CYTOTEC - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Cytotec - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring Sammansättning och farmaceutisk form

Aktiva ingredienser: Misoprostol

Cytotec 200 mcg tabletter

Indikationer Varför används Cytotec? Vad är det för?

Cytotec innehåller den aktiva substansen misoprostol som tillhör en grupp läkemedel som kallas prostaglandin E1 -analoger. Detta läkemedel skyddar slemhinnan i magen och tarmarna från ämnen som kan orsaka skada.

Cytotec är indicerat:

för att förhindra skador på mage och tarmar (gastroduodenala sår) orsakade av användning av läkemedel som används för att lindra symptom på inflammation (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel-NSAID);
för att behandla lesioner i mage och tarmar (gastroduodenalsår), inklusive när de induceras av NSAID -behandling hos personer med allvarliga ledstörningar (artrospatienter i riskzonen) och som behöver fortsätta behandlingen med dessa läkemedel.

Kontraindikationer När Cytotec inte ska användas

Ta inte Cytotec

om du är allergisk mot misoprostol, liknande läkemedel (andra prostaglandiner) eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
om du är eller tror att du kan vara gravid (eller om du planerar att bli gravid) (se avsnittet "Graviditet och amning").

Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Cytotec

Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Cytotec.

Tala om för din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel om:

lider av störningar som kan orsaka diarré, såsom inflammatorisk tarmsjukdom. För att minska risken för diarré ska Cytotec tas tillsammans med mat och ska inte tas tillsammans med antacida läkemedel som innehåller magnesium, som används för att behandla vissa störningar i magen (se avsnitt "Andra läkemedel och Cytotec" och "Hur man tar Cytotec");
har problem som kan förvärras av vätskeförlust (uttorkning). I detta fall kommer din läkare noggrant att övervaka ditt hälsotillstånd.
lider av allvarliga blodcirkulationsstörningar, särskilt i hjärtat och hjärnan (cerebrovaskulär sjukdom, kranskärlssjukdom eller allvarlig perifer kärlsjukdom) eller högt blodtryck (hypertoni), eftersom detta läkemedel kan orsaka plötsligt blodtrycksfall (hypotoni) med försämring av symptomen på dessa sjukdomar.

Blödning, skada eller perforering av mage och tarmar kan uppstå under behandling med Cytotec, särskilt när Cytotec tas tillsammans med andra läkemedel som används för att lindra symptom på inflammation (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel-NSAID) (se avsnittet "Andra läkemedel och Cytotec "). Din läkare kommer att kontrollera dig ofta.

Laboratorietester

Innan behandlingen påbörjas med Cytotec kommer din läkare att genomgå specifika tester (endoskopi, biopsi) för att utesluta att lesionerna i magen eller tarmarna orsakas av en tumör (neoplastiska lesioner), eftersom detta läkemedel kan dölja symtomen på tumören och fördröja diagnosen.

Sådana undersökningar och andra som läkaren anser nödvändiga kan upprepas med jämna mellanrum för att göra ytterligare bedömningar av ditt hälsotillstånd.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Cytotec

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel-NSAID (läkemedel som lindrar smärta och minskar inflammation). Dessa läkemedel, om de tas tillsammans med Cytotec, kan förändra resultaten av vissa laboratorietester (ökade transaminaser) och orsaka svullnad på grund av vätskeansamling, särskilt i benen och anklarna (perifert ödem).

Undvik att ta Cytotec tillsammans med magnesiumhaltiga antacida (läkemedel som används mot magbesvär), eftersom de ökar risken för diarré som orsakas av detta läkemedel.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Graviditet

Om du är eller tror att du är gravid ska du inte ta Cytotec, eftersom detta läkemedel kan orsaka missfall, för tidig födsel och allvarlig skada på ditt barn, inklusive fosterdöd. Om du är en kvinna i fertil ålder, gör ett test för att se till att du inte är gravid innan du börjar behandlingen med Cytotec. Börja behandlingen med detta läkemedel den andra eller tredje dagen i din normala menstruationscykel och använd effektivt preventivmedel för att undvika att bli gravid under behandlingen. Om du av misstag blir gravid måste du omedelbart avbryta behandlingen med detta läkemedel (se avsnitt "Ta inte Cytotec").

