Aktiva ingredienser: Brimonidine
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning
Varför används Brimonidine - Generiskt läkemedel? Vad är det för?
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning innehåller brimonidintartrat, vilket verkar genom att minska trycket i ögat.
Ögondropparna används hos vuxna med glaukom eller okulär hypertoni för att minska trycket i ögat orsakat av vätskeansamling. Ögondropparna kan användas ensamma eller i kombination med andra läkemedel som minskar trycket inuti ögongloben.
Kontraindikationer När Brimonidine inte ska användas - Generiskt läkemedel
Använd inte Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning:
- För spädbarn och barn (från födseln upp till 2 år).
- Om du är allergisk mot brimonidintartrat eller något annat innehållsämne i Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning (listad i avsnitt 6).
- Om du behandlas med vissa antidepressiva medel (monoaminoxidashämmare (MAO och andra antidepressiva).
- Om du tar antidepressiva läkemedel ska du tala om det för din läkare.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Brimonidine - Generiskt läkemedel
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning:
- om du har eller har lidit av depression
- om du har en nedsatt mental förmåga;
- om du har hjärtproblem
- om du har en minskad blodtillförsel till hjärnan;
- om du har minskat blodflöde till lemmarna;
- om du har lågt blodtrycksbesvär, särskilt när du reser dig
- om du har eller har haft njur- eller leverproblem
- om du använder mjuka kontaktlinser (se avsnitt 3);
- om du ska ge läkemedlet till ett barn över 2 år, eftersom användning av Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar inte rekommenderas till patienter i denna ålder.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Brimonidine - Generiskt läkemedel
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda andra läkemedel. Tala om för din läkare om du tar eller nyligen har tagit något av följande läkemedel:
- smärtstillande, lugnande medel, opiater, barbiturater eller är en vanlig användare av alkohol
- bedövningsmedel
- för att behandla hjärtsjukdomar eller för att sänka blodtrycket
- behandling av nervsystemet (klorpromazin, metylfenidat och reserpin)
- som verkar på samma receptor som brimonidin, till exempel isoprenalin och prazosin
- monoaminoxidas (MAO) -hämmare och andra antidepressiva medel
- läkemedel för andra situationer, även om det inte är relaterat till dina ögonproblem
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning med alkohol
Du bör tala om för din läkare om du regelbundet dricker alkohol.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.
Om du är gravid eller misstänks vara gravid ska du använda Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning endast om det behövs.
Använd inte dessa ögondroppar om du ammar.
Köra och använda maskiner
Dessa ögondroppar kan orsaka suddig eller onormal syn. Denna effekt kan förvärras på natten eller i svagt ljus. Brimonidin Sandoz 2 mg / ml ögondroppar lösning kan också orsaka dåsighet eller trötthet hos vissa patienter. Om du upplever något av dessa symtom ska du inte köra bil eller använda maskiner förrän symptomen har försvunnit.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning innehåller bensalkoniumklorid
Ett konserveringsmedel (bensalkoniumklorid) i dessa ögondroppar kan orsaka ögonirritation. Undvik kontakt med mjuka kontaktlinser eftersom denna komponent är känd för att missfärga mjuka kontaktlinser. Om du använder mjuka kontaktlinser, ta bort dem innan du monterar dem och vänta sedan minst 15 minuter efter användning innan du applicerar dem igen.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Brimonidine - Generiskt läkemedel: Dosering
Ta alltid Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar lösning exakt enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Dosering och administreringsfrekvens
Applicera 1 droppe Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning två gånger dagligen i de / de drabbade ögonen, med cirka 12 timmars mellanrum. Vid användning med andra ögondroppar, vänta 5-15 minuter innan de andra ögondropparna appliceras.
För att vara effektiva bör dessa ögondroppar användas varje dag.
Barn under 12 år
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning ska inte ges till barn under 2 år.
Användning av Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning rekommenderas inte till barn (från 2 år till 12 år).
Administreringssätt
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösningen är för okulär användning.
Följ instruktionerna på ditt recept noggrant och be din läkare eller apotekspersonal att förklara allt du inte förstår.
