Aktiva ingredienser: Phytomenadione (vitamin K)
Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
Konakions förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
- Konakion tidig barndom 2 mg / 0,2 ml oral och injicerbar lösning
Varför används Konakion? Vad är det för?
Konakion innehåller den aktiva ingrediensen fytomenadion (syntetiskt vitamin K1), ett läkemedel mot blödning som förhindrar och behandlar blodförlust från blodkärl.
Blodet har mekanismer för att blockera denna typ av förlust med hjälp av blodplättar (en typ av blodkroppar) och proteiner (fibrinogen och fibrin).
Konakion är indicerat för vuxna och barn från 1 års ålder för behandling av:
- Blödning eller risk för blödning på grund av brist på protrombin (på grund av brist på koagulationsfaktorer II, VII, IX och X) p.g.a.
- överdriven dos av antikoagulantia, läkemedel för att tunna blodet,
- kombination av antikoagulantia och fenylbutazon, ett läkemedel mot inflammation,
- andra tillstånd där det finns en låg produktion av vitamin K (hypovitaminos K), ett vitamin som är involverat i kroppens processer för att stoppa blodförlust.
En låg produktion av vitamin K kan uppstå till exempel vid blockering av en kanal där gallan flyter, ett ämne som är användbart för matsmältningsprocesser (ocklusion gulsot) som orsakar gulning av hud och ögonvitor, leversjukdom och tarm, och efter långvarig behandling med antibiotika och sulfonamider (läkemedel mot infektioner) eller salicylater (läkemedel mot inflammation) (se avsnitt Andra läkemedel och Konakion).
Tala med din läkare om du / ditt barn inte mår bättre eller om du / ditt barn mår sämre.
Kontraindikationer När Konakion inte ska användas
Ta inte / ge inte ditt barn / du kommer inte att ges Konakion
- om du / ditt barn är allergisk mot fytomenadion eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
. Om du är vuxen kommer Konakion inte att ges till dig genom "injektion i en muskel".
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Konakion
Tala med din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du tar / ger ditt barn eller innan du får Konakion. Säg särskilt till din läkare:
- om du / barnet har svår leversjukdom. Därför kommer din läkare att utföra blodprov för dig / ditt barn för att övervaka deras flytande.
Barn
Ge inte Konakion till barn under 1 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Konakion
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du / ditt barn tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel. Tala om för din läkare om du / ditt barn tar:
- antikoagulantia, läkemedel för att tunna blodet (kumarinläkemedel);
- antikonvulsiva medel, läkemedel mot okontrollerade kroppsrörelser;
- salicylater, läkemedel mot inflammation; och antibiotika, läkemedel mot infektioner, särskilt i höga doser och under långa perioder.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar / får detta läkemedel.
Graviditet
Ta / du kommer endast att ges Konakion när det behövs, under direkt övervakning av din läkare, och endast om den förväntade nyttan för dig överväger den potentiella risken för fostret.
Matdags
Endast en liten del av det administrerade vitamin K1 passerar över i bröstmjölk. Ta därför / du kommer att få Konakion i föreskrivna doser under amning.
Köra och använda maskiner
Konakion påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Konakion innehåller natrium och soja
Detta läkemedel innehåller natrium.
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, dvs det är i huvudsak "natriumfritt".
Detta läkemedel innehåller soja.
Om du är allergisk mot jordnötter eller soja, använd inte detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Konakion: Dosering
Ta / ge alltid ditt barn detta läkemedel enligt läkarens, apotekspersonalens eller sjuksköterskans anvisningar. Kontakta din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska om du är osäker.
Detta läkemedel kan tas / ges till barnet via munnen eller ges som en injektion i en ven
TYCKA OM
Administrering av Konakion via munnen
När du har brutit injektionsflaskan, dra upp den mängd vätska som din läkare ordinerat med en spruta och nål (medföljer inte i förpackningen). Ta bort nålen och ta / administrera innehållet i sprutan direkt i barnets mun. Svälj / låt innehållet i sprutan sväljas med lite vätska.
Administration av Konakion i en ven
Detta läkemedel kommer att ges till dig / ditt barn som en injektion i en ven av en vårdpersonal. Om du är osäker, kontakta din läkare.
HUR MYCKET
Dosen bestäms av din läkare utifrån din ålder och hälsotillstånd. Om du är äldre kommer din läkare att ordinera lämplig dos.
