Aktiva ingredienser: Venlafaxine
Zarelis 37,5 mg depottablett
Zarelis 75 mg depottablett
Zarelis 150 mg depottablett
Zarelis 225 mg depottablett
Varför används Zarelis? Vad är det för?
Zarelis är ett antidepressivt medel som tillhör en grupp läkemedel som kallas serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Denna grupp läkemedel används för att behandla depression och andra tillstånd, såsom ångestsjukdomar. Personer som är deprimerade och / eller oroliga tros ha lägre nivåer av serotonin och noradrenalin i hjärnan. Det är inte helt känt hur antidepressiva läkemedel fungerar, men de kan hjälpa till genom att höja nivåerna av serotonin och noradrenalin i hjärnan. Zarelis är en behandling för vuxna med depression.
Zarelis är också en behandling för vuxna med följande ångestsjukdomar: social ångestsyndrom (rädsla för eller undvikande av sociala situationer). Lämplig behandling av depression eller ångestsjukdomar är viktigt för att hjälpa dig att bli bättre. Om det inte behandlas kan ditt tillstånd inte försvinna bort och kan bli svårare och svårare att behandla.
Venlafaxinet i Zarelis är också godkänt för behandling av andra tillstånd som inte nämns i denna bipacksedel. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor.
Kontraindikationer När Zarelis inte ska användas
Ta inte Zarelis
- om du är allergisk mot venlafaxin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).
- om du tar något av de läkemedel som kallas irreversibla monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare), som används för att behandla depression eller Parkinsons sjukdom, när som helst eller när som helst under de senaste 14 dagarna. av en irreversibel MAO -hämmare tillsammans med Zarelis kan ha allvarliga eller till och med livshotande biverkningar. Dessutom måste du vänta minst 7 dagar efter avslutad behandling med Zarelis innan du tar några irreversibla MAO -hämmare (se även avsnittet "Ta Zarelis med andra läkemedel" och informationen i det avsnittet om "Serotonins syndrom").
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Zarelis
Tala med din läkare innan du tar Zarelis.
- Om du använder andra läkemedel som, samtidigt som Zarelis, kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom (se avsnittet "Ta Zarelis tillsammans med andra läkemedel").
- Om du har uppblåsthet, upprörd mage eller tarmar som försämrar din förmåga att svälja eller mat som passerar i mag -tarmkanalen
- Om du har ögonproblem, till exempel vissa typer av glaukom (ökat tryck i ögat)
- Om du tidigare har haft högt blodtryck
- Om du har en historia av hjärtproblem
- Om du tidigare har haft anfall
- Om du tidigare har haft låga natriumnivåer i blodet (hyponatremi)
- Om du har en tendens att blåmärken eller en tendens att blöda lätt (blödningsstörningar), eller om du använder andra läkemedel som kan öka risken för blödning t.ex. warfarin (används för att förhindra trombos)
- Om dina kolesterolnivåer stiger
- Om du har en historia eller någon i din familj har haft mani eller bipolär sjukdom (känner dig överspänd eller euforisk)
- Om du har en historia av aggressivt beteende.
Zarelis kan orsaka en känsla av rastlöshet eller oförmåga att sitta eller stå still under de första veckorna av behandlingen. Om du har dessa symtom ska du tala om det för din läkare.
Om du har något av dessa tillstånd, tala med din läkare innan du använder Zarelis.
Tankar om självmord och försämring av din depression eller ångestsyndrom
Om du är deprimerad och / eller har ångestsjukdomar kan du ibland ha tankar på att skada eller döda dig själv. Dessa kan öka när du börjar använda antidepressiva läkemedel, eftersom det tar lite tid innan sådana läkemedel börjar fungera, vanligtvis cirka två veckor men ibland längre.
Det är mer troligt att du tänker så här:
- Om du tidigare har haft tankar om att döda eller skada dig själv.
- Om han är ung. Information från kliniska prövningar har visat en ökad risk för självmordsbeteende hos unga (mindre än 25 år) med psykiatriska störningar som hade behandlats med ett antidepressivt medel.
Om du någon gång har tankar på att skada dig själv eller döda dig själv, kontakta din läkare eller uppsök ett sjukhus omedelbart.
Det kan hjälpa att berätta för en släkting eller nära vän att du är deprimerad eller har en ångestsyndrom, och be dem läsa den här bipacksedeln. Du kan be dem berätta om du tror att din depression eller din ångest blir värre, eller om du är orolig för förändringar i ditt beteende.
Torr mun
Muntorrhet förekommer hos 10% av patienterna som behandlas med venlafaxin. Detta kan öka risken för tandförfall. Du måste därför vara särskilt uppmärksam på din munhygien.
Diabetes
Om du har diabetes eller en sjukdom relaterad till intag av socker (glukos), som kräver administrering av insulin eller andra läkemedel som sänker blodsockret, kan dosen av dessa läkemedel behöva justeras.
Användning till barn och ungdomar under 18 år
Zarelis ska normalt inte användas för barn och ungdomar under 18 år. Dessutom bör du vara medveten om att patienter under 18 år har en ökad risk för biverkningar, såsom självmordsförsök, självmordstankar och fientlighet (främst aggression, oppositionellt beteende och ilska) när de tar dessa typer av läkemedel. Trots detta kan din läkare ordinera detta läkemedel för patienter under 18 år, eftersom de tror att det är i deras bästa intresse. Om din läkare har ordinerat detta läkemedel för en patient under 18 år och du vill diskutera detta, tala med din läkare. Du bör tala om för din läkare om något av symtomen som anges ovan utvecklas eller förvärras när en patient under 18 år tar Zarelis. Dessutom har detta läkemedels långsiktiga effekter på tillväxt, mognad och mental och beteendemässig utveckling inte påvisats i denna åldersgrupp.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Zarelis
Andra läkemedel och Zarelis
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Din läkare kommer att avgöra om du kan använda Zarelis tillsammans med andra läkemedel.
Börja inte eller stoppa inte behandlingen med andra läkemedel, inklusive receptbelagda läkemedel och naturliga eller naturläkemedel, innan du frågar din läkare eller apotekspersonal.
- Monoaminoxidashämmare som används för att behandla depression eller Parkinsons sjukdom ska inte tas med Zarelis. Tala om för din läkare om du har tagit dessa läkemedel under de senaste 14 dagarna (MAO -hämmare: se "Innan du tar Zarelis").
- Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom, ett potentiellt livshotande tillstånd eller neuroleptiskt malignt syndrom (se avsnittet "Möjliga biverkningar") kan förekomma vid behandling med venlafaxin, särskilt när det tas tillsammans med andra läkemedel. Exempel på dessa läkemedel är:
- Triptaner (används för migrän)
- Läkemedel för behandling av depression, till exempel serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI, SSRI), tricykliska antidepressiva medel eller läkemedel som innehåller litium
- Läkemedel som innehåller linezolid, ett antibiotikum (används för att behandla infektioner)
- Läkemedel som innehåller moklobemid, en reversibel MAO -hämmare (används för att behandla depression)
- Läkemedel som innehåller sibutramin (används för viktminskning)
- Läkemedel som innehåller tramadol (smärtstillande)
- Läkemedel som innehåller metylenblått (används för att behandla höga halter av methemoglobin i blodet)
- Preparat baserade på johannesört (även kallad Hypericum Perforatum, ett botemedel baserat på en medicinsk växt som används för att behandla lätt depression)
- Produkter som innehåller tryptofan (används vid sjukdomar som sömn och depression).
- Antipsykotika (används för att behandla symtom som att höra, se eller känna saker som inte finns där, med missuppfattningar, onormal misstro, ovanlig misstänksamhet eller förvirrat resonemang eller att bli främmande)
Tecken och symtom på serotoninsyndrom kan innefatta en kombination av: rastlöshet, hallucinationer, förlust av koordination, snabb hjärtslag, ökad kroppstemperatur, snabba förändringar i blodtryck, överaktiva reflexer, diarré, koma, illamående, kräkningar.
