KLAVULANSYRA

Användning av klavulansyra

Även om klavulansyra har en svag antibakteriell aktivitet, utförs dess användning inte i medicinska preparat med antibiotisk verkan för dess direkta verkan mot mikroorganismer, utan för dess förmåga att hämma särskilda enzymer som produceras av olika bakteriestammar: β-laktamaser (eller beta-laktamaser ).
Β-laktamaser är speciella enzymer (närmare bestämt serinproteaser) som produceras av vissa bakteriestammar, till vilka de ger resistens mot antibiotika med en beta-laktamkemisk struktur (som till exempel penicilliner). I själva verket är dessa enzymers uppgift just att bryta beta-laktamringen som finns i strukturen hos de ovannämnda antibiotika, vilket irreversibelt äventyrar deras aktivitet och låter bakterierna överleva.
Clavulansyra används framför allt i samband med amoxicillin (ett halvsyntetiskt penicillin med ett brett spektrum av verkningar) Det finns flera medicinska preparat baserade på amoxicillin och clavulansyra på marknaden; bland de mest kända minns vi Augmentin® och Clavulin ®.

Handlingsmekanism

Som nämnts är klavulansyra en irreversibel hämmare av de ovannämnda beta-laktamaserna. Med en kemisk struktur av beta-laktam kan klavulansyra företrädesvis binda till dessa enzymer med avseende på penicilliner.
Mer specifikt orsakar klavulansyra - genom att binda till beta -laktamaser istället för penicilliner - irreversibel acylering av hydroxyl av serinen som finns i det aktiva stället för samma enzym, vilket hämmar den.
I sanning kan vissa typer av beta-laktamas hydrolysera klavulansyra; efter denna hydrolys sker emellertid efterföljande kemiska reaktioner som under alla omständigheter och oåterkalleligt leder till hämning av enzymet, vilket gör att man i vilket fall som helst kan få önskad önskad effekt.
Just i kraft av denna verkningsmekanism faller klavulansyra in i gruppen av vad som definieras som "självmordshämmare av β-laktamaser".

Fördelar

Tack vare "användningen av klavulansyra i samband med penicilliner - och i synnerhet amoxicillin - var det möjligt att förlänga aktiviteten hos dessa antibiotika även mot beta -laktamasproducerande bakterier (som annars skulle vara resistenta mot de antibakteriella egenskaperna hos ovannämnda läkemedel).
Därför kan man säga att sambandet mellan klavulansyra och amoxicillin har gjort det möjligt att avsevärt och avsevärt utvidga sitt verkningsspektrum. I synnerhet är denna förening särskilt effektiv vid:

Luftvägsinfektioner, såsom bihåleinflammation, kronisk bronkitförvärring och öroninfektioner orsakade av bakteriestammar av Haemophilus influenzae Och Moraxella catarrhalis beta-laktamasproducenter;

Urinvägsinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier e Stafylokock saprophyticus;

Milda infektioner som drabbas av aerob och anaerob flora.

Bieffekter

Eftersom klavulansyra aldrig används ensam är det svårt att fastställa vilka biverkningar det kan orsaka.
Det har dock observerats att - jämfört med administrering av det enda amoxicillinet - administrering av det senare i samband med klavulansyra orsakar en högre förekomst av gastrointestinala biverkningar, särskilt diarré. Denna effekt kan dock minskas avsevärt genom att administrera läkemedlet på full mage.
Utöver detta verkar det som att sambandet mellan klavulansyra och amoxicillin också orsakar en ökad förekomst av allvarligare biverkningar, såsom akut hepatit, kolestatisk gulsot, Stevens-Johnsons syndrom och purpura.

Kontraindikationer

Vanligtvis rekommenderas inte användning av klavulansyra i kombination med penicilliner för behandling av akuta bronkopulmonala infektioner, eftersom det har en minskad förmåga att penetrera bronkiala sekret.
Hur som helst, valet av att administrera det enda amoxicillinet eller förening av det senare med klavulansyra är upp till läkaren som kommer att utvärdera från fall till fall vilken terapeutisk strategi som är bäst lämpad för den enskilda patienten.