Matdags

Detta läkemedel passerar över i bröstmjölk. Om du ammar ska du inte ta Cytotec eftersom det kan orsaka diarré hos barnet.

Köra och använda maskiner

Detta läkemedel kan orsaka yrsel. Undvik därför att köra bil eller använda maskiner om du upplever detta symptom.

Cytotec innehåller ricinolja

Detta läkemedel innehåller ricinolja. Det kan orsaka magbesvär och diarré

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Cytotec: Dosering

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Om möjligt, ta Cytotec med måltider.

Ta den sista dosen av din medicin på kvällen innan du ska sova.

Undvik att ta Cytotec tillsammans med magnesiumbaserade antacida (se avsnitt "Varningar och försiktighetsåtgärder" och "Andra läkemedel och Cytotec").

Förebyggande av skador på mage och tarmar (gastroduodenala sår) orsakade av användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel-NSAID

Den rekommenderade dosen är 200 mcg, som ska tas 2-4 gånger om dagen. Din läkare kommer att bestämma den dos och varaktighet av behandlingen som är mest lämplig för dig, baserat på ditt hälsotillstånd.

Behandling av magsår och tarmskador (gastroduodenala sår) orsakade av användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel-NSAID

Den rekommenderade dosen är 800 mcg per dag, som ska delas upp i 2 eller 4 doser per dag. Du bör fortsätta behandlingen i minst 4 veckor, även om dina symtom förbättras snabbare. Om det behövs kan din läkare råda dig att fortsätta behandlingen i upp till 8 veckor.

Om du upplever symtom på en skada på magen eller tarmarna kan din läkare ordinera en annan behandling med Cytotec.

Om du är äldre

Ingen dosjustering krävs hos äldre.

Om du har njurproblem

Om du har njurproblem kan din dos behöva minskas.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Cytotec

Det är viktigt att du inte tar mer medicin än förskrivet. Om du av misstag tar mycket stora doser av detta läkemedel kan du uppleva: sedering, darrningar, kramper, andningssvårigheter (dyspné), smärta i buken, sammandragningar av livmoderns muskler (livmoderkontraktioner), diarré, feber, ökad uppfattning av hjärtslag (hjärtklappning), lågt blodtryck (hypotoni) eller långsam hjärtslag (bradykardi).

Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Cytotec

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Kontakta din läkare omedelbart om du upplever någon av följande biverkningar eftersom de kan vara allvarliga:

Biverkningar med okänd frekvens (frekvensen kan inte beräknas utifrån tillgängliga data):

allvarliga allergiska reaktioner (anafylaktiska reaktioner)
passage av fostervatten i moderns cirkulation med allvarlig skada på modern och fostret (fostervattenemboli)
abnormiteter i livmoderkontraktioner
fosterdöd under graviditeten
ofullständig förlossning av fostret och / eller moderkakan (ofullständig abort)
födelse av den nyfödda före den normala graviditetsperioden (för tidig födelse)
underlåtenhet att leverera moderkakan efter leverans (kvarhållen placenta)
livmoderbrott
perforering av livmodern
blödning av livmodern
medfödda missbildningar hos fostret (fosterskador)

Tala om för din läkare om du upplever följande biverkningar:

Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer)

diarré, som i sällsynta fall kan vara intensiv och åtföljas av svår uttorkning;
hudirritationer (utslag).