I sin allvarligaste form kan serotonergt syndrom manifestera sig som neuroleptiskt malignt syndrom (NMS). Tecken och symtom på NMS kan inkludera feber, snabb hjärtfrekvens, svettningar, svår muskelstelhet, förvirring och ökade muskelenzym (bedömt med ett blodprov). Tala omedelbart för din läkare eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning om du tror att du har serotonergt syndrom.
Läkemedlen som anges nedan kan också störa Zarelis och bör användas med försiktighet. Det är särskilt viktigt att du informerar din läkare eller apotekspersonal om du använder läkemedel som innehåller:
- ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol (svampdödande läkemedel)
- klaritromycin, telitromycin (antibiotika som används för att behandla infektioner)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir (används vid behandling av HIV -infektioner)
- haloperidol eller risperidon (för behandling av psykiatriska störningar)
- metoprolol (en betablockerare för behandling av högt blodtryck och hjärtproblem).
Zarelis med mat, dryck och alkohol
Du måste ta Zarelis tillsammans med mat (se avsnittet "Hur du tar Zarelis"). Du ska inte dricka alkohol medan du tar Zarelis.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Tala om för din läkare om du upptäcker att du är gravid eller om du försöker bli gravid. Du bör endast använda Zarelis efter att ha diskuterat eventuella fördelar och potentiella risker för fostret med din läkare.
Se till att din barnmorska och / eller läkare vet att du tar Zarelis. När det tas under graviditeten kan SSRI öka risken för ett allvarligt tillstånd hos spädbarn, kallat ihållande pulmonell hypertoni hos den nyfödda (PPHN), vilket får barnet att "accelerera andningen och en blåaktig färg. De uppträder vanligtvis under de första 24 timmarna efter om detta händer med din baby, ska du kontakta din barnmorska och / eller läkare omedelbart.
Om du använder Zarelis under graviditeten, berätta för din barnmorska och / eller läkare eftersom din baby kan ha några symtom vid födseln. Dessa symtom börjar vanligtvis under de första 24 timmarna efter födseln.
Dessa symtom inkluderar irritabilitet, darrningar, hypotoni, konstant gråt, sömnsvårigheter och matning. Om din baby har dessa symtom vid födseln och du är osäker, kontakta din läkare och / eller barnmorska som kan hjälpa dig.
Zarelis utsöndras i bröstmjölk. Det finns en risk för läkemedelseffekter på barnet som ammas, vilket kan orsaka gråt, irritabilitet och sömnstörningar. Drogabstinenssymtom har observerats hos spädbarn efter att amning avbrutits. Därför bör du diskutera detta med din läkare, som avgör om du ska sluta amma eller avbryta behandlingen med detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Kör inte bil eller använd verktyg eller maskiner förrän du förstår vilken effekt Zarelis har på dig. Viktig information om några av innehållsämnena i Zarelis Detta läkemedel innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, informera honom innan du tar Zarelis.
Dosering och användningssätt Hur man använder Zarelis: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du rådfråga din läkare eller apotekspersonal.
Den vanliga rekommenderade startdosen för behandling av depression och social ångest är 75 mg per dag. Din läkare kan öka dosen gradvis och vid behov upp till en maximal dos på 375 mg per dag för depression. Maxdosen för sociala ångestsyndrom är 225 mg per dag.
Ta Zarelis ungefär samma tid varje dag, på morgonen eller på kvällen. Tabletterna måste sväljas hela med vätska och får inte öppnas, brytas, tuggas eller lösas. Du måste ta Zarelis med mat.
Om du har lever- eller njurproblem, tala med din läkare, eftersom din dos Zarelis kan behöva justeras.
Sluta inte ta Zarelis utan att rådfråga din läkare (se avsnittet "Om du slutar att ta Zarelis").
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Zarelis
Om du har tagit för stor mängd av Zarelis
Kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart om du tar mer än den mängd läkemedel som din läkare har ordinerat åt dig.
Symtom på en eventuell överdos kan vara snabb hjärtfrekvens, förändringar i medvetandet (allt från sömnighet till koma), dimsyn, anfall och kräkningar.
Om du har glömt att ta Zarelis
Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg den. Men om du ska ta din nästa dos när du märker din glömda dos, hoppa över den glömda dosen och ta bara en dos som du brukar. Ta inte mer än den mängd Zarelis som har ordinerats åt dig på en enda dag.
Om du slutar att ta Zarelis
Avbryt inte behandlingen eller minska dosen utan din läkares råd, även om du mår bättre. Om din läkare tror att du inte längre behöver Zarelis kan han be dig att minska dosen gradvis innan behandlingen avbryts helt. Biverkningar är kända när patienter slutar med Zarelis -behandlingen, särskilt när Zarelis stoppas plötsligt eller när dosen reduceras för snabbt. Vissa patienter kan ha symtom som trötthet, yrsel, sinnesförvirring, huvudvärk, sömnlöshet, känsla av att omgivningen snurrar runt dig (yrsel), mardrömmar, muntorrhet, aptitlöshet, illamående, diarré, nervositet, agitation, förvirring , tinnitus (ringningar i öronen), stickningar eller sällan elektriska stötar, svaghet, svettningar, anfall eller influensaliknande symptom.
Din läkare kommer att ge dig råd om hur du gradvis ska avbryta behandlingen med Zarelis. Om du upplever något av dessa eller andra symptom som stör dig, be din läkare om ytterligare råd.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Zarelis
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Oroa dig inte om du märker en tablett i avföringen efter att du tagit Zarelis. Venlafaxin frigörs långsamt från tabletten när den rör sig över hela mag -tarmkanalen. Tablettens beläggning löser sig inte och utsöndras i avföringen. Därför, även om du märker en tablett i avföringen, kommer dosen venlafaxin absorberades.
Ta inte mer Zarelis om något av följande inträffar. Kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning
- Brösttäthet, väsande andning, svårigheter att svälja eller andas
- Svullnad i ansikte, hals, händer eller fötter
- Känsla nervös eller orolig, yrsel, dunkande känsla, plötslig rodnad i huden och / eller värmekänsla
- Intensiva utslag, klåda eller nässelfeber (upphöjda röda eller bleka hudfläckar som ofta kliar).
- Tecken och symtom på serotonergt syndrom som kan innefatta rastlöshet, hallucinationer, koordinationsförlust, snabb puls, ökad kroppstemperatur, snabba förändringar i blodtryck, överaktiva reflexer, diarré, koma, illamående, kräkningar.
I sin allvarligaste form kan serotonergt syndrom manifestera sig som neuroleptiskt malignt syndrom (NMS). Tecken och symtom på NMS kan inkludera feber, snabb hjärtfrekvens, svettningar, svår muskelstelhet, förvirring och ökade muskelenzym (bedömt med ett blodprov). Andra biverkningar du bör berätta för din läkare är:
- Hosta, väsande andning, andningssvårigheter och feber
- Svart (tarry) avföring eller blod i avföringen
- Gul hud eller ögon, kliande, mörk urin, vilket kan vara symptom på leverinflammation (hepatit)
- Hjärtproblem, såsom snabb eller oregelbunden hjärtslag, ökat blodtryck.
- Ögonproblem, såsom dimsyn, vidgade pupiller
- Nervproblem som yrsel, stickningar, rörelsestörningar, kramper.
- Psykiatriska problem, till exempel hyperaktivitet och eufori (känner sig ovanligt överspänd)
- Abstinenssymtom (se avsnittet "Hur du tar Zarelis om du slutar att ta Zarelis")
- Långvarig blödning - om du skär eller skadar dig kan det ta längre tid än vanligt för blödningen att sluta.