Användning till barn och ungdomar
Dosen bestäms av läkaren utifrån barnets ålder, vikt och hälsotillstånd. Hos spädbarn och barn under ett år Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral och injicerbar lösning bör användas.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Konakion
Om du tar / om du ger ditt barn / om du får mer Konakion än du borde
Om du av misstag tar / administrerar en överdos av Konakion, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Om du har glömt att ta / om du har glömt att ge ditt barn Konakion
Ta inte / ge ditt barn en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Konakion
Om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel, fråga din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Konakion
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Under eller efter att ha gett Konakion i en ven kan du / ditt barn uppleva följande allvarliga biverkningar:
- förträngning av bronkierna som gör det svårt att andas (bronkospasm),
- huden blir blå (cyanos),
- ökat antal hjärtslag (takykardi),
- lågt blodtryck (hypotoni),
- förändringar i smak,
- värmevallningar,
- överdriven svettning.
Ytterligare möjliga biverkningar, som har inträffat efter administrering av Konakion i en ven, listas nedan efter frekvens eller påverkad kroppsdel:
mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer),
- Allergiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock)
- Irritation eller inflammation i en ven (flebit)
Effekter som påverkar laboratorietester
- Bromosulfonftaleinretention, ett test för att se om levern fungerar bra
- Förlängning av protrombintid, ett index för blodets fluiditet.
Dessa effekter har rapporterats hos vuxna som fick höga doser.
Ytterligare biverkningar hos barn
Allergiska reaktioner
- Allergiska reaktioner kan förekomma hos predisponerade försökspersoner.
Rapportering av biverkningar
Om du och /eller ditt barn får några biverkningar, tala med din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet.: // www. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvaras vid högst 25 ° C. Frys inte.
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från ljus.
Oanvändt innehåll i öppna flaskor kan inte återanvändas och måste kasseras.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Använd inte detta läkemedel om du märker att den klara lösningen har blivit grumlig.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Konakion innehåller
- Den aktiva ingrediensen är fytomenadion (vitamin K1) 10 mg
- Övriga innehållsämnen är glykolsyra, natriumhydroxid, sojalecitin (se avsnitt. Konakion innehåller natrium och soja), saltsyra, vatten för injektionsvätskor.
Beskrivning av hur Konakion ser ut och förpackningens innehåll
Konakion kommer som en transparent lösning.
Den finns i förpackningar om 3 ampuller om 1 ml.
Lösningen finns i en gult glasflaska.
Följande information är endast avsedd för vårdpersonal:
Standard dosering
Allvarlig eller livshotande blödning på grund av antikoagulantia med dikumarol effekt
Behåll antikoagulantia och utför en långsam intravenös injektion (över minst 30 sekunder) av Konakion i en dos på 5-10 mg tillsammans med färskt fryst plasma (PFC) eller protrombinkomplexkoncentrat (CCP). Vid behov kan administrering av vitamin K1 upprepas.
Rekommenderade doser för behandling med vitamin K1 hos patienter med större blödning, mild blödning eller asymtomatisk beroende på INR -värdet
För lägre doser är det möjligt att använda en eller flera ampuller Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral och injicerbar lösning.
I allmänhet går värdet av Quick tillbaka till den terapeutiska nivån på 15-25% under 3-5 timmar efter injektionen, och blödningen som orsakas av preparaten med dikumarol effekt upphör. Om omständigheterna kräver det, behandling med vitamin K1 kan slutföras med en blodtransfusion.Om en patient som behandlas med kumaroliska preparat måste opereras kan hämningen av koagulation neutraliseras med Konakion, såvida inte ingreppet kräver skydd med antikoagulantia.
Om patienten hänvisas till en annan läkare, informera honom om det tidigare receptet på doserna Konakion.
Särskilda doseringsanvisningar
Äldre: Använd den lägsta dosen av det rekommenderade intervallet, med tanke på äldre känslighet för vitamin K1-aktivitet. Intravenös eller oral administrering av små doser på 0,5-1 mg vitamin K1 har visat sig effektivt minska mängden vitamin K1. INR a
Barn> 1 år: Den behandlande läkaren bör bestämma den optimala dosen baserat på indikation och vikt.Det har visats hos friska barn att administrering av en tiondel av hela intravenösa dosen för vuxna resulterar i en effektiv sänkning av ett högt INR -värde (> 8) men asymtomatisk.