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)

yrsel
huvudvärk (huvudvärk)
smärta i buken
förstoppning (förstoppning)
känsla av obehag och fullhet i magen (dyspepsi)
flatulens
illamående
Han retched

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)

blödning från slidan (vaginal blödning, inklusive postmenopausal blödning)
blödning från slidan mellan menstruationsperioder (intermenstruell)
menstruationscykel störningar
livmoderns muskelkramper (livmoderkramper)
feber (pyrexi)

Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer)

kraftig blödning från slidan (menorragi)
intensiv smärta under menstruationscykeln (dysmenorré)

Biverkningar med okänd frekvens (frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data)

frossa

Rapportering av biverkningar

Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.

Giltighetstid och lagring

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen och blistret efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.

Förvara läkemedlet på en torr plats.

Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.

Sammansättning och läkemedelsform

Vad Cytotec innehåller

Den aktiva ingrediensen är misoprostol.

Varje tablett innehåller 200 mikrogram misoprostol.

Övriga innehållsämnen är: hypromellos, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, hydrerad ricinolja.

Cytotec ser ut och förpackningens innehåll

Cytotec tabletter finns i aluminium / polyvinylkloridförpackningar med 50 tabletter.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Ytterligare information om Cytotec finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion 04.6. amning 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner 04.8 Biverkningar 04.9 Överdosering 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 05.1 Farmakodynamiska egenskaper 05.2 Farmakokinetiska egenskaper 05.3 Prekliniska säkerhetsdata 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 06.1 Hjälpämnen 06.2 Oförenlighet 06.3 Hållbarhet 06.4 Förvaring 06.5 Särskilda förpackningar förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 08.0 MARKNADSFÖRTECKNINGSNUMMER CIO 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOFÖRKLARINGAR, HELA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIODROG, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OCH PREPARATION

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

CYTOTEC 200 MCG -TABLETTER

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

CYTOTEC 200 mcg tabletter

Varje tablett innehåller:

MISOPROSTOL 200 mcg

Hjälpämne med känd effekt: hydrerad ricinolja

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Tabletter

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

Förebyggande av gastroduodenala sår inducerade av NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).

Behandling av gastroduodenala sår inducerade av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hos artritpatienter i riskzonen, även genom att fortsätta administreringen av NSAID.

Duodenalsår och magsår.

04.2 Dosering och administreringssätt

Förebyggande av NSAID-inducerade gastroduodenala sår: 200 mcg, 2 till 4 gånger om dagen.

Behandlingen kan fortsätta så länge det behövs. Doseringen bör individualiseras enligt varje patients kliniska tillstånd.

Duodenalsår, magsår, NSAID -inducerade magsår: 800 mcg per dag, uppdelat i 2 eller 4 administrationer.

Behandlingen ska fortsätta i minst 4 veckor, även vid snabbare symtomatisk förbättring. Hos de flesta patienter läker peptisk lesion inom 4 veckor, men behandlingen kan fortsätta i upp till 8 veckor om det behövs.

Vid återkommande av sår kan ytterligare CYTOTEC -cykler utföras.

Det är lämpligt att ta CYTOTEC med måltider och undvika magnesiumbaserade antacida; den sista administrationen bör äga rum före en natts vila.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan en dosreduktion vara nödvändig.

Hos äldre personer behövs inga särskilda modifieringar av doseringen.

04.3 Kontraindikationer

Misoprostol är kontraindicerat i följande fall:

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra prostaglandiner eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Kvinnor som är kända eller misstänks vara gravida, eller som planerar att bli gravida eftersom misoprostol ökar livmodertonen och sammandragningar som kan orsaka partiell eller total utvisning av fostret (se avsnitt 4.4, 4.6 och 4.8).

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Innan behandlingen av magsår påbörjas är det lämpligt att utesluta alla neoplastiska skador, eftersom remission av smärtsamma symptom som bestäms av läkemedlet kan fördröja diagnosen av detta tillstånd.