Hela listan över biverkningar
Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer)
- Yrsel; huvudvärk
- Illamående; torr mun
- Svettning (inklusive nattsvett)
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- Minskad aptit
- Förvirring; känna sig separat (eller avskild) från sig själv; frånvaro av orgasm; minskad libido
- Nervositet; sömnlöshet; onormala drömmar
- Dåsighet; darrning; stickningar; ökad muskelton
- Synstörningar, inklusive dimsyn; vidgade pupiller; ögonets oförmåga att fokusera på objekt, från långt till nära
- Ringar i öronen (tinnitus)
- Hjärtklappning
- Ökat blodtryck värmevallningar
- Gäspar
- Han retched; förstoppning; diarre
- Ökad frekvens av lust att urinera svårt att kissa
- Menstruella oegentligheter såsom ökad blödning eller ökad oregelbunden blödning; onormal
- Onormal utlösning / orgasm (hos män) erektil dysfunktion (impotens)
- Svaghet (asteni); Trötthet; frossa
- Ökat kolesterol
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- Hallucinationer; känsla av att bli avskild från verkligheten; agitation; onormal orgasm (hos kvinnor); frånvaro av känslor eller känslor; känsla av över-upphetsning tandgnisslande
- Känsla rastlös eller oförmögen att sitta eller stå still; svimning; ofrivilliga rörelser i musklerna; förändring av koordination och balans, förändring av smak
- Acceleration av hjärtslag; yrsel (särskilt när du står upp för snabbt)
- Kräkar blod, svart tjära avföring eller blod i avföringen, vilket kan vara ett symptom på "tarmblödning
- Det kan vara generaliserad svullnad i huden, särskilt i ansikte, mun, tunga, hals och / eller händer och fötter, kliande utslag (nässelfeber); känslighet för solljus; blåmärken; hudutslag; onormalt håravfall
- Oförmåga att kissa
- Viktökning viktminskning
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare)
- Kramper eller anfall
- Urininkontinens
- Hyperaktivitet, flyktiga tankar och minskat sömnbehov (mani)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
- Minskning av blodplättar, vilket leder till ökad risk för blåmärken eller blödningar; hematologiska förändringar som kan leda till ökad infektionsrisk
- Svullnad i ansikte eller tunga, andfåddhet eller andningssvårigheter, ofta med hudutslag (svår allergisk reaktion)
- Överdrivet vattenintag (känd som SIADH)
- Minskning av natriumnivåer i blodet
- Självmordstankar och självmordsbeteenden; fall av självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats under behandling med venlafaxin eller strax efter att behandlingen avbrutits (se avsnitt 2, Innan du tar Zarelis)
- Desorientering och förvirring åtföljs ofta av hallucinationer (delirium); aggression
- Hög feber med muskelstelhet, förvirring eller agitation och svettning; om du upplever spasmodiska rörelser i dina muskler som du inte kan kontrollera, kan detta tyda på ett allvarligt tillstånd som kallas neuroleptiskt malignt syndrom; känsla av eufori, sömnighet, kontinuerlig och snabb ögonrörelse, besvärliga rörelser, rastlöshet, berusning, svettning eller muskelstelhet, som är tecken på serotonergt syndrom; stelhet, spasmer och ofrivilliga rörelser i musklerna; .
- Intensiv ögonsmärta och minskad eller suddig syn
- Yrsel
- Sänkning av blodtryck; onormal, snabb eller oregelbunden hjärtslag, vilket kan leda till svimning oväntad blödning, till exempel blödning från tandköttet, blod i urinen eller kräkningar, eller oväntade blåmärken eller brustna blodkärl (couperose)
- Hosta, väsande andning, andfåddhet och feber, som är symptom på inflammation i lungorna i samband med en ökning av vita blodkroppar (pulmonell eosinofili)
- Svår buksmärta eller ryggsmärta (vilket kan indikera ett allvarligt problem med tarmen, levern eller bukspottkörteln)
- Klåda, gul hud och ögon, mörk urin eller influensaliknande symptom, som är symptom på leverinflammation (hepatit); små förändringar i blodnivåer av leverenzymer
- Hudutslag, vilket kan leda till blåsor och skalning av huden klia; lätt utslag
- Oförklarlig muskelsmärta, stelhet eller svaghet (rabdomyolys)
- Onormal bröstmjölksutsöndring
Ibland orsakar Zarelis biverkningar som du kanske inte märker, till exempel blodtryckshöjning eller onormal hjärtslag; små förändringar i blodnivåer av leverenzymer, natrium eller kolesterol. Mer sällan kan Zarelis minska blodplättarnas funktion i blodet, vilket leder till ökad risk för blåmärken och blödningar. Därför kan din läkare vid vissa tillfällen vilja att ditt blod ska kontrolleras, särskilt om du har tagit Zarelis länge.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte anges i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser sista dagen i månaden. Förvaras vid temperaturer under 30ºC.
Blister: Förvaras i originalförpackningen för att skydda mot fukt.
Plastflaska: Håll flaskan tätt stängd för att skydda läkemedlet från fukt.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Zarelis innehåller
Den aktiva ingrediensen är venlafaxin.
Varje Zarelis 37,5, 75, 150 eller 225 mg depottablett innehåller venlafaxinhydroklorid motsvarande 37,5 mg, 75 mg, 150 mg eller 225 mg venlafaxin.
Övriga ingredienser är:
Tablettkärna: Mannitol (E421), Povidon K-90, Macrogol 400, Mikrokristallin cellulosa, Kiseldioxid, vattenfri kolloidal, Magnesiumstearat. Tablettbeläggning: Cellulosaacetat, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (blandning av hypromellos, laktosmonohydrat, titandioxid (E171) och triacetin).
Hur Zarelis ser ut och förpackningens innehåll
37,5 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 7 mm
75 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 7,5 mm
150 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 9,5 mm
225 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 11 mm
Zarelis finns i blister om 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 och 500 tabletter. och i plastflaskor med 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 och 500 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ZARELIS
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Zarelis 37,5 mg depottabletter
En depottablett innehåller 37,5 mg venlafaxin (som hydroklorid)
Zarelis 75 mg depottabletter
En depottablett innehåller 75 mg venlafaxin (som hydroklorid)
Zarelis 150 mg depottabletter
En depottablett innehåller 150 mg venlafaxin (som hydroklorid)
Zarelis 225 mg depottabletter
En depottablett innehåller 225 mg venlafaxin (som hydroklorid)
Hjälpämne med känd effekt: laktos 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Depottabletter
37,5 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 7 mm
75 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 7,5 mm
150 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 9,5 mm
225 mg depottabletter: runda, bikonvexa, vita tabletter med en diameter på 11 mm
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av allvarliga depressiva episoder.
Förebyggande av återkommande allvarliga depressiva episoder.
Behandling av social ångestsyndrom.
04.2 Dosering och administreringssätt
Stora depressiva episoder
Den rekommenderade startdosen av venlafaxin med förlängd frisättning är 75 mg en gång dagligen. Patienter som inte svarar på en initial dos på 75 mg / dag kan ha nytta av dosökningar upp till maximalt 375 mg / dag. Dosökningar kan göras med intervall om 2 veckor eller mer. Om symptomens svårighetsgrad kräver det kan dosökningar göras med mer frekventa intervall, dock inte mindre än 4 dagar.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt. Långtidsbehandling kan också vara lämpligt för att förebygga återkommande allvarliga depressiva episoder (MDE). I de flesta fall är den rekommenderade dosen för att förhindra återfall av MDE densamma som den som användes under själva episoden.
Behandling med antidepressiva läkemedel bör pågå i minst 6 månader efter sjukdomssänkning.
Social fobi
Den rekommenderade dosen venlafaxin med förlängd frisättning är 75 mg en gång dagligen. Det finns inga bevis för att högre doser ger större fördelar.