Tvätta alltid händerna innan du applicerar ögondropparna. Applicera ögondropparna enligt instruktionerna nedan:
- Du lägger huvudet bakåt och ser upp.
- Dra långsamt ned ditt nedre lock för att bilda en liten ficka.
- Vänd flaskan upp och ner och tryck försiktigt för att trycka en droppe ögondroppar i ögat.
- Håll ögat stängt, tryck fingret på hörnet av det slutna ögat (den del där ögat möter näsan) och håll kvar i en minut.
Låt inte flaskans spets röra ögat eller något annat. Sätt tillbaka locket direkt efter användning.
Om du använder mjuka kontaktlinser, ta bort dem innan du använder ögondroppen och vänta 15 minuter efter att du applicerat dropparna innan du sätter i dem igen. Konserveringsmedlet i dessa ögondroppar är känt för att missfärga mjuka kontaktlinser.
Om du har glömt att ta Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning
Om du glömmer att använda detta läkemedel, applicera det så snart du kommer ihåg det.
Om det är nästan dags att applicera nästa dos, hoppa över den missade dosen och vänta tills du brukar fortsätta med din vanliga rutin.
Applicera inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning
För att bli effektiv Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar bör lösningen användas varje dag. Avbryt inte behandlingen förrän din läkare säger till dig.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Brimonidine - Generic Drug
Vuxna
Det finns begränsad erfarenhet hos vuxna av en överdos av Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar lösning. Det är osannolikt när det administreras som ögondroppar. I mottagna fall har rapporterade händelser i allmänhet varit de som redan listats som biverkningar.
Vuxna som av misstag fick i sig brimonidin upplevde en minskning av blodtrycket, vilket hos vissa patienter följdes av en ökning av blodtrycket.
Barn
Några fall av överdosering har rapporterats hos barn som fick Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning som en del av en läkemedelsbehandling av glaukom. Symtom inkluderar reversibel koma eller medvetslöshet, trötthet, sömnighet, svaghet, långsam puls. , låg kroppstemperatur, blekhet och andningssvårigheter. Om detta händer, kontakta din läkare omedelbart.
Vuxna och barn
För andra alfa-2-agonister, en grupp läkemedel som brimonidin också tillhör, har orala överdoser rapporterats orsaka symtom som lågt blodtryck, svimningskänsla, kräkningar, slöhet, sedering, långsam puls, oregelbunden puls, sammandragning av eleverna, svaghet, låg kroppstemperatur, andningssvårigheter och kramper.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning kan verka på ett liknande sätt. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösningen är endast till för ögonen. Om du eller ditt barn av misstag sväljer dessa droppar eller använder mer än du borde, kontakta din läkare omedelbart.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Brimonidine - Generiskt läkemedel
Liksom alla läkemedel kan Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Några av effekterna på dina ögon kan bero på allergi mot den aktiva substansen eller något hjälpämne (se slutet av avsnitt 2 och avsnitt 6). Följande effekter kan uppstå:
- en allergisk reaktion i ögat
- folliklar eller vita fläckar på konjunktiva (membranet som täcker ögonlockens yttre yta)
- suddig syn
- rodnad i ögonen
- brännande, stickningar, en känsla av något i ögat
- klia
- huvudvärk
- trötthet / sömnighet
- torr mun
- förändringar i ögats yta
- inflammation i ögonlocken
- inflammation i konjunktiva
- synstörningar
- klibbiga ögon
- svullnad i ögonlocket eller konjunktiva
- känslighet för ljus
- irritation
- rodnad i ögonlocken
- smärta i ögonen
- torra ögon
- erosion och färgning av ögonytor
- tårar
- blekning av konjunktiva
- yrsel
- gatrointestinala symtom
- influensaliknande symptom
- generell svaghet
- allmänna allergiska reaktioner
- depression
- hjärtklappning
- förändringar i hjärtfrekvensen
- nästorrhet
- öm hals
- illamående
- smakstörningar
- inflammation i huden med utslag
- törst
- andnöd
- säsongsallergi
- högt eller lågt blodtryck
- röststörning
- hosta
- nästäppa
- torr hals
- inflammation i ögat
- minskning av elevstorlek
- svimning
- sömnlöshet
- inflammation i ögats inre delar som orsakar smärta och rodnad
- kliande ögonlock
- hudreaktioner inklusive rodnad i huden, svullnad i ansiktet, klåda, utslag, vasodilatation
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
Använd inte Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning efter utgångsdatum som anges på kartongen och injektionsflaskan. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Efter första öppnandet: använd inom 28 dagar.