Kvinnor i fertil ålder ska inte inleda behandling med misoprostol förrän graviditeten är utesluten och bör informeras tillräckligt om vikten av att använda lämpliga preventivmedel under behandlingen. Vid förmodad graviditet ska produkten avbrytas (se avsnitt 4.3 4,6 och 4,8).

Gastrointestinal blödning, sår och perforeringar har förekommit hos patienter som behandlats med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel i kombination med misoprostol. Läkare och patienter bör överväga möjligheten att ett sår uppstår, även i frånvaro av gastrointestinala symptom, och en endoskopi och biopsi bör utföras före användning för att säkerställa att det övre mag -tarmkanalen inte påverkas av maligna sjukdomar. Dessa undersökningar och andra som anses nödvändiga av läkaren bör upprepas med jämna mellanrum för att göra en uppföljande utvärdering.

Symptomatiska svar på behandling med misoprostol utesluter inte förekomsten av magtumörer.

Misoprostol ska användas med försiktighet till patienter med tillstånd som kan predisponera för diarré, såsom inflammatorisk tarmsjukdom. För att minimera risken för diarré bör misoprostol tas tillsammans med mat och intag av magnesiumhaltiga antacida bör undvikas (se avsnitt 4.5).

Misoprostol ska användas med försiktighet till patienter för vilka uttorkning kan vara farlig. Sådana patienter bör övervakas noggrant.

Resultat från kliniska prövningar visar att misoprostol inte orsakar hypotoni vid doser som är effektiva för att främja läkning av gastroduodenala sår. Misoprostol bör dock användas med försiktighet i närvaro av sjukdomstillstånd där hypotoni kan leda till allvarligare komplikationer, till exempel cerebrovaskulär sjukdom, kranskärlssjukdom eller svår perifer vaskulopati, inklusive hypertoni.

Hjälpämnen:

Detta läkemedel innehåller hydrerad ricinolja. Det kan orsaka magbesvär och diarré.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Samtidig administrering av NSAID och misoprostol kan i sällsynta fall orsaka en ökning av transaminaser och perifert ödem.

Misoprostol metaboliseras huvudsakligen genom fettsyraoxiderande system och har inte visat någon negativ effekt på det enzymatiska systemet i "mikrosomalt oxidas lever för att fungera blandad (P450). I specifika studier påvisades ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion med antipyrin eller diazepam. En måttlig ökning av propranololkoncentrationer (medelvärde cirka 20% av AUC och 30% av Cmax) har observerats med flera doser av misoprostol.

Läkemedelsinteraktionsstudier mellan misoprostol och NSAID visade inte kliniskt signifikanta effekter på kinetiken för ibuprofen, diklofenak, piroxicam, aspirin, naproxen eller indometacin.

Misoprostol stör inte effekten av NSAID vid behandling av symptom på artros och reumatoid artrit.

Magnesiumhaltiga antacida bör undvikas under behandling med misoprostol eftersom denna kombination kan förvärra misoprostol-inducerad diarré.

04.6 Graviditet och amning

Graviditet

Misoprostol är kontraindicerat hos gravida kvinnor eftersom det inducerar livmoderkontraktioner och kan orsaka missfall, för tidig födsel, fosterdöd och fosterskador.

Exponering för misoprostol under graviditetens första trimester är förknippad med en signifikant ökad risk för förekomst av två medfödda missbildningar: Möbius -sekvens, nämligen kranialnervförlamning (VI och VII), och terminala transversala defekter av Dessutom finns andra abnormiteter, inklusive artrogrypos, har rapporterats.

Därför är produkten kontraindicerad under bekräftad eller förmodad graviditet (se avsnitt 4.3) och dess användning till kvinnor i fertil ålder är endast tillåten om lämpliga preventivmedel vidtas samtidigt. Ett graviditetstest bör utföras under de två veckorna som föregår behandlingens början, men det bör startas på den andra eller tredje dagen i den första normala menstruationscykeln.

Det har också rapporterats om bristning av livmodern efter användning av läkemedlet som en inducerare av förlossning.