Hos enskilda patienter som inte svarar på startdosen på 75 mg / dag kan ökningar upp till den maximala dosen på 225 mg / dag övervägas. Dosökningar kan göras med intervall om 2 veckor eller mer.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt.
Användning hos äldre patienter
Ingen specifik dosjustering av venlafaxin anses nödvändig endast på grund av ålder, men försiktighet bör iakttas vid behandling av äldre patienter (till exempel på grund av risken för njurinsufficiens, risken för nedsatt känslighet och affinitet). neurotransmittorer som uppstår med åldern) Den lägsta effektiva dosen ska alltid användas, och patienterna bör övervakas noggrant när en dosökning krävs.
Användning till barn och ungdomar under 18 år
Användning av venlafaxin rekommenderas inte till barn och ungdomar.
Kontrollerade kliniska studier på barn och ungdomar med depression har inte visat effekt och stöder inte användning av venlafaxin hos dessa patienter (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Effekten och säkerheten för venlafaxin vid andra indikationer hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.
Användning till patienter med leverinsufficiens
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion bör generellt en 50% dosreduktion övervägas. På grund av individuell variation i clearance skulle individualisering av doseringen dock vara att föredra.
Det finns begränsade uppgifter om patienter med svår leverinsufficiens. Försiktighet rekommenderas vid behandling av patienter med svår leverinsufficiens; En dosreduktion med mer än 50% bör övervägas, och de potentiella fördelarna bör vägas mot riskerna.
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Även om ingen dosjustering är nödvändig för patienter med glomerulär filtrationshastighet (GFR) mellan 30 och 70 ml / minut, rekommenderas försiktighet. För patienter som behöver hemodialys och hos patienter med svår njurinsufficiens (GFR
Abstinenssymtom observerades vid avbrott av behandling med venlafaxin
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas. När du stoppar venlafaxin ska dosen minskas gradvis under en period av minst 1-2 veckor för att minska risken för abstinensreaktioner (se avsnitt 4.4 och 4.8). dos kan övervägas. Därefter kan läkaren fortsätta att minska dosen, men mer gradvis.
Oral användning.
Det rekommenderas att Venlafaxine depottabletter tas tillsammans med mat, ungefär samma tid varje dag.Tabletterna ska sväljas hela med vätska och ska inte delas, brytas, tuggas eller lösas upp.
Patienter på venlafaxin tabletter med omedelbar frisättning kan bytas till venlafaxin depottabletter vid närmaste ekvivalenta dagliga dos. Till exempel kan man ta venlafaxin 37,5 mg tabletter med omedelbar frisättning två gånger dagligen till att ta venlafaxin 75 mg depottabletter en gång dagligen. Individuell dosjustering kan krävas.
Depottabletterna släpper ut den aktiva ingrediensen i matsmältningskanalen, bibehåller den yttre formen av tabletten som elimineras oförändrad i avföringen.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Samtidig behandling med irreversibla monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) är kontraindicerad på grund av risken för serotonergt syndrom med symtom som agitation, tremor och hypertermi. Venlafaxin ska inte startas förrän minst 14 dagar har gått sedan behandlingen med en irreversibel MAO -hämmare slutade.
Administrering av Venlafaxin ska avbrytas minst 7 dagar före behandling med en irreversibel MAO -hämmare (se avsnitt 4.4 och 4.5).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Självmordstankar / självmordstankar eller klinisk försämring
Depression är förknippad med en ökad risk för självmordstankar, självskada och självmord (självmordsrelaterade händelser). Denna risk kvarstår tills betydande remission uppstår. Eftersom förbättring kanske inte inträffar under de första eller omedelbara behandlingsveckorna, bör patienterna följas noga tills förbättring sker. Det är klinisk erfarenhet i allmänhet att risken för självmord kan öka i de tidiga förbättringsstadierna.
Andra psykiatriska tillstånd som venlafaxin ordineras för kan också vara förknippade med en ökad risk för självmordsrelaterade händelser. Dessutom kan dessa tillstånd associeras med depression. Samma försiktighetsåtgärder som iakttas vid behandling av patienter med allvarlig depression bör därför iakttas vid andra psykiatriska tillstånd.
Patienter med en historia av självmordsrelaterade händelser, eller som uppvisar en betydande grad av självmordstankar innan behandling påbörjas, löper ökad risk för självmordstankar eller självmordsförsök och bör övervakas noggrant under behandlingen. Kliniska prövningar utförda med antidepressiva läkemedel i jämförelse med placebo hos vuxna patienter med psykiatriska störningar, visade en ökad risk för självmordsbeteende i åldersgruppen under 25 år av patienter som behandlats med antidepressiva medel jämfört med placebo.
Läkemedelsbehandling med antidepressiva medel bör alltid förknippas med noggrann övervakning av patienter, särskilt de med hög risk, särskilt i de inledande behandlingsstadierna och efter dosändringar. Patienter (och vårdgivare) bör informeras om behovet av att övervaka eventuell klinisk försämring, uppkomsten av självmordsbeteende eller tankar eller ovanliga beteendeförändringar och att omedelbart söka läkare om dessa symtom uppstår.
Användning till barn och ungdomar under 18 år
Zarelis ska inte användas för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Självmordsrelaterade beteenden (självmordsförsök och självmordstankar) och fientlighet (främst aggression, oppositionsbeteende och ilska) observerades oftare i kliniska prövningar hos barn och ungdomar som behandlats med antidepressiva medel än hos dem som behandlats med placebo. Om ett beslut att behandla utifrån medicinskt behov ska fattas bör patienten noggrant övervakas med avseende på självmordssymtom. Dessutom finns inga långsiktiga säkerhetsdata tillgängliga för tillväxt, mognad och kognitiv och beteendemässig utveckling hos barn och ungdomar.
Serotonergt syndrom
Med venlafaxin, liksom med andra serotonerga läkemedel, kan ett potentiellt livshotande serotoninsyndrom som kallas neuroleptiskt malignt syndrom (NMS) utvecklas, särskilt vid samtidig användning av andra serotonerga läkemedel (inklusive SSRI, SNRI och triptaner), eller med läkemedel som hämmar ämnesomsättningen serotonin, såsom MAO -hämmare (t.ex. metylenblått), eller med antipsykotika eller andra dopaminantagonister (se avsnitt 4.3 och 4.5).
Symtom på serotoninsyndrom kan innefatta förändringar i mental status (t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, blodtrycksförändringar, hypertermi), neuromuskulära störningar (t.ex. hyperreflexi, inkoordination) och / eller symtom gastrointestinala (t.ex. illamående, kräkningar, diarré).
Serotoninsyndrom i sin allvarligaste form kan likna symptomen på NMS, som inkluderar hypertermi, muskelstelhet, autonom instabilitet med möjliga snabba förändringar i vitala tecken och mental status.
Om behandling med venlafaxin i kombination med andra läkemedel som kan påverka de serotonerga och / eller dopaminerga systemen är kliniskt motiverad, rekommenderas noggrann observation av patienten, särskilt vid behandlingens början och vid dosökning.
Samtidig användning av venlafaxin och serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott) rekommenderas inte.
Smal vinkelglaukom
I samband med venlafaxin kan mydriasis förekomma. Det rekommenderas att noggrant övervaka patienter med ökat intraokulärt tryck eller patienter med risk för trångvinklad glaukom (smalvinkelglaukom).
Blodtryck
Dosberoende ökningar av blodtrycket har vanligtvis rapporterats vid användning av venlafaxin. Allvarliga fall av arteriell hypertoni som kräver omedelbar behandling har rapporterats efter marknadsföring.
Alla patienter bör övervakas noggrant med avseende på förekomst av arteriell hypertoni innan behandling med venlafaxin påbörjas. Blodtrycket bör övervakas regelbundet efter behandlingens början och efter dosökning. Försiktighet bör iakttas hos patienter med befintliga tillstånd som kan äventyras av blodtrycksökningar, till exempel patienter med nedsatt hjärtfunktion.