Använd inte läkemedlet om säkerhetsförseglingen på flaskan är trasig före den första användningen.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Annan information
Vad Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning innehåller
- Den aktiva ingrediensen är: brimonidintartrat. 1 ml lösning innehåller 2 mg brimonidintartrat, motsvarande 1,3 mg brimonidin.
- Övriga innehållsämnen är: bensalkoniumklorid, polyvinylalkohol, natriumklorid, natriumcitrat, citronsyremonohydrat, renat vatten och natriumhydroxid och saltsyra för pH -justering.
Hur Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning ser ut och förpackningens innehåll
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning är en klar, något gröngul lösning.
Ögondropparna finns i 5 ml flaskor med droppare i förpackningar om 1, 3 eller 6 och i 10 ml flaskor med droppare i förpackningar om 1 eller 3.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML ÖGONDROPS, LÖSNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En ml lösning innehåller 2 mg brimonidintartrat, motsvarande 1,3 mg brimonidin.
Hjälpämne med känd effekt: bensalkoniumklorid 0,05 mg / ml
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Ögondroppar.
Klar, något gröngul lösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Minskning av förhöjt intraokulärt tryck (IOP) hos vuxna med öppenvinkelglaukom eller okulär hypertoni.
• Som monoterapi hos patienter för vilka lokal behandling med betablockerare är kontraindicerad.
• Som tilläggsterapi till andra läkemedel som sänker det intraokulära trycket när önskad IOP inte uppnås med ett enda medel (se avsnitt 5.1).
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Rekommenderad dos till vuxna (inklusive äldre patienter)
Den rekommenderade dosen är en droppe Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning i det / de drabbade ögat, två gånger om dagen, med cirka 12 timmars mellanrum. Ingen dosjustering är nödvändig hos äldre patienter.
Patienter med nedsatt njur- och leverfunktion
Inga studier har utförts på användning av brimonidin hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (se avsnitt 4.4).
Pediatrisk population
Inga kliniska studier har utförts på ungdomar (12 till 17 år).
Användning av Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning rekommenderas inte till barn under 12 år och är kontraindicerat hos nyfödda och spädbarn (yngre än 2 år - se avsnitt 4.3, 4.4, 4.8 och 4.9). Det är känt att allvarliga biverkningar kan förekomma hos spädbarn Säkerhet och effekt för brimonidin har inte fastställts hos spädbarn.
Administreringssätt
Som med alla ögondroppar rekommenderas att komprimera lacrimal sac vid medial canthus (pineal ocklusion) i 1 minut för att minska eventuell systemisk absorption. Detta måste göras omedelbart efter applicering av varje droppe.
Vid samtidig administrering av andra aktuella oftalmiska produkter, bör dessa ingjutas med 5-15 minuters mellanrum.
04.3 Kontraindikationer
• Nyfödda och spädbarn under 2 år (se avsnitt 4.4 och 4.8) Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1
• Samtidig behandling med monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare)
• Samtidig behandling med antidepressiva medel som påverkar noradrenerg överföring (t.ex. tricykliska antidepressiva medel och mianserin).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med svår eller instabil och okontrollerad kardiovaskulär sjukdom.
I kliniska prövningar utvecklade vissa patienter (12,7%) en okulär reaktion av allergisk typ (för mer information se avsnitt 4.8). Om allergiska reaktioner observeras, behandling med Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, bör lösningen avbrytas.
Fördröjda okulära överkänslighetsreaktioner har rapporterats med brimonidin 0,2%, varav några har rapporterats ha samband med en ökning av IOP.
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning ska användas med försiktighet hos patienter med depression, cerebral eller koronar insufficiens, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotoni eller utplånande trombangit.