Risken för livmoderbrott ökar med stigande graviditetsålder och vid tidigare livmoderkirurgi, inklusive kejsarsnitt. Det stora antalet pariteter verkar också vara en riskfaktor för livmoderbrott.

Matdags

Misoprostol metaboliseras snabbt av modern till misoprostolsyra, som är biologiskt aktiv och utsöndras i bröstmjölk. Misoprostol ska inte ges under amning eftersom utsöndring av misoprostolsyra i bröstmjölk kan orsaka oönskade effekter som diarré hos spädbarn.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Misoprostol kan orsaka yrsel. Patienter bör varnas om de behöver köra bil eller använda maskiner.

04.8 Biverkningar

Följande biverkningar har observerats och rapporterats under behandling med misoprostol med följande frekvenser: Mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100 till

Organ-systemisk klassificering Mycket vanliga (≥1 / 10) Vanliga (≥1 / 100 y Mindre vanliga (≥1 / 1000 y Sällsynta (≥1 / 10 000 y Mycket sällsynt ( Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data) Störningar i immunsystemet Anafylaktiska reaktioner Nervsystemet Yrsel, huvudvärk Gastrointestinala störningar Diarre* Buksmärta *, förstoppning, dyspepsi, flatulens, illamående, kräkningar Hud och subkutan vävnad Utslag Villkor för graviditet, puerperium och perinatal Amniotisk emboli, abnormitet i livmoderkontraktion, fosterdöd, ofullständig abort, för tidig födsel, kvarvarande placenta, livmoderbrott, livmoderperforering Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet Vaginal blödning (inklusive postmenopausal blödning), intermenstruell blödning, menstruationsstörningar, livmoderkramper Menorragi, dysmenorré Livmoderblödning Medfödda, familjära och genetiska störningar Fosterskador (medfödda missbildningar) Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Pyrexi Frossa

* Fall av diarré och buksmärtor var dosberoende, inträffade vanligtvis tidigt i behandlingen och var självbegränsande. Det har också förekommit sällsynta rapporter om intensiv diarré åtföljd av svår uttorkning.

Kliniska studier:

I kliniska prövningar med över 15 000 patienter och friska frivilliga som behandlats med minst en dos misoprostol påverkade observerade biverkningar huvudsakligen mag -tarmsystemet.

Fall av diarré och buksmärta var dosberoende, vanligtvis inträffade tidigt i behandlingen och var självbegränsande. Det har också förekommit sällsynta rapporter om intensiv diarré åtföljd av svår uttorkning.

Den typ av biverkningar som uppträder med en "incidens> 1% var liknande i kliniska prövningar av kort varaktighet (varaktighet från fyra till tolv veckor) och lång varaktighet (upp till ett år).

Den totala förekomsten av störningar som påverkar det gynekologiska systemet var lägre hos kvinnor över 50 år.

Säkerheten för långvarig administrering av misoprostol (över 12 veckor) har visats i flera kliniska studier där patienter behandlades kontinuerligt i upp till ett år.

Inga biverkningar eller förändringar i morfologin i magslemhinnan som bestämdes med gastrisk biopsi observerades.

Särskilda populationer:

Inga signifikanta skillnader i säkerhetsprofilen för misoprostol observerades hos patienter 65 år eller äldre jämfört med yngre patienter.

Användningen av misoprostol hos barn har ännu inte utvärderats.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Överdosering

Tecken och symtom på överdosering.

Den toxiska dosen av misoprostol hos människor har inte fastställts. Totala dagliga doser på 1600 mcg tolererades väl, med gastrointestinala störningar som enda symptom. Hos djur är de toxiska effekterna typiska för andra prostaglandiner: avslappning av glatta muskler, andningssvårigheter, depression i centrala nervsystemet.