Hjärtfrekvens
En ökning av hjärtfrekvensen kan uppstå, särskilt med högre doser. Försiktighet bör iakttas hos patienter med befintliga tillstånd som kan äventyras av en ökning av hjärtfrekvensen.
Hjärtsjukdom och risk för arytmi
Användningen av venlafaxin har inte utvärderats hos patienter med tidigare hjärtinfarkt eller instabil hjärtsjukdom, varför venlafaxin bör användas med försiktighet hos sådana patienter.
Efter marknadsföring har fall av dödlig hjärtarytmi rapporterats vid användning av venlafaxin, särskilt vid överdosering. Bedömning av nytta och risk bör övervägas innan venlafaxin förskrivs till patienter med hög risk för svår hjärtarytmi.
Kramper
Kramper kan uppstå under behandling med venlafaxin. Liksom alla antidepressiva läkemedel ska venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med anfall i anamnesen och drabbade patienter bör övervakas noggrant. Behandlingen ska avbrytas hos patienter som utvecklar anfall.
Hyponatremi
Fall av hyponatremi och / eller syndrom av otillräcklig sekretion av antidiuretiskt hormon (SIADH) kan förekomma vid användning av venlafaxin. Detta har förekommit oftare hos vätskebristade eller uttorkade patienter. Äldre patienter, patienter som tar diuretika och patienter med vätskebrist för andra orsaker kan ha ökad risk för denna händelse.
Onormal blödning
Läkemedel som hämmar upptag av serotonin kan leda till minskad trombocytfunktion. Hos patienter som tar venlafaxin kan risken för hud- och slemhinneblödning, inklusive gastrointestinal blödning, öka. Liksom med andra serotoninåterupptagshämmare bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter som är benägna att blöda, inklusive patienter som behandlas med antikoagulantia och trombocythämmare.
Serumkolesterol
I placebokontrollerade kliniska prövningar registrerades kliniskt signifikanta förhöjningar av serumkolesterol hos 5,3% av venlafaxinbehandlade patienter och 0,0% av placebobehandlade patienter efter behandling i minst tre månader. Mätning av serumkolesterolnivåer bör övervägas under långvarig behandling.
Samtidig administrering med läkemedel som är avsedda för viktminskning
Säkerhet och effekt av venlafaxinbehandling i kombination med läkemedel som är indicerade för viktminskning, inklusive fentermin, har inte påvisats. Samtidig administrering av venlafaxin och läkemedel som är avsedda för viktminskning rekommenderas inte. Venlafaxin rekommenderas inte. Det är inte indicerat för vikt förlust antingen ensam eller i kombination med andra produkter.
Mani / hypomani
Mani / hypomani kan förekomma hos en liten andel patienter med humörstörningar som har tagit antidepressiva medel, inklusive venlafaxin. Liksom med andra antidepressiva medel bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med en personlig eller familjehistoria av bipolär sjukdom.
Aggression
Aggressivitet kan förekomma hos en liten andel patienter som har tagit antidepressiva medel, inklusive venlafaxin. Detta rapporterades vid behandlingsstart, dosjustering och behandlingavbrott.
Liksom med andra antidepressiva medel, bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med tidigare aggressivitet.
Avbrytande av behandlingen
Abstinenssymtom är vanliga när behandlingen avbryts, särskilt vid abrupt avbrott (se avsnitt 4.8). I kliniska studier inträffade biverkningar som observerades vid avbrytande av behandlingen (under dosreduktionsfasen och efter avslutad behandling) hos cirka 31% av patienterna som behandlades med venlafaxin och hos 17% av patienterna som fick placebo.
Risken för abstinenssymtom kan bero på flera faktorer, inklusive behandlingens varaktighet och dos och dosminskningshastigheten. De vanligaste rapporterade reaktionerna är yrsel, sensoriska störningar (inklusive parestesi), sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och intensiva drömmar), agitation eller ångest, illamående och / eller kräkningar, tremor och huvudvärk. I allmänhet är dessa symtom milda till måttliga; hos vissa patienter kan de dock vara svåra i intensitet. De uppträder vanligtvis inom de första dagarna efter avslutad behandling, men mycket sällsynta fall av sådana symtom har rapporterats hos patienter som oavsiktligt har missat en dos.I allmänhet är dessa symtom självbegränsande och försvinner vanligtvis inom 2 veckor, även om det hos vissa individer Det kan vara längre (2-3 månader eller mer) .Det är därför lämpligt att gradvis minska administrationen av venlafaxin genom att avbryta behandlingen under flera veckor eller månader, beroende på varje patients behov (se avsnitt 4.2).
Akatisi / psykomotorisk rastlöshet
Användningen av venlafaxin har associerats med utvecklingen av akatisi, kännetecknad av en subjektivt obehaglig och stressande rastlöshet och behov av att röra sig ofta åtföljt av en oförmåga att sitta eller stå still.Det är mer troligt att det inträffar under de första veckorna av behandlingen. Hos patienter som rapporterar dessa symtom kan ökad dos vara skadlig.
Torr mun
10% av patienterna som behandlas med venlafaxin rapporterar muntorrhet. Detta kan leda till en ökad kariesrisk och patienter bör varnas för vikten av tandhygien.
Diabetes:
Hos diabetespatienter kan behandling med SSRI eller venlafaxin försämra glykemisk kontroll. Dosen av insulin och / eller orala hypoglykemika kan behöva justeras.
Risker för gastrointestinal obstruktion
Eftersom Zarelis depottabletter inte är deformerbara och inte genomgår väsentliga formförändringar i mag-tarmkanalen, bör den vanligtvis inte ges till patienter med redan svår gastrointestinal stenos (patologisk eller iatrogen) eller till patienter med dysfagi eller som har betydande svårigheter att svälja tabletter.
Det har förekommit sällsynta rapporter om obstruktiva symtom i samband med intag av läkemedlet i de icke-deformerbara depotformuleringarna hos patienter med redan befintlig svår gastrointestinal kanalstenos.
Zarelis depottabletter ska på grund av dess fördröjda teknik endast ges till patienter som kan svälja tabletten hel (se avsnitt 4.2).
Zarelis depottabletter innehåller laktos.
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp -laktasbrist och glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Monoaminoxidas (I-MAO) -hämmare
Irreversibla icke-selektiva MAO-hämmare
Venlafaxin ska inte användas i kombination med icke-selektiva irreversibla MAO-hämmare. Användning av Venlafaxin ska inte påbörjas i minst 14 dagar efter att behandlingen har slutat med en irreversibel icke-selektiv MAO-hämmare. Venlafaxinbehandling ska avbrytas minst 7 dagar innan behandling påbörjas med en irreversibel icke-selektiv MAO-hämmare (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Reversibel selektiv hämmare av MAO-A (moklobemid)
Kombinationen av venlafaxin med en reversibel och selektiv MAO -hämmare, såsom moklobemid, rekommenderas inte på grund av risken för serotonergt syndrom. sluta ta venlafaxin minst 7 dagar innan behandling påbörjas med reversibel MAO -hämmare (se avsnitt 4.4).
Reversibel icke-selektiv MAO-hämmare (linezolid)
Antibiotikumet linezolid är en svag reversibel och icke-selektiv MAO-hämmare och bör inte förskrivas till patienter som behandlas med venlafaxin (se avsnitt 4.4).
Allvarliga biverkningar har rapporterats hos patienter som nyligen avbrutit MAO -terapi och påbörjat behandling med venlafaxin, eller som nyligen avbrutit behandling med venlafaxin innan MAOI -behandling påbörjades. Dessa reaktioner inkluderade tremor, myokloni, diafores, illamående, kräkningar, rodnad, yrsel och hypertermi med manifestationer som liknar neuroleptiskt malignt syndrom, kramper och död.
