COLVER ® Carvedilol

COLVER ® är ett läkemedel baserat på karvedilol

TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare

Indikationer COLVER ® Carvedilol

COLVER ® är indicerat vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och angina pectoris.
De hypotensiva effekterna av COLVER ® kan förstärkas genom kombinationen med antihypertensiva läkemedel, såsom diuretika.

Verkningsmekanism COLVER ® Carvedilol

Den carvedilol som finns i COLVER ® tas oralt, absorberas mycket snabbt på mag -tarmnivå och når maximala plasmakoncentrationer redan efter en "timme efter" intag. Trots den goda absorptionsprofilen överstiger biotillgängligheten för denna aktiva ingrediens aldrig 25% av den totala dosen som tas, med tanke på närvaron av en mycket tydlig första -pass -metabolism.
På grund av dess lipofila natur är läkemedlet bundet till plasmaproteiner i blodomloppet, som fungerar som transportörer.

Carvedilol fungerar som en icke-selektiv betablockerare. Den viktiga hypotensiva effekten beror faktiskt också på den hämmande verkan som utövas på alfa 1 -adrenerga receptorer, uttryckta på ytan av de små kärlens fiberceller (ansvarar för perifer vasodilatation); dessutom utför karvedilol en "betablockerande aktivitet på hjärtadrenerga receptorer, nödvändig för att minska hjärtats arbete genom modulering av ventrikel före och efter belastning.
Studier tillskriver karvedilol också en antioxidantverkan, som utövas genom avgiftning av fria syreradikaler och troligen involverad i kärlskydd.
Efter en signifikant längre halveringstid (6/10 timmar) jämfört med sina betablockerare släktingar, elimineras den aktiva principen huvudsakligen genom avföringen, efter hepatisk glukurokonjugation.

Utförda studier och klinisk effekt

COPERNICUS STUDY: "ANVÄNDNING AV CARVEDILOL I" HJÄRTEFÖRFARANDE

Omlopp. 2002 22 oktober; 106: 2194-9.

Effekt av karvedilol på sjukligheten hos patienter med allvarligt kroniskt hjärtsvikt: resultat av karvedilol prospektiv randomiserad kumulativ överlevnad (COPERNICUS) -studie.

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Studiegrupp för Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).

Denna viktiga studie, utförd på cirka 2300 patienter, har visat hur administrering av karvedilol hos patienter med lätt till måttligt hjärtsvikt kan minska risken för död och sjukhusvistelse relaterad till kardiovaskulära händelser med 27% jämfört med kontroll, och så mycket som 31% för hjärtsvikt. Dessa data visar hur karvedilol kan ha en skyddande verkan på hjärthälsan och hindra försämringen av hjärtsvikt.

2. DE ANTIOXIDANT EFFEKTERNA AV CARVEDILOL

J Hypertens. 2007 apr; 25: 731-41.

Antioxidant aktivitet av carvedilol vid kardiovaskulär sjukdom.

Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.

Till skillnad från kardioselektiva betablockerare som används vid behandling av hjärt -kärlsjukdomar verkar karvedilol ha en stark antioxidantverkan. Nyligen genomförda studier visar hur denna aktiva princip kan ingripa både i avgiftningen av fria syreradikaler och i undertryckandet av produktionen av dessa reaktiva arter, vilket garanterar en förbättring av patientens kliniska tillstånd.

3. CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROM

Int Heart J. 2006 maj; 47: 421-30.

Karvedilols effekt på metaboliska parametrar hos patienter med metaboliskt syndrom.

Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.

Det direkta engagemanget av karvedilol i många metaboliska vägar har fått forskare att studera effekterna av denna aktiva ingrediens hos patienter med metabolt syndrom. Data, något uppmuntrande, har visat hur - till skillnad från andra betablockerare - administrering av karvedilol kan orsaka blodtryckssänkning samtidigt som de biokemiska och metaboliska parametrarna bibehålls, vilket minskar kardiovaskulär risk.

Användningsmetod och dosering

COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilol tabletter: standardbehandlingen för högt blodtryck innefattar administrering av 12,5 mg karvedilol under de första två dagarna, följt av underhållsdosen på 25 mg dagligen i en enda dos. Vid minskat terapeutiskt svar är det möjligt att öka dosen upp till en högst 50 mg, eventuellt intagen i två olika dagliga doser; alternativt kan COLVER ® kombineras med ett antihypertensivt läkemedel av annan karaktär.
Samma terapeutiska protokoll bör också användas för behandling av angina pectoris, medan det vid hjärtsvikt är lämpligt att formulera dosen utifrån sjukdomens svårighetsgrad.
Dosjustering, närmare bestämt en dosreduktion, är lämpligt för patienter som genomgår behandling med digitalis, diuretika och ACE -hämmare, för att därefter öka doseringen baserat på de terapeutiska effekter som observerats och i alla fall inte före två veckor ( tidsintervall som behövs för att maximera effekterna).