Hur man använder
Vid administreringstillfället måste vätskan vara klar. På grund av felaktig förvaring (exponering för solljus eller högre temperatur än förväntat) kan lösningen se grumlig ut. I dessa fall ska läkemedlet inte administreras (se avsnitt 5. Hur Konakion ska förvaras).
Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning får inte spädas eller blandas med andra lösningar som ska administreras intravenöst, utan kan injiceras genom änddelen av en infusionsuppsättning, under en kontinuerlig infusion av natriumklorid 0, 9% eller 5% dextros.
Den långsamma intravenösa injektionen tillhandahålls endast vid farliga blödningar från antikoagulantia av dikumarol typ.
Injektionslösningen får inte spädas eller blandas med andra lösningar som ska administreras intravenöst eller intramuskulärt
Den intravenösa injektionen ska göras mycket långsamt
Hos vuxna ska Konakion -ampuller inte administreras intramuskulärt eftersom denna väg resulterar i en deponeringseffekt och fortsatt frisättning av vitamin K1, vilket kan orsaka svårigheter att återställa antikoagulantia -behandlingen. Dessutom är den intramuskulära vägen hos en patient som genomgår antikoagulantia -behandling associerad med risken för hematombildning.
Graviditet
Eftersom vitamin K1 långsamt passerar fostrets placentabarriär, rekommenderas att Konakion inte används till gravida kvinnor som profylax för neonatal hemorragisk syndrom.
Matdags
Det rekommenderas inte att använda Konakion till ammande kvinnor som profylax för neonatalt hemorragiskt syndrom.
Överdos
Det finns inga tillgängliga data om överdosering av Konakion hos människor. Fytomenadion är inte giftigt för djur även om det administreras i stora mängder. Vid behov, antikoagulant behandling efter överdos av vitamin K1, bör heparin användas.
Behandling av en misstänkt överdos bör syfta till att lindra symtomen.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
KONAKION 10 MG / ML ORAL OCH INJICERBAR LÖSNING FÖR INTRAVENÖS ANVÄNDNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En injektionsflaska innehåller:
Aktiv ingrediens: fytomenadion (syntetiskt vitamin K1) 10 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Oral och injicerbar lösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Blödning eller risk för blödning från svår "hypoprothrombinemi" (brist på koagulationsfaktorer II, VII, IX och X) av olika etiologi, inklusive överdos av antikoagulantia av kumarintyp, deras samband med fenylbutazon och andra former av hypovitaminos K (t.ex. gulsot från ocklusion lever- och tarmsjukdomar och efter långvariga behandlingar med antibiotika, sulfonamider eller salicylater).
04.2 Dosering och administreringssätt
Produkten kan administreras oralt eller intravenöst. Lösningen ska inte spädas eller blandas med andra injicerbara produkter och kan vid behov injiceras i änddelen av en infusionssats under en kontinuerlig infusion av 0,9% natriumklorid eller 5% dextros.
Den långsamma intravenösa injektionen tillhandahålls endast vid farliga blödningar från antikoagulantia av dikumarol typ.
Hos spädbarn och barn under ett år, som kräver lägre doser, bör det användas
Konakion tidig barndom 2 mg / 0,2 ml oral och injicerbar lösning.
Enstaka doser högre än 20 mg eller totala doser högre än 40 mg komplicerar fortsatt behandling med antikoagulantia utan att vara till någon fördel.
Oral administrering av Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
Det kan utföras med en dispenser av Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning eller med en spruta.
Spruta
Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning kan administreras oralt med en spruta enligt följande: dra upp den mängd vätska som behövs med en spruta utrustad med en nål (medföljer inte i förpackningen). Ta bort nålen från sprutan och administrera sprutans innehåll direkt i patientens mun. Svälj innehållet i sprutan som medföljer den med lite vätska.
Standard dosering
Allvarlig eller livshotande blödning, till exempel under antikoagulantia-behandling
Behåll kumarinantikoagulanten och utför en långsam intravenös injektion (över minst 30 sekunder) av Konakion i en dos på 5-10 mg tillsammans med färskt fruset plasma (PFC) eller protrombinkomplexkoncentrat (CCP). Vid behov kan administrering av vitamin K1 upprepas.
Rekommenderade doser för behandling med vitamin K1 hos patienter med större blödning, mild blödning eller asymtomatisk beroende på INR -värdet
För lägre doser är det möjligt att använda en eller flera ampuller Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral och injicerbar lösning.
I allmänhet går värdet av Quick tillbaka till den terapeutiska nivån på 15-25% under 3-5 timmar efter injektionen, och blödningen som orsakas av preparaten med dikumarol effekt upphör. Om omständigheterna kräver det, behandling med vitamin K1 kan slutföras med en blodtransfusion.Om en patient som behandlas med kumaroliska preparat måste opereras kan hämningen av koagulation neutraliseras med Konakion, såvida inte ingreppet kräver skydd med antikoagulantia.
Om patienten hänvisas till en annan läkare, informera honom om det tidigare receptet på doserna Konakion.
Särskilda doseringsanvisningar
Äldre: Använd den lägsta dosen av det rekommenderade intervallet, med tanke på äldres större känslighet för vitamin K1-aktivitet. Intravenös eller oral administrering av små doser på 0,5-1,0 mg vitamin K1 har visat sig effektivt minska l "INR a
Barn i åldern> 1 år: Den behandlande läkaren bör bestämma den optimala dosen baserat på indikationen för användning och patientens vikt. Det har visats hos friska barn att administrering av en enda dos av en tiondel av den fulla intravenösa dosen som förväntas för vuxna resulterar i en effektiv sänkning av ett högt (> 8) men asymptomatiskt INR-värde.
Ålder barn
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, som anges i avsnitt 6.1.
Hos vuxna ska Konakion -ampuller inte administreras intramuskulärt eftersom denna väg resulterar i en avsättningseffekt och fortsatt frisättning av vitamin K1, vilket kan orsaka svårigheter att återställa antikoagulantia -behandlingen. Dessutom är den intramuskulära vägen hos en patient som genomgår antikoagulantia -behandling associerad med risken för hematombildning.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Intravenös administrering bör göras mycket långsamt.
Protrombinbildning kan uppträda otillräckligt vid behandling av patienter med svår leverdysfunktion. Därför är noggrann övervakning av INR -värdet nödvändig efter administrering av fytomenadion hos patienter med svår leverfunktionsfunktion.
Vid administreringstillfället måste lösningen i form av blandade miceller i flaskan vara transparent. På grund av felaktig förvaring (exponering för solljus eller vid en högre temperatur än förväntat) kan lösningen verka grumlig eller fasseparering kan uppstå. I dessa fall ska inte injektionsflaskan användas. (se avsnitt 6.4). Injektionslösningen får inte spädas eller blandas med andra lösningar som ska administreras intravenöst, utan kan injiceras genom änddelen av en infusionssats (se avsnitt 6.2).
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Fytomenadion (vitamin K1) motverkar effekterna av kumarinantikoagulantia.
Samtidig behandling med antikonvulsiva medel kan minska aktiviteten av vitamin K1.
Liksom alla hemoragiska ämnen kan vitamin K1 orsaka tillfällig resistens mot indirekta antikoagulantia. Salicylater och antibiotika, särskilt om de administreras i höga doser och under långa perioder, kan öka behovet av vitamin K1.
04.6 Graviditet och amning
Inga kontrollerade studier har utförts med Konakion på djur eller gravida kvinnor. Baserat på många års klinisk erfarenhet kan det dock säkert sägas att varken K1 -vitamin eller hjälpämnena i Konakions formuleringar orsakar reproduktionstoxiska effekter när läkemedlet administreras i rekommenderade doser. Men som med alla läkemedel ska produkten endast administreras till gravida kvinnor om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret. Eftersom vitamin K1 långsamt passerar fostrets placentabarriär, rekommenderas att Konakion inte används till gravida kvinnor som profylax för neonatal hemorragisk syndrom.
Endast en liten del av det administrerade vitamin K1 utsöndras i bröstmjölk. Därför utgör administrering av Konakion till ammande kvinnor i terapeutiska doser ingen risk för det nyfödda barnet. Användning av Konakion som profylax för neonatalt hemorragiskt syndrom rekommenderas dock inte till ammande kvinnor.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Konakion påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar rapporteras efter organsystemklassificering och frekvens. Frekvenser relaterade till dessa biverkningar definierades enligt följande: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100,
Störningar i immunsystemet
Mycket sällsynta: Anafylaktoida reaktioner efter intravenös administrering av Konakion.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Mycket sällsynta: Venös irritation eller flebit i samband med intravenös administrering av Konakion.
Även mycket allvarliga reaktioner inträffade efter eller under administrering av intravenös fytomenadion: bronkospasm, cyanos, takykardi, hypotoni; Dessutom kan smakförändringar, värmevallningar, kraftig svettning förekomma. Därför bör intravenös administrering reserveras för fall där det anses oumbärligt.
Hos vuxna har de rapporterats efter administrering av särskilt höga doser av vitaminet
K1 eller analoger, bromsulfonftaleinretention och protrombintidsförlängning.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Överdosering
Det finns inga tillgängliga data om överdosering av Konakion hos människor. Det finns inget känt kliniskt syndrom som kan hänföras till vitamin K1 -hypervitaminos. Möjliga konsekvenser för återinförandet av antikoagulantia. Fytomenadion är inte giftigt för djur även vid administrering i stora mängder. som krävs efter överdos av vitamin K1, bör heparin användas.
Behandling av en misstänkt överdos bör syfta till att lindra symtomen.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: hemorragisk, ATC -kod: B02BA01
Vitamin K1 (fytomenadion), den aktiva ingrediensen i Konakion, är en koagulerande faktor. Som en komponent i ett hepatiskt karboxylasystem är vitamin K1 involverat i posttranslationell karboxylering av koagulationsfaktorer II (protrombin), VII, IX och X samt protein C- och protein S-koagulationshämmare. Minskning av vitamin K1 (i kinonform) i vitamin K1 -hydrokinon och förhindrar också minskningen av kinonform av vitamin K1 -epoxid som härrör från karboxyleringsprocessen.
Vitamin K1 är en antagonist av antikoagulantia av kumarintyp, t.ex. fenprocoumon (den aktiva ingrediensen i Marcoumar).
Vitamin K1 neutraliserar dock inte effekten av heparin (den aktiva ingrediensen i Liquemin); heparinantagonisten är faktiskt protamin.
Vitamin K1 är ineffektivt vid ärftlig hypoprothrombinemi eller vid hypoprothrombinemi inducerad av svår leverinsufficiens.
Eftersom vitamin K1 är avgörande för leversyntesen av koagulationsfaktorerna som nämnts ovan, medför en vitamin K1 -brist en ökad risk för neonatalt hemorragiskt syndrom.
Administrering av Konakion kan därför lösa ett tillstånd av förändrad koagulation eller blödning på grund av vitamin K1 -brister.
I flaskorna solubiliseras vitamin K1 i ett fysiologiskt kolloidalt system bestående av miceller av lecitin och gallsyra, ett transportsystem som också finns i människokroppen.
Pediatrisk population
En prospektiv, randomiserad, kontrollerad studie med 44 barn (1-26 veckors ålder) med konjugerad hyperbilirubinemi (idiopatisk neonatal hepatit - 17 patienter, biliär atresi - 13, kolestas i total parenteral näring - 3, Alagilles syndrom - 2, brist på alfa 1 antitrypsin - 2, kondenserat gallsyndrom - 2 och 5 med blandade diagnoser (fruktosemi, galaktosemi, choledochuscyst, nekrotiserande enterokolit, cytomegalovirus hepatit). Farmakokinetiken och effekten av vitamin K via väg jämfördes. Oral vs intravenös i form av blandade miceller administrerade som profylax hos spädbarn med kolestatisk leversjukdom.
De viktigaste parametrarna för bedömningen var serumkoncentrationerna av vitamin K1 och dekarboxylerat protrombin (PIVKA-II) före och upp till 4 dagar efter en enda dos av K1 1 mg intravenöst i form av blandade miceller eller 2 mg oralt. En jämförelse gjordes också mellan K1 -nivåer 24 timmar efter oral administrering av K1 med 14 friska spädbarns som fick samma dos.
Resultat: Vid intag hade 18 spädbarn (41%) förhöjda serum PIVKA-II-nivåer och åtta (18%) låga K1-koncentrationer, vilket tyder på subklinisk vitamin K-brist. Median serum K1-koncentrationer var liknande i grupper behandlade med oral och intravenös dosering vid baslinjen (0,92 v 1,15 ng / ml), ökar till 139 ng / ml sex timmar efter intravenös administrering av K1, men endast till 1,4 ng / ml efter oral administrering. I den senare gruppen, det lägre medianvärdet (0,95 ng / ml) och ett brett intervall av serum K1 (malabsorption var sådan att endast 4/24 (17%) uppnådde en stegvis ökning av K1> 10 ng / ml i serumet.
Data från en retrospektiv studie indikerar att oral profylax varje vecka är effektiv för att förhindra blödning av vitamin K -brist (VKDB). Totalt 507 850 spädbarn föddes levande under studietiden, november 1992 till juni 2000. Av dessa barn var 78% och 22% fick oral respektive intramuskulär profylax, det vill säga cirka 396 000 spädbarn fick oral profylax vid födseln. Oral profylax varje vecka rekommenderades för alla barn så länge de övervägande ammades. Oral vitamin K -profylax var 2 mg fytomenadion vid födseln, följt av veckovis vitamin K-profylax; 1 mg vitamin K gavs av föräldrar upp till 3 månaders ålder. Inga fall av vitamin K-bristblödning (VKDB) hittades, så incidensen var 0-0,9: 100 000 (95% CI).
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral administrering absorberas vitamin K1 -lösningen snabbt och effektivt.
Vitamin K1 absorberas väl från mag -tarmkanalen (nästan helt via lymfvägen) i närvaro av galla. I Konakion -ampuller solubiliseras vitamin K1 i ett fysiologiskt kolloidalt system bestående av lecitin och gallsyra.
Orala doser av vitamin K1 absorberas främst från mitten av tunntarmen.
Den systemiska biotillgängligheten efter oral administrering är cirka 50%, med en "bred interindividuell variation. Starten av aktivitet" inträffar 1-3 timmar efter intravenös administrering och 4-6 timmar efter oral administrering.
Distribution
Huvudfördelningsfacket motsvarar plasmavolymen. Vitamin K1 binder 90% till lipoproteinfraktionen (VLDL) och lagras i kroppen under endast korta perioder. Normala plasmakoncentrationer av vitamin K1 ligger i intervallet 0,4 till 1,2 ng / ml.
Efter intravenös administrering av 10 mg vitamin K1 är plasmakoncentrationen cirka 500 ng / ml efter 1 timme och 50 ng / ml efter 12 timmar.
Vitamin K1 passerar inte lätt foster-placentabarriären och är dåligt fördelat i bröstmjölk.
Ämnesomsättning
Vitamin K1 omvandlas snabbt till mer polära metaboliter, som inkluderar vitamin K1-2,3-epoxid. En del av denna metabolit omvandlas tillbaka till vitamin K1.
Eliminering
Halveringstiden för vitamin K1 i plasma är cirka 1,5-3 timmar. Efter metabolisk nedbrytning utsöndras vitamin K1 i gallan och urinen som glukurokonjugat och sulfonat.
Större urinmetaboliter har en förkortad sidokedja till 5 eller 7 kolatomer och är glukuronidkonjugerade före utsöndring.Vuxna är den terminala halveringstiden 14 ± 6 timmar efter intravenös administrering och 10 ± 6 timmar efter oral administrering. Mindre än 10% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat i urinen. Tydligen finns det bara små avlagringar av vitaminet i kroppen.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Intestinal absorption av vitamin K1 reduceras av olika tillstånd, såsom malabsorptionssyndrom, korttarmssyndrom, gallgatresi och bukspottkörtelinsufficiens. Därför bör den lägsta dosen av det rekommenderade intervallet användas för dessa patienter (se avsnitt 4.2).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Vitamin K1 skiljer sig från syntetiska vattenlösliga föreningar med K-liknande aktivitet på grund av dess lägre toxicitet: LD50 hos möss är faktiskt 25 000 mg / kg (per os) och 6 000 mg // kg (i.v.).
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
glykolsyra, natriumhydroxid, lecitin, saltsyra, vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Den orala och injicerbara lösningen får inte spädas eller blandas med andra lösningar som ska administreras intravenöst.
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel får inte användas efter utgångsdatumet (EXP) som står på förpackningen
Konakion oral och injicerbar lösning måste skyddas från ljus och förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.Frys inte.
Av stabilitetsskäl kan det oanvända innehållet i öppna flaskor inte återanvändas och måste kasseras. Lagring under andra förhållanden än de som anges kan orsaka grumling av lösningen. I detta fall får produkten inte användas.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
3 gula injektionsflaskor av glas
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Konakion 10 mg / ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning - 3 ampuller om 1 ml - AIC n °
008776015
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Förnyelse: juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
April 2015