Kliniska tecken som kan hänföras till överdosering är: sedering, darrningar, kramper, dyspné, buksmärtor, livmoderkontraktioner, diarré, feber, hjärtklappning, hypotoni eller bradykardi.

Behandling vid överdosering

Eftersom misoprostol metaboliseras som fettsyra är det osannolikt att dialys är den valda behandlingen i fall av överdosering och rekommenderas därför inte. Vid överdosering bör standardstödjande åtgärder vidtas.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Läkemedel för behandling av magsår och gastroesofageal refluxsjukdom - prostaglandiner.

ATC -kod: A02BB01

Misoprostol är en syntetisk analog av prostaglandin E1. Misoprostol utövar en cytoskyddande verkan på mag-tarmslemhinnan och stärker slemhinnans integritet mot skadliga ämnen, inklusive acetylsalicylsyra, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, etanol, gallsalter. Den cytoprotektiva verkan av misoprostol sker åtminstone delvis genom stimulering av de normala fysiologiska mekanismerna i mag-duodenalslemhinnan, såsom utsöndring av bikarbonater, slemproduktion, blodflödet i slemhinnan.

Misoprostol hämmar utsöndringen av magsyra både vid basala förhållanden och efter stimulering med histamin, pentagastrin, tetragastrin, betazol, mat och kaffe. Dessutom minskar misoprostol nattlig magsyrasekretion. Magsekretionsinhiberingseffekten inträffar cirka 30 minuter efter intag och bibehålls i minst tre timmar.

Studier in vitro indikerar att mekanismen för hämning av magsyrasekretion förmedlas av en direkt verkan på parietalceller.Vidare tyder jämförande studier på djur mellan intravenös och intragastrisk administrering på att den lokala effekten kan vara dominerande. Experimentella och kliniska studier visade liten eller ingen effekt av misoprostol på plasmagastrinivåer.

Under basala förhållanden och under stimulering minskar misoprostol utsöndringen av pepsin, magsyror och mängden vätskevätska.

05.2 Farmakokinetiska egenskaper

Misoprostol absorberas snabbt efter oral administrering, där den aktiva metaboliten (misoprostolsyra) når plasmatoppen på cirka 15 minuter.

Plasmaelimineringshalveringstiden för misoprostolsyra är 20-30 minuter. Halveringstiden för plasma för andra metaboliter av misoprostol är 1,5 timmar.

De genomsnittliga Cmax-värdena för administrering av engångsdoser visar ett linjärt dosrelaterat samband i intervallet 200-400 mcg.

Det fanns inga tecken på ackumulering av misoprostolsyra i studier vid upprepade doser; de stabilt läge plasma nåddes på två dagar.

Det mesta av den orala dosen av misoprostol utsöndras i urinen, som en inaktiv metabolit, och i mindre utsträckning i avföringen.

Farmakokinetiska studier utförda på patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion har visat en ökning av t½-, Cmax- och AUC -värden jämfört med de värden som finns hos patienter med normal njurfunktion.

Det fanns dock ingen tydlig korrelation mellan graden av nedsatt njurfunktion och AUC -värdet. Fyra av de sex övervägda patienterna som visade sig ha totalt nedsatt njurfunktion befanns ha ett dubbelt AUC -värde jämfört med kontrollerna.

Bindningen av misoprostolsyra till plasmaproteiner är

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Misoprostol befanns sakna mutagena och cancerframkallande effekter i många in vitro- och in vivo -tester. Produkten uppvisade ingen teratogen potential vid tester som utförts på kaniner och råttor som behandlats med doser upp till 1 000 mcg / kg respektive 10 000 mcg / kg (maximala doser som ska administreras för att utesluta moderns toxicitet). Kaniner som gav 1000 mcg / kg visade en ökad förekomst av embryonal dödlighet.

Råttor administrerade 1600 mcg / kg uppvisade en minskning av fosterimplantat jämfört med kontrollgruppen, även om värdena förblev inom det förväntade intervallet för rasen. