en minskning av plasmakoncentrationen av felodipin

Enzyminducerare, såsom fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin och Hypericum Perforatum (Johannesört) kan leda till en minskning av plasmakoncentrationerna av felodipin.

Andra interaktioner

Cyklosporin

Felodipin ger inga förändringar i plasmakoncentrationerna av cyklosporin.

Andra omfattande läkemedel

Den höga graden av plasmaproteinbindning av felodipin tycks inte förändra den fria fraktionen av andra starkt bundna läkemedel, såsom warfarin.

Takrolimus

Felodipin kan öka koncentrationen av takrolimus. När de tas tillsammans bör serumkoncentrationerna av takrolimus kontrolleras och doseringen av takrolimus kan behöva justeras.

04.6 Graviditet och amning

Graviditet

Felodipin ska inte användas under graviditet.

Matdags

Felodipin upptäcks i bröstmjölk. Om modern tar terapeutiska doser under amning är det dock osannolikt att detta läkemedel påverkar barnet.

Fertilitet

Inga data om patientens fertilitet finns tillgängliga (se även avsnitt 5.3).

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Patienter bör veta hur de reagerar på felodipinbehandling innan de kör eller använder maskiner, eftersom yrsel eller trötthet kan uppstå sporadiskt.

04.8 Biverkningar

Liksom andra arteriella vasodilatatorer kan felodipin orsaka rodnad, huvudvärk, hjärtklappning, yrsel, trötthet. De flesta av dessa reaktioner är dosberoende och uppträder i början av behandlingen eller efter en dosökning. Skulle de inträffa är dessa reaktioner vanligtvis övergående och avtar med tiden.

Precis som med andra dihydropyridiner kan patienter som behandlas med felodipin uppleva dosberoende fotledödem, framkallat av förkapillär vasodilatation och utan samband med generaliserad vätskeretention. Baserat på erfarenheterna från kliniska studier, avbröt 2% av patienterna behandlingen på grund av att fotledödem började.

Liksom med andra kalciumkanalblockerare har mild gingival hyperplasi observerats hos vissa patienter med uttalad gingivit / periodontit. Sådan hyperplasi kan undvikas eller behandlas med "noggrann munhygien.

Följande biverkningar identifierades under kliniska prövningar och genom insamling av farmakovigilansdata.

Följande frekvensdefinitioner används:

• mycket vanligt ≥1 / 10

• vanligt ≥1 / 100 e

• ovanligt ≥1 / 1.000 e

• sällsynt ≥1 / 10 000 e

• mycket sällsynt

Mycket vanliga (frekvens ≥1 / 10) Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Perifert ödem Kommuner (frekvens ≥ 1/100 Och) Centrala nervsystemet störningar Huvudvärk Vaskulära patologier Rodnad Ovanlig (frekvens ≥ 1/1 000 och Hjärtpatologier Takykardi, hjärtklappning Centrala nervsystemet störningar Yrsel, parestesi Gastrointestinala störningar Illamående, buksmärtor Hud och subkutan vävnad Utslag, klåda Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Asteni Sällsynt (frekvens ≥1/10 000 och 1/1.000) Vaskulära patologier Synkope Gastrointestinala störningar Han retched Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar Artralgi, myalgi Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet Impotens, förändringar av den sexuella sfären Hud och subkutan vävnad Urtikaria Mycket sällsynta (frekvens Gastrointestinala störningar Gingival hyperplasi, gingivit Lever- och gallvägar Ökade leverenzymer Hud och subkutan vävnad Fotokänslighetsreaktioner, leukocytoklastisk vaskulit Njurar och urinvägar Pollakiuria Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Överkänslighetsreaktioner t.ex. angioödem, feber

04.9 Överdosering

Symtom

Överdosering kan orsaka överdriven perifer vasodilatation, med markant hypotoni och ibland bradykardi.

Behandling

Aktiverat vegetabiliskt kol utför vid behov magsköljning.

Om allvarlig hypotoni inträffar bör symptomatisk behandling sättas in.

Placera patienten rygg med nedre extremiteterna förhöjda.

Om de åtgärder som beskrivs ovan är otillräckliga, kan sympatomimetiska läkemedel administreras med en utbredd effekt på adrenerga receptorer? 1.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: dihydropyridinderivat med antihypertensiv och antianginal aktivitet.

ATC -kod: C08CA02.

Felodipin är en mycket selektiv vaskulär kalciumkanalblockerare, som sänker blodtrycket genom att minska perifer kärlresistens.På grund av sin höga selektivitet på arteriolär glatt muskel har felodipin vid terapeutiska doser ingen direkt effekt på hjärtkontraktilitet och ledning.

Eftersom felodipin inte har någon effekt på venös väggglattmuskel eller vasomotorisk sympatisk kontroll, är det inte associerat med ortostatisk hypotoni. Felodipin har en mild natriuretisk och diuretisk effekt och orsakar inte vätskeansamling.

Felodipin är effektivt i alla stadier av hypertoni; det kan användas antingen ensamt eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, till exempel med betablockerare, diuretika eller ACE-hämmare, för att öka den antihypertensiva effekten. Felodipin är effektivt för att minska både systoliskt och diastoliskt blodtryck, och det kan användas vid behandling av isolerat systoliskt hypertoni. Det bibehåller också sin antihypertensiva verkan under samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID).

Den antianginala och anti-ischemiska effekten av läkemedlet är baserad på förbättringen av syrebehov / tillförselbalansen.Reduktion av koronar kärlresistens och ökningen av koronarflöde och syretillförsel av felodipin beror på utvidgning av epikardialartärerna och koronararterioler Felodipin verkar effektivt vid episoder av kranskärlsspasmer.

Läkemedelsinducerad minskning av systemiskt blodtryck leder till en minskning av efterbelastning i vänster kammare och en minskning av syrebehovet i hjärtmuskeln.

Felodipin förbättrar träningstoleransen och minskar anginaattacker hos patienter med stabil ansträngningsangina pectoris; hos patienter med stabil angina pectoris kan felodipin användas ensamt eller i kombination med en betablockerare.För patienter med vasospastisk angina minskar det både Tyst och symtomatisk myokardiskemi.

Produkten är effektiv och tolereras väl hos patienter i alla åldrar och raser även i närvaro av samtidiga sjukdomar som hjärtsvikt, astma och andra obstruktiva lungsjukdomar, nedsatt njurfunktion, diabetes mellitus, gikt, hyperlipidemi, Raynauds sjukdom och hos patienter som har genomgått njurtransplantation. Felodipin har ingen effekt på blodsockernivån eller lipidprofilen.

Plats och verkningsmekanism

Det dominerande farmakodynamiska särdraget för felodipin är dess markerade kärlsjukdom kontra myokardiell selektivitet. Motståndsartärernas glatta muskelceller är särskilt känsliga för felodipin.

Molekylen hämmar excitabilitet och kontraktil aktivitet hos vaskulära glattmuskelceller genom att verka på kalciumkanalerna i cellmembranet.

Hemodynamiska effekter

Den primära hemodynamiska effekten av felodipin är en minskning av totalt perifert vaskulärt motstånd, vilket leder till en minskning av blodtrycket. Dessa effekter är dosberoende. Generellt sker en minskning av blodtrycket två timmar efter den första orala dosen, och denna minskning kvarstår i minst 24 timmar, med ett dal / toppförhållande större än 50% Plasmakoncentrationen av felodipin är direkt relaterad till minskningen av perifert vaskulärt motstånd och blodtryck.

Hjärtpåverkan

Vid terapeutiska doser har felodipin ingen effekt på hjärtkontraktilitet, atrioventrikulär ledning eller brytning. Hos patienter med hjärtsvikt verkar felodipin positivt på vänster kammarfunktion, vilket framgår av mätningen av utstötningsfraktion eller systolisk stroke, och orsakar inte neurohormonal aktivering. Felodipin påverkar dock inte överlevnaden.

Hos patienter med högt blodtryck eller angina pectoris kan det också användas i närvaro av dysfunktion i vänster kammare.

Antihypertensiv behandling med felodipin är associerad med en signifikant regression av redan existerande vänster kammarhypertrofi.

Njureffekter

Felodipin har en natriuretisk och diuretisk effekt genom att reducera den tubulära reabsorptionen av filtrerat natrium. Detta förklarar frånvaron av salt- och vattenretention som observerats med andra vasodilatatorer Felodipin förändrar inte den dagliga utsöndringen av kalium. Renal vaskulär resistens reduceras av felodipin.

Den normala glomerulära filtreringshastigheten förblir oförändrad. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan den glomerulära filtreringshastigheten öka. Läkemedlet påverkar inte urinutsöndringen av albumin.

Hos patienter som behandlas med cyklosporin, efter njurtransplantation, minskar felodipin blodtrycket, förbättrar njurblodflödet och glomerulär filtrationshastighet. Felodipin kan också tidigt återställa funktionen hos den transplanterade njuren.

I den kliniska prövningen HOT (Hypertension Optimal Treatment) med felodipin som bakgrundsterapi, korrelationen mellan stora kardiovaskulära händelser (akut hjärtinfarkt, stroke och död av kardiovaskulära orsaker) och tre målnivåer för diastoliskt blodtryck (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) och det diastoliska trycket som uppnås med felodipin.

Totalt 18 790 hypertensiva patienter (PAD 100-115 mmHg) i åldrarna 50-80 år följdes i genomsnitt 3,8 år (intervall 3,3-4,9). Felodipin gavs som monoterapi eller i kombination med en betablockerare och / eller ACE -hämmare och / eller diuretikum.

Studien visade nyttan av att reducera PAS och PAD till nivåer på 139 respektive 83 mmHg. Det uppskattas att sänkning av det diastoliska blodtrycket från 105 mmHg till 83 mmHg kan förhindra 5 till 10 stora kardiovaskulära händelser per 1000 patienter som behandlats under ett år.

Detta innebär en riskminskning på 30%. Fördelen var särskilt tydlig i undergruppen av patienter med diabetes mellitus.

Den kliniska erfarenheten av användning av felodipin hos hypertensiva barn är begränsad. I en randomiserad, dubbelblind, parallellgrupps tre veckors studie med barn i åldrarna 6 till 16 år med primär hypertoni, den antihypertensiva effekten av felodipin 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) och 10 mg (n = 31) administrerat en gång dagligen jämfördes med placebo (n = 35). Studien visade inte på effekten av felodipin för att sänka blodtrycket hos barn i åldrarna 6 och 16 år.

Felodipins långsiktiga effekter på tillväxt, pubertet och allmän utveckling har inte studerats. Vidare har felodipins långsiktiga effekt som behandling i barndomen för att minska kardiovaskulär sjuklighet och dödlighet i vuxen ålder inte fastställts.

05.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption och distribution

Efter oral administrering av depottabletterna absorberas felodipin helt från mag-tarmkanalen. Systemisk biotillgänglighet är cirka 15% och är dosoberoende över det terapeutiska intervallet.

Plasmaproteinbindningen är 99%, främst med albuminfraktionen.

Depottabletter resulterar i en förlängd absorptionsfas av felodipin. Detta resulterar i en enhetlig plasmakoncentrationskurva och terapeutiska koncentrationer kvarstår 24 timmar efter administrering. Plasmakoncentrationer är direkt proportionella mot dosen inom det terapeutiska området.

Metabolism och eliminering

Felodipin metaboliseras i stor utsträckning av levern, och alla identifierade metaboliter är inaktiva.

Medelklarationen för felodipin är hög med medelvärden på 1200 ml / min. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är cirka 24 timmar. Ingen ackumulering sker under långvarig behandling.

Cirka 70% av den administrerade dosen utsöndras som metaboliter i urinen, resten i avföringen.

Mindre än 0,5% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat i urinen.

Äldre patienter och personer med nedsatt leverfunktion har i genomsnitt högre plasmakoncentrationer av felodipin än yngre patienter. Kinetiken för felodipin förändras inte hos patienter med nedsatt njurfunktion, inklusive patienter i hemodialys.

I en farmakokinetisk studie med en dos (felodipin förlängd frisättning 5 mg) med ett begränsat antal barn i åldern 6-16 år (n = 12) fanns det ingen uppenbar korrelation mellan ålder och AUC, Cmax eller halveringstid för felodipin.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Reproduktionstoxicitet

I en fertilitets- och allmän reproduktionsprestationsstudie hos felodipinbehandlade råttor observerades förlängning av tiden till farning som ledde till svårigheter i arbetskraft i grupperna med medelhög och hög dos. Ökade fosterdöd och tidiga postnatala dödsfall. Dessa effekter tillskrevs den hämmande effekten på felodipins livmoderkontraktilitet vid höga doser.Vid terapeutiska doser orsakade läkemedlet inte fertilitetsstörningar hos råtta.

Reproduktionsstudier på kaniner har visat dosrelaterad och reversibel förstoring av bröstkörtlarna hos mödrar och dosrelaterade digitala abnormiteter hos foster. Sådana avvikelser finns när läkemedlet administrerades under de tidiga stadierna av fosterutvecklingen (före den 15: e graviditetsdagen).

Felodipin befanns sakna mutagen kraft.

06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION

06.1 Hjälpämnen

Hydrerad ricinolja 40 polyoxylat, hydroxipropylcellulosa, propylgallat, hypromellos, natriumaluminiumsilikat, mikrokristallin cellulosa, laktos, natriumstearylfumarat, makrogol, titandioxid, gul järnoxid, röd järnoxid, carnaubavax.