Brimonidin har inte studerats hos patienter med lever- eller njurinsufficiens; sådana patienter bör behandlas med försiktighet.
Pediatrisk population
Bromidin ögondroppar rekommenderas inte till barn över 2 år på grund av potentiell depression i centrala nervsystemet (CNS) (se avsnitt 4.8 och 4.9).
Konserveringsmedlet i Brimonidina Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning (bensalkoniumklorid) kan orsaka ögonirritation.
Undvik kontakt med mjuka kontaktlinser. Ta bort kontaktlinser före instillation och vänta minst 15 minuter innan du sätter på dem igen. Bensalkoniumklorid är känt för att missfärga mjuka kontaktlinser.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml ögondroppar, lösning är kontraindicerad hos patienter som får monoaminoxidas (MAO) -hämmare och hos patienter som tar antidepressiva medel som påverkar noradrenerg överföring (t.ex. tricykliska antidepressiva medel och mianserin) (se avsnitt 4.3).
Även om inga specifika läkemedelsinteraktionsstudier har utförts med brimonidin, bör möjligheten att samtidig intag med depressiva medel i centrala nervsystemet (alkohol, barbiturater, opioider, lugnande eller bedövningsmedel) ha orsakat en additiv eller bedövande effekt bör övervägas.
Inga data finns tillgängliga om halten katekolaminer i cirkulation efter administrering av brimonidin. Men försiktighet rekommenderas hos patienter som tar läkemedel som kan förändra ämnesomsättningen och upptaget av cirkulerande aminer, t.ex. klorpromazin, metylfenidat, reserpin.
Alfa -agonister kan som klass minska puls och blodtryck. Försiktighet rekommenderas vid samtidig användning av antihypertensiva och / eller hjärtglykosider.
Försiktighet rekommenderas också vid initiering (eller vid tidpunkten för eventuell dosändring) av samtidig behandling med systemiska medel (oavsett farmaceutisk form) som kan interagera med alfa-adrenerga agonister eller störa deras aktivitet, såsom agonister eller antagonister av adrenerga receptorer (t.ex. isoprenalin, prazosin).
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga adekvata data om säkerheten vid användning av brimonidin hos gravida kvinnor.I djurstudier har brimonidintartrat inte orsakat teratogena effekter.
Hos kaniner orsakade administrering av brimonidintartrat vid plasmanivåer högre än de som uppnåddes under behandling hos människor en ökning av förlusten före implantationen och en minskning av postnatal utveckling. Brimonidin ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan för modern övervinner den potentiella risken för fostret.
Matdags
Det är inte känt om brimonidin passerar över i bröstmjölk. Djurstudier har visat att brimonidin passerar in i råttmjölk, Brimonidine ska inte användas av ammande kvinnor.
Fertilitet
Inga studier har utförts för att utvärdera effekten av topisk okulär administrering av brimonidin på fertiliteten.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Brimonidin ögondroppar kan orsaka trötthet och / eller dåsighet, vilket kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Brimonidin kan orsaka suddighet och / eller onormal syn, effekter som kan försämra förmågan att framföra fordon eller använda maskiner, särskilt på natten eller i svagt ljus. Patienter som deltar i farliga aktiviteter bör varnas för möjligheten till minskad mental vakenhet. Patienten ska vänta tills dessa symtom har försvunnit innan han kör eller använder maskiner.
04.8 Biverkningar
De vanligaste rapporterade biverkningarna var muntorrhet, okulär hyperemi och brännande / stickande ögon, som alla inträffade hos 22-25% av patienterna. De är i allmänhet övergående och är vanligtvis inte tillräckligt allvarliga för att kräva avbrytande av behandlingen.
Under de kliniska studierna uppträdde symtom på okulära allergiska reaktioner hos 12,7% av patienterna (vilket i 11,5% av fallen ledde till att behandlingen avbröts): hos majoriteten av patienterna inträffade början mellan den tredje och den nionde månaden.
Inom varje frekvensklass listas biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad: Följande terminologier har använts för att klassificera förekomsten av biverkningar: mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
Följande biverkningar har identifierats i klinisk praxis under perioden efter marknadsföringen av referensprodukten som innehåller 0,2% brimonidin. Eftersom de rapporterades frivilligt från en population av okänd storlek kan frekvensen inte uppskattas.
Okänt:
Ögonbesvär
iridocyklit (främre uveit)
kliande ögonlock
Hud och subkutan vävnad
hudreaktioner inklusive erytem, ansiktsödem, klåda, utslag och vasodilatation
Pediatrisk population
I de fall brimonidin har använts som en del av den medicinska behandlingen av medfödd glaukom har symptom på överdosering av brimonidin, såsom medvetslöshet, slöhet, sömnighet, hypotoni, hypotoni, rapporterats hos spädbarn och barn som fått brimonidin. Bradykardi, hypotermi , cyanos, blekhet, andningsdepression och apné (se avsnitt 4.3).
En "hög förekomst av sömnighet (55%). Hos" 8% av barnen "manifesterades det senare i svår form och i 13% av fallen resulterade det i att behandlingen avbröts. Incidensen av somnolens minskade med stigande ålder och nådde det lägsta i 7-årsåldern (25%), men var mer påverkad av vikt, förekom oftare hos barn som väger ≤20 kg (63%) än hos dem som väger över 20 kg (25%).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Oftalmisk överdos (vuxna) :
I dessa fall var de rapporterade händelserna i allmänhet de som redan anges som biverkningar.
Systemisk överdos på grund av oavsiktligt intag (vuxna) :
Det finns mycket begränsad information om oavsiktligt intag av brimonidin hos vuxna. Den enda biverkning som rapporterats hittills har varit hypotension. Den hypotensiva episoden rapporterades följas av rebound hypotension cirka 8 timmar. Efter intag. Båda försökspersonerna återhämtade sig helt inom 24 timmar. I en tredje patient som också intagit en okänd mängd brimonidin oralt noterades inga negativa effekter.
Behandling av en oral överdos inkluderar symptomatisk och stödjande behandling; Patientens luftvägar måste underhållas.
Oral överdos av andra alfa-2-antagonister har rapporterats orsaka symtom som hypotoni, asteni, kräkningar, slöhet, sedering, bradykardi, arytmi, mios, apné, hypotoni, hypotermi, andningsdepression och kramper.
Pediatrisk population
Det har publicerats eller rapporterats fall av allvarliga biverkningar på grund av oavsiktligt intag av brimonidin av barn.Personerna upplevde symptom på CNS -depression, vanligtvis koma eller minskad medvetenhet, slöhet, somnolens, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, andningsdepression, cyanos och apné, för vilken det var nödvändigt att inleda intensivvård med intubation, när det anges. Alla patienter återhämtade sig helt, vanligtvis inom 6-24 timmar.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: sympatomimetika vid behandling av glaukom
ATC -kod: S01EA05.
Brimonidin är en alfa-2 adrenerg receptoragonist 1000 gånger mer selektiv mot alfa-2 än alfa-1. Denna selektivitet orsakar inte mydriasis eller vasokonstriktion i mikrokärlen associerade med humant retinal xenotransplantat. Hos människor minskar lokal administrering av brimonidin det intraokulära trycket (IOP), med minimala effekter på kardiovaskulära eller lungparametrar.
Erfarenheten hos patienter med bronkial astma är begränsad, men dessa har inte upplevt några biverkningar.
Brimonidins ögondroppar börjar snabbt agera, med en högsta okulär hypotensiv effekt som detekteras två timmar efter applicering.I två års studier resulterade brimonidin i en genomsnittlig minskning av det intraokulära trycket på cirka 4-6 mmHg ungefär.
Fluorfotometriska studier på djur och människor tyder på att brimonidintartrat har en dubbel verkningsmekanism. Brimonidin antas minska intraokulärt tryck genom att minska bildandet av vattenhaltig humor och öka uveoskleralt utflöde.
Kliniska studier visar att brimonidin ögondroppar är effektiva i kombination med aktuella betablockerare.