Serotonergt syndrom
Som med andra serotonerga läkemedel kan serotonergt syndrom, ett potentiellt livshotande tillstånd, inträffa med venlafaxin, särskilt vid samtidig användning av andra läkemedel som kan modulera det serotonerga neurotransmissionssystemet (som triptaner, SSRI, SNRI)., Litium, sibutramin , tramadol eller "johannesört [Hypericum perforatum]), med läkemedel som stör metabolismen av serotonin (t.ex. MAO -hämmare, t.ex. metylenblått) eller med serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott). Om samtidig behandling av venlafaxin och en SSRI, SNRI eller serotoninreceptoragonist (triptan) krävs, rekommenderas noggrann observation av patienten, särskilt i början av behandlingen och vid dosökning. Samtidig användning av venlafaxin och serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott) rekommenderas inte (se avsnitt 4.4).
Läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (CNS)
Risken att använda venlafaxin i kombination med andra CNS-verkande läkemedel har inte utvärderats systematiskt, därför bör försiktighet iakttas när venlafaxin tas i kombination med andra CNS-verkande läkemedel.
Etanol
Venlafaxin har visat sig inte öka nedsättningen av mentala och motoriska färdigheter som orsakas av etanol.Patienter bör dock rådas att undvika alkoholkonsumtion medan de tar venlafaxin, som med alla andra läkemedel som är aktiva i CNS.
Andra läkemedels effekter på venlafaxin
Ketokonazol (CYP3A4 -hämmare)
En farmakokinetisk studie med ketokonazol hos CYP2D6-starka metabolisatorer (MI) och dåliga metaboliserare (MP) gav högre AUC-resultat för både venlafaxin (70% och 21% hos MP- och MI-patienter i CYP2D6 respektive) och O-desmetylvenlafaxin (33% och 23) % hos MP- och MI -patienter i CYP2D6, respektive) efter administrering av ketokonazol. Samtidig användning av venlafaxin med CYP3A4-hämmare (t.ex. atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromycin) kan därför öka nivåerna av venlafaxyl-desmetyl och därför rekommenderas patienten. inkluderar samtidig användning av venlafaxin och en CYP3A4 -hämmare.
Venlafaxins effekt på andra läkemedel
Litium
Serotoninsyndrom kan uppstå vid samtidig användning av venlafaxin och litium (se Serotonins syndrom).
Diazepam
Venlafaxin har ingen effekt på farmakokinetiken och farmakodynamiken för diazepam och dess aktiva metabolit, desmetyldiazepam. Diazepam påverkar inte farmakokinetiken för vare sig venlafaxin eller dess aktiva metabolit O-desmetylvenlafaxin. Det är inte känt om det finns en farmakokinetisk och / eller farmakodynamisk interaktion med andra bensodiazepiner.
Imipramin
Venlafaxin påverkar inte imipramins och 2-OH-imipramins farmakokinetik. En dosberoende ökning av AUC för 2-OH-desipramin med 2,5 till 4,5-faldig observerades när venlafaxin administrerades i enstaka doser. 75 mg till 150 mg / Imipramin påverkade inte farmakokinetiken för venlafaxin och O-desmetylvenlafaxin. Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd. Försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av imipramin och venlafaxin.
Haloperidol
En farmakokinetisk studie med haloperidol visade en minskning av total oral clearance med 42%, en ökning av AUC med 70%, en ökning av C på 88% men ingen förändring av halveringstiden för haloperidol. Detta bör beaktas hos patienter som behandlas samtidigt med haloperidol och venlafaxin. Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
Risperidon
Venlafaxin ökade AUC för risperidon med 50%, men förändrade inte signifikant den totala farmakokinetiska profilen för de aktiva molekylerna (risperidon plus 9-hydroxyrisperidon) Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
Metoprolol
Samtidig administrering av venlafaxin och metoprolol till friska frivilliga i en farmakokinetisk interaktionsstudie för båda läkemedlen resulterade i en cirka 30-40% ökning av plasmakoncentrationerna av metoprolol, utan förändring av plasmakoncentrationerna av dess aktiva metabolit, l "α-hydroximetoprolol. Den kliniska betydelsen av detta fynd hos hypertensiva patienter är okänd. Metoprolol förändrade inte den farmakokinetiska profilen för venlafaxin eller dess aktiva metabolit, O-desmetylvenlafaxin. Samtidig administrering av venlafaxin och metoprolol bör utföras med försiktighet.
Indinavir
En farmakokinetisk studie med indinavir visade en 28% minskning av AUC och en 36% minskning av C av indinavir. Indinavir förändrade inte farmakokinetiken för venlafaxin och O-desmetylvenlafaxin.Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga adekvata data om administrering av venlafaxin till gravida kvinnor.
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd. Venlafaxin ska endast ges till gravida kvinnor om de förväntade fördelarna uppväger eventuell risk.
Som med andra serotoninåterupptagshämmare (SSRI / SNRI) kan abstinenssymtom uppstå hos nyfödda om venlafaxin används fram till födseln eller strax före. Vissa spädbarn som utsatts för venlafaxin i slutet av tredje trimestern har utvecklat komplikationer som krävde konstgjord matning, andningsstöd eller långvarig sjukhusvistelse. Sådana komplikationer kan uppstå omedelbart vid leverans.
Epidemiologiska data har föreslagit att användning av SSRI under graviditeten, särskilt mot graviditetstiden, kan öka risken för ihållande pulmonell hypertoni hos den nyfödda (PPHN).
Även om inga studier har undersökt sambandet mellan användning av SSRI och ihållande pulmonell hypertoni hos den nyfödda (PPHN), kan den potentiella risken med Zarelis inte uteslutas, med tanke på verkningsmekanismen (hämning av serotoninåterupptag).
Följande symtom kan ses hos nyfödda om mödrar har tagit SSRI / SNRI mot graviditet: irritabilitet, tremor, hypotoni, ihållande gråt och svårigheter att suga eller somna. Dessa symtom kan bero på serotonerga effekter eller exponeringssymtom. I de flesta fall observerades dessa komplikationer omedelbart eller inom 24 timmar efter förlossningen.
Matdags
Venlafaxin och dess aktiva metabolit, O-desmetylvenlafaxin, utsöndras i bröstmjölk.
Det har rapporterats efter marknadsföring om spädbarn som ammas som upplevt gråt, irritabilitet och sömnstörningar. Drogabstinenssymtom har observerats hos spädbarn efter att amning avbrutits. En risk för det ammande barnet kan inte uteslutas. Därför måste man välja om man ska fortsätta / avbryta amningen eller att fortsätta / avbryta behandlingen med Zarelis med hänsyn till nyttan av amning för barnet och nyttan av Zarelis-behandling för kvinnan.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Varje psykoaktiv medicin kan försämra omdöme, tänkande eller motorik. Därför bör patienter som tar venlafaxin rådas att vara försiktiga när de kör och använder farliga maskiner.
04.8 Biverkningar
De vanligaste (> 1/10) biverkningarna som rapporterats i kliniska prövningar var illamående, muntorrhet, huvudvärk och svettning (inklusive nattliga svettningar).
Biverkningar listas nedan efter systemorganklass och frekvens.
Frekvenser definieras som: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100 och
* Fall av självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats under behandling med venlafaxin eller omedelbart efter avslutad behandling (se avsnitt 4.4).
** Se avsnitt 4.4
*** I den övergripande analysen av kliniska prövningsresultat var förekomsten av huvudvärk med venlafaxin och placebo liknande.
Avbrytande av behandling med venlafaxin (särskilt vid plötsliga) leder ofta till abstinenssymtom. De vanligaste rapporterade reaktionerna är yrsel, sensoriska störningar (inklusive parestesi), sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och intensiva drömmar), agitation eller ångest, illamående och / eller kräkningar, darrningar, yrsel, huvudvärk och influensasyndrom. I allmänhet är dessa händelser milda till måttliga och självbegränsande, men hos vissa patienter kan de vara svåra och / eller förlängda. Därför rekommenderas att gradvis sluta ta läkemedlet med progressiv dosreduktion , när behandling med venlafaxin inte längre behövs (se avsnitt 4.2 och 4.4).
Pediatriska patienter
I allmänhet var biverkningsprofilen för venlafaxin som observerades i placebokontrollerade kliniska prövningar hos barn och ungdomar (i åldern 6-17 år) liknande den som ses hos vuxna. Som hos vuxna har minskad aptit, viktminskning, arteriell hypertoni och ökat kolesterol i serum observerats (se avsnitt 4.4).
Självmordstankar observerades som en biverkning i pediatriska kliniska prövningar. Det fanns också ökade fall av fientlighet och, särskilt vid allvarlig depression, självskada.
Följande biverkningar har särskilt observerats hos barn: buksmärtor, agitation, dyspepsi, ekymos, epistax och myalgi.
04.9 Överdosering
Efter marknadsföring har överdosering av venlafaxin rapporterats främst i samband med alkohol och / eller andra läkemedel.De vanligaste rapporterade händelserna vid överdosering inkluderar takykardi, förändringar i medvetandet (allt från somnolens till koma), mydriasis, kramper och kräkningar Annat händelser som förändringar i elektrokardiogrammet (t.ex. QT -intervallförlängning, buntgrenblock, QRS -förlängning), ventrikeltakykardi, bradykardi, hypotoni, yrsel och död har rapporterats.
Publicerade retrospektiva studier rapporterar att överdosering av venlafaxin kan vara associerad med en ökad risk för dödliga utfall jämfört med risken som rapporterats med SSRI -antidepressiva medel, men lägre än den som rapporterats för tricykliska antidepressiva medel. Epidemiologiska studier har visat att patienter som behandlats med venlafaxin har ett större antal självmordsfaktorer än SSRI-behandlade patienter. I vilken utsträckning den ökade risken för dödliga utfall kan hänföras till venlafaxins toxicitet vid överdosering med avseende på vissa egenskaper hos patienter som behandlas med venlafaxin är oklart. För att minska risken för överdosering bör den lägsta mängd läkemedel som möjliggör god patienthantering ordineras.
Rekommenderad behandling
Allmänna stödjande och symptomatiska åtgärder rekommenderas; Hjärtrytm och vitala tecken bör övervakas. Vid risk för aspiration rekommenderas inte induktion av uppkastning. Magsköljning kan indikeras om det utförs omedelbart efter förtäring eller hos symtomatiska patienter. Administrering av aktivt kol kan också begränsa absorptionen av den aktiva substansen Tvingad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion är osannolikt att vara till nytta. Det finns ingen känd specifik motgift mot venlafaxin.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: andra antidepressiva medel.
ATC -kod: N06AX16.
Mekanismen för venlafaxins antidepressiva aktivitet hos människor antas ha samband med dess förmåga att förbättra neurotransmittoraktiviteten i centrala nervsystemet.Prekliniska studier har visat att venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit, O-desmetylvenlafaxin (ODV), är serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare . Venlafaxin hämmar också svagt dopaminupptag. Venlafaxin och dess aktiva metabolit minskar beta-adrenerg respons efter både akut (engångsdos) och kronisk administrering. När det gäller deras övergripande verkan på neurotransmittorupptag och interaktion med receptorer, är venlafaxin och ODV mycket lika varandra.
Venlafaxin har praktiskt taget ingen affinitet in vitro för muskariniska, kolinerga, H1-histaminerga eller alfa1-adrenerga receptorer från råtta. Farmakologisk aktivitet på dessa receptorer kan vara associerad med olika biverkningar som ses med andra antidepressiva läkemedel, såsom antikolinerga, lugnande och kardiovaskulära biverkningar.
Venlafaxin har inte monoaminoxidas (MAO) hämmande aktivitet.
Utbildning in vitro visade att venlafaxin praktiskt taget inte har någon affinitet för opiatreceptorer och bensodiazepiner.
Stora depressiva episoder
Effekten av venlafaxin med omedelbar frisättning vid behandling av allvarliga depressiva episoder visades i fem randomiserade, kortvariga, dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar av 4 till 6 veckors varaktighet för doser upp till 375 mg / Effekten av långvariga -frisättning av venlafaxin vid behandling av allvarliga depressiva episoder påvisades i två korttids placebokontrollerade kliniska prövningar av 8 och 12 veckors varaktighet som utvärderade doser från 75 till 225 mg / dag.
En längre siktstudie utvärderade återfall hos vuxna polikliniker som svarade på öppen venlafaxin med förlängd frisättning (75, 150 eller 225 mg / dag) i 8 veckor. Patienterna randomiserades för att fortsätta behandlingen med venlafaxin med förlängd frisättning i samma dos, eller med placebo, i upp till 26 veckor.
En andra långtids dubbelblind placebokontrollerad studie genomförd under en period av 12 månader på vuxna patienter med återkommande episoder av större depression som hade svarat på venlafaxinbehandling (100 till 200 mg / dag, två gånger dagligen) vid deras senaste depressiva episod visat effekten av venlafaxin för förebyggande av återkommande depressiva episoder.
Generaliserad ångestsyndrom
Effekten av venlafaxin depottabletter för behandling av generaliserad ångestsyndrom (GAD) påvisades i två 8-veckors fastdos (75 veckor långa) placebokontrollerade kliniska prövningar. 225 mg / dag), en 6- månad placebokontrollerad klinisk studie med fast dos (75 till 225 mg / dag) och en 6-månaders placebokontrollerad studie med variabel dos (37,5, 75 och 150 mg / dag).
Även om dosen 37,5 mg / dag också var högre än placebo, var denna dos inte tillräckligt effektiv jämfört med de högre doserna.
Social fobi
Effekten av venlafaxin depottabletter för behandling av social ångestsyndrom visades i fyra multicenter, dubbelblinda, placebokontrollerade, parallellgrupp, 12-veckors, variabel dosstudier och i en 6-månaders, dubbel- blind, parallellgrupps, placebokontrollerad, fast / variabel dosstudie utförd på vuxna polikliniker. Patienterna fick doser från 75 till 225 mg / dag. I 6-månadersstudien visades ingen större effekt i gruppen 150-225 mg / dag jämfört med gruppen på 75 mg / dag.
Panikångest
Effekten av venlafaxin depottabletter för behandling av panikångest visades i två 12-veckors, dubbelblinda, placebokontrollerade, multicenterstudier på vuxna polikliniker med panikångest, med eller utan agorafobi Startdosen var 37,5 mg / dag i 7 dagar, följt av fasta doser på 75 eller 150 mg / dag i en studie och 75 eller 225 mg / dag i den andra studien.
Effekt visades också i en dubbelblind, placebokontrollerad, parallellgruppstudie för att utvärdera långsiktig tolerabilitet, effekt och förebyggande av återfall hos vuxna patienter som svarade på öppen behandling. Patienterna fortsatte att få samma venlafaxindos med förlängd frisättning som de tog vid slutet av den öppna fasen av behandlingen (75, 150 eller 225 mg).
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Venlafaxin metaboliseras i stor utsträckning främst till dess aktiva metabolit O-desmetylvenlafaxin (ODV). Medelvärde ± SD-plasmahalveringstider för venlafaxin och ODV är 5 ± 2 timmar respektive 11 ± 2 timmar. Koncentrationer av venlafaxin och ODV i steady state uppnås inom 3 dagar efter oral dosering av flera doser. Venlafaxine el "ODV visar linjär kinetik för doser från 75 till 450 mg / dag.