I alla fall, INNAN DU TAR COLVER ® Carvedilol - DITT LÄKARE ÄR NÖDVÄNDIG.

Varningar COLVER ® Carvedilol

Varningarna och försiktighetsåtgärderna som krävs för att minimera biverkningarna av karvedilol är flera och motiveras av de många biologiska reaktioner som denna aktiva ingrediens är involverad i.
Diabetespatienter som genomgår hypoglykemisk behandling, till exempel, bör ständigt övervaka glykemiska nivåer för att förhindra att karvedilols verkan på glukosmetabolismen orsakar glykemisk dekompensation, medan patienter som lider av ischemisk hjärtsjukdom, kärlsjukdom, hjärtsvikt, även behandlas, bör övervaka njurfunktionen parametrar för att minska risken för njursvikt.
Ventilationskapacitet bör övervakas av en läkare under karvedilolbehandling hos patienter med bronkospasmer och andningssvårigheter. Vid försämring av denna funktionalitet är det nödvändigt att avbryta behandlingen genom en fas av gradvis minskning av den använda dosen.
Vid kirurgiska ingrepp är det lämpligt att meddela narkosläkaren i god tid, för att undvika användning av anestetika med markant negativ inotrop aktivitet och på så sätt minska biverkningar, såsom svår bradykardi och hypotoni.
Hos överkänsliga patienter kan karvedilol, liksom alla andra betablockerare, öka sensibiliseringsfenomen för allergener, med en följdrisk för anafylaktiska reaktioner.
Feokromocytom, Prinzmetals angina och andra särskilda patologiska tillstånd kan leda till en ökning av biverkningarna av karvedilol.
Förekomsten av vissa biverkningar som huvudvärk och yrsel kan minska patientens normala uppfattningsförmåga, vilket kan göra användning av maskiner och att köra bil farligt.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Även om det inte finns några studier i litteraturen angående användning av carvedilol under graviditet, kan de hemodynamiska (reducerade placentap perfusionen) och metaboliska (hypoglykemi) effekterna av användning av COLVER ® skada fostret och äventyra dess normala tillväxt. Med tanke på närvaron av den aktiva ingrediensen i bröstmjölk, rekommenderas det inte att ta detta läkemedel både under graviditet och under amning.

Interaktioner

Med tanke på dess viktiga antihypertensiva effekt kan Carvedilol enkelt interagera med andra läkemedel med hypotensiv effekt, såsom diuretika eller kalciumantagonister, vilket resulterar i en förbättring av denna aktivitet. I detta fall är det lämpligt att justera dosen för att optimera " terapeutisk effekt och minimera uppkomsten av biverkningar.
Hos patienter med hjärtsvikt som får digoxinbehandling kan samtidig administrering av karvedilol resultera i ökade plasmakoncentrationer av digoxin, vilket kräver övervakning av digoxinnivåer.
Med tanke på maskeringseffekten av de typiska symptomen på hypoglykemi kan det vara nödvändigt att justera dosen av hypoglykemiska medel som används.
Samtidig administrering av rifampicin och blandade oxidashämmare kan resultera i en ökning av plasmanivåerna av karvedilol, med oförutsägbara biologiska effekter.
Carvedilol kan så småningom interagera med bedövningsmedel med negativ inotrop aktivitet, öka deras effekt och öka patientens hälsorisk.

Kontraindikationer COLVER ® Carvedilol

COLVER ® är kontraindicerat vid allvarligt eller otillräckligt behandlat hjärtsvikt, vid bronkopneumopati med bronkospasm, leverfunktionsavvikelser, astma, kardiogen chock, svår bradykardi, accentuerad hypotoni och vid överkänslighet mot en av dess komponenter.

Oönskade effekter - Biverkningar

De biverkningar som beskrivs för COLVER ® verkar vara generellt övergående och inte kliniskt relevanta. Bland de vanligaste biverkningarna är det möjligt att beskriva: yrsel, bradykardi, ödem, illamående, diarré, kräkningar, synförändringar, huvudvärk och hyperglykemi.
Astma, dyspné, hyperkolesterolemi, trombocytopeni, humörförändringar, nedsatt hjärtfunktion och hudreaktioner vid överkänslighet har också observerats hos predisponerade patienter.
Trots de många beskrivna biverkningarna var det bara i några få fall nödvändigt att avbryta behandlingen.

Notera

COLVER ® kan endast säljas på recept.

Användningen av COLVER ® hos idrottare, i avsaknad av terapeutiskt behov, för att minska det fysiologiska svaret på stress och de relaterade symptomen (skakningar i lemmarna, ökat blodtryck, ökad känslomässig spänning, etc.) utgör en DOPANTE -övning .

Informationen om COLVER ® Carvedilol som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.