Kortare studier visar också att dessa ögondroppar har en kliniskt signifikant additiv effekt när de används i kombination med travoprost (6 veckor) och latanoprost (3 månader).
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Allmänna funktioner
Efter okulär administrering av en 0,2% lösning två gånger dagligen i tio dagar var plasmakoncentrationerna låga (medelvärde C på 0,06 ng / ml). Efter flera instillationer (två gånger dagligen i 10 dagar) detekterades en liten ansamling i blodet. Området under plasmakoncentration-tidskurvan under 12 timmar vid steady state (AUC0-12h) var 0,31 ng • timme / ml, jämfört med värdet efter den första dosen, som var 0, 23 ng • timme / ml. systemisk cirkulation den genomsnittliga uppenbara halveringstiden, detekterbar efter topisk administrering, var cirka 3 timmar.
Hos människor var proteinbindningen av brimonidin i plasma efter lokal administrering cirka 29%.
Brimonidin binder reversibelt, in vitro Och in vivo, till melaninet som finns i de okulära vävnaderna. Efter 2 veckors okulär instillation var koncentrationerna av brimonidin i iris, ciliary body och choroid-retina 3 till 17 gånger högre än de koncentrationer som hittades efter en enda dos. Ackumuleringsfenomen förekommer inte i frånvaro av melanin.
Betydelsen av kopplingen till melanin hos människor är oklar, men biomikroskopisk undersökning av ögonen på patienter som behandlats med brimonidintartrat i upp till ett år avslöjade inga signifikanta biverkningar; Dessutom hittades ingen signifikant okulär toxicitet i en 1-årig studie för att utvärdera okulär säkerhet hos apor som behandlats med cirka 4 gånger den rekommenderade dosen brimonidintartrat.
Efter oral administrering hos människor absorberas brimonidin väl och elimineras snabbt. Det mesta av den administrerade dosen (cirka 75%) utsöndras inom 5 dagar i urinen som metaboliter; oförändrade läkemedelsstudier in vitro, som utförs på animalisk och mänsklig lever, indikerar att metabolismen till stor del medieras av aldehydoxidas och cytokrom P450. Det verkar därför som att systemisk eliminering huvudsakligen sker på nivån av hepatisk metabolism.
Kinetisk profil
Efter enstaka topiska administreringar av doser på 0,08%, 0,2%och 0,5%observerades ingen relevant avvikelse från dosproportionalitet för Cmax och AUC i plasma.
Egenskaper hos patienter
Egenskaper hos äldre patienter
Efter administrering av engångsdoser är Cmax, AUC och skenbar halveringstid för brimonidin hos äldre patienter (65 år och äldre) liknande dem hos unga vuxna: detta indikerar att systemisk absorption och eliminering inte varierar med ålder Baserat på data från en 3-månaders klinisk studie, som omfattade äldre patienter, var den systemiska exponeringen av brimonidin mycket låg.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, cancerframkallande potential, reproduktionstoxicitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
bensalkoniumkloridpolyvinylalkohol
natriumklorid
natriumcitrat
renat vatten av citronsyra monohydrat
saltsyra (för pH -justering)
natriumhydroxid (för pH -justering)
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
Före öppnandet: 2 år.
Efter första öppnandet: använd inom 28 dagar.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
5 ml eller 10 ml lösning i vita lågdensitetspolyeten (LDPE) flaskor, med genomskinlig lågdensitetspolyeten (LDPE) droppspets på cirka 35 mikroliter och med vitfärgad dropplock, i polyeten med hög densitet (HDPE).
Förpackningsstorlekar: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
2 mg / ml ögondroppar lösning 1 LDPE droppflaska med 5 ml - AIC n. 039016011
2 mg / ml ögondroppar lösning 3 LDPE droppflaskor med 5 ml - AIC n. 039016023
2 mg / ml ögondroppar lösning 6 LDPE droppflaskor med 5 ml - AIC n. 039016035
2 mg / ml ögondroppar lösning 1 10 ml LDPE droppflaska - AIC n. 039016047
2 mg / ml ögondroppar lösning 3 10 ml LDPE droppflaskor - AIC n. 039016050
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
18 juni 2009