Absorption
Efter enstaka orala doser av venlafaxin med omedelbar frisättning absorberas minst 92% av venlafaxin. På grund av hepatisk first-pass-effekten är den absoluta biotillgängligheten mellan 40% och 45%. Efter administrering av venlafaxin med omedelbar frisättning sker maximala plasmakoncentrationer av venlafaxin och ODV inom 2 respektive 3 timmar. Efter administrering av venlafaxin med förlängd frisättning , maximal plasmakoncentration av venlafaxin och ODV inträffar inom 5,5 respektive 9 timmar. frigörs från tabletten med depottabletter absorberas långsammare, men i samma takt som tabletten med omedelbar frisättning. Mat förändrar inte biotillgängligheten för venlafaxin och ODV.
Distribution
Vid terapeutiska koncentrationer är venlafaxin och ODV minimalt bundna till humana plasmaproteiner (27% respektive 30%). Distributionsvolymen vid fördelning av venlafaxin efter intravenös administrering är 4,4 ± 1,6 L / kg.
Ämnesomsättning
Venlafaxin genomgår betydande levermetabolism. Utbildning in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin biotransformeras till sin viktigaste aktiva metabolit, ODV, av CYP2D6. in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin metaboliseras till en mindre aktiv sekundär metabolit, N-desmetylvenlafaxin, av CYP3A4. Utbildning in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin är en svag CYP2D6 -hämmare. Venlafaxin hämmar inte CYP1A2, CYP2C9 eller CYP3A4.
Exkretion
Venlafaxin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 87%av en venlafaxindos återvinns i urinen inom 48 timmar som omodifierad venlafaxin (5%), som okonjugerad ODV (29%), som konjugerad ODV (26%) eller i form av andra metaboliter inaktiva sekundära (27 Plasma clearance (M ± SD) värden för steady-state för venlafaxin och ODV är 1,3 ± 0,6 L / h / kg och 0,4 ± 0,2 L / h / kg.
Särskilda grupper av patienter
Ålder och kön
Ålder och kön påverkar inte signifikant farmakokinetiken för venlafaxin och ODV.
Starka / svaga metaboliserare av CYP2D6
Plasmakoncentrationerna av venlafaxin är högre hos CYP2D6 -dåliga metaboliserare jämfört med starka metaboliserare. Eftersom den totala exponeringen (AUC) för venlafaxin och ODV är liknande hos svaga och starka metaboliserare krävs ingen annan dosering för dessa två grupper.
Patienter med leverinsufficiens
Hos försökspersoner med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass A och B) förlängs halveringstiden för venlafaxin och ODV jämfört med normala patienter. Clearances av oral venlafaxin och ODV reducerades båda. En stor variation av variation mellan försökspersoner noterades. Det finns begränsad information om patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).
Patienter med nedsatt njurfunktion
Hos patienter i dialys förlängs eliminationshalveringstiden för venlafaxin med cirka 180% och clearance reduceras med cirka 57% jämfört med normala patienter, medan eliminationshalveringstiden för ODV förlängs med cirka 142.% och clearance reduceras med cirka 56%.
Dosjustering krävs hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion och hos hemodialyspatienter (se avsnitt 4.2).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Studier med venlafaxin på råttor och möss gav inga bevis för cancerframkallande.
Venlafaxin var inte mutagent i ett brett spektrum av tester in vitro och in vivo.
Reproduktionstoxicitetsstudier på djur har visat en minskning av valpvikten hos råttor, en ökning av dödfödda ungar och en ökning av valparnas dödsfall under de första 5 dagarna av amningen. Orsaken till dessa dödsfall är okänd. Dessa effekter inträffade vid en dos av 30 mg / kg / dag, vilket motsvarar 4 gånger den humana dagliga dosen på 375 mg. Dosen utan dessa effekter hos råtta var 1,3 gånger dosen per l ". Man. Den potentiella risken för människor är okänd.
Minskad fertilitet observerades i en studie där både han- och honråttor exponerades för ODV. Denna exponering motsvarade ungefär 1 till 2 gånger den humana dosen 375 mg / dag venlafaxin. Relevansen av dessa data för människor är inte känd.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärnan på surfplattan:
Mannitol (E421)
Povidon K-90
Makrogol 400
Mikrokristallin cellulosa
Vattenfri kolloidal kiseldioxid
Magnesiumstearat
Beläggning:
Cellulosaacetat
Makrogol 400
Opadry Y 30 18037 (blandning av hypromellos, laktosmonohydrat, titandioxid (E172) och triacetin)
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminiumblister: Förvaras vid högst 30 ° C. Förvaras i originalförpackningen för skydd mot fukt.
HDPE -flaska: Förvaras vid högst 30 ° C. Förvara flaskan väl tillsluten för att skydda innehållet från fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Blisterpaket av PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminium: Förpackningsstorlekar: Depottabletter med 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 och 500 (endast för sjukhusbruk).
HDPE-flaska med torkmedel kiselgel i locket: Förpackningsstorlekar: Depottabletter med 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 och 500 (endast för sjukhusbruk).
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga särskilda anvisningar för destruktion.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Viale F. Testi, 330
20126 Milano
Italien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminiumblister
37,5 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316612 / M
37,5 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316624 / M
37,5 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316636 / M
37,5 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316648 / M
37,5 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316651 / M
37,5 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316663 / M
37,5 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316675 / M
37,5 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316687 / M
37,5 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316699 / M
37,5 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316701 / M (sjukhusförpackning)
HDPE -flaska
37,5 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316713 / M
37,5 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316725 / M
37,5 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316737 / M
37,5 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316749 / M
37,5 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316752 / M
37,5 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316764 / M
37,5 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316776 / M
37,5 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316788 / M
37,5 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316790 / M
37,5 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316802 / M (sjukhusförpackning)
PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminiumblister
75 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316016 / M
75 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316028 / M
75 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316030 / M
75 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316042 / M
75 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316055 / M
75 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316067 / M
75 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316079 / M
75 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316081 / M
75 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316093 / M
75 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316105 / M (sjukhusförpackning)
HDPE -flaska
75 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316117 / M
75 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316129 / M
75 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316131 / M
75 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316143 / M
75 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316156 / M
75 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316168 / M
75 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316170 / M
75 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316182 / M
75 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316194 / M
75 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316206 / M (sjukhusförpackning)
PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminiumblister
150 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316218 / M
150 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316220 / M
150 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316232 / M
150 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316244 / M
150 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316257 / M
150 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316269 / M
150 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316271 / M
150 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316283 / M
150 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316295 / M
150 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316307 / M (sjukhusförpackning)
HDPE -flaska
150 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316319 / M
150 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316321 / M
150 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316333 / M
150 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316345 / M
150 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316358 / M
150 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316360 / M
150 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316372 / M
150 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316384 / M
150 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316396 / M
150 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316408 / M (sjukhusförpackning)
Blister av PVC-polyklorotrifluoretylen / aluminium
225 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316410 / M
225 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316422 / M
225 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316434 / M
225 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316446 / M
225 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316459 / M
225 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316461 / M
225 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316473 / M
225 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316485 / M
225 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316497 / M
225 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316509 / M (sjukhusförpackning)
HDPE -flaska
225 mg depottabletter 10 tabletter AIC 038316511 / M
225 mg depottabletter 14 tabletter AIC 038316523 / M
225 mg depottabletter 20 tabletter AIC 038316535 / M
225 mg depottabletter 28 tabletter AIC 038316547 / M
225 mg depottabletter 30 tabletter AIC 038316550 / M
225 mg depottabletter 50 tabletter AIC 038316562 / M
225 mg depottabletter 56 tabletter AIC 038316574 / M
225 mg depottabletter 60 tabletter AIC 038316586 / M
225 mg depottabletter 100 tabletter AIC 038316598 / M
225 mg depottabletter 500 tabletter AIC 038316600 / M (sjukhusförpackning)
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
6 september 2010
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
april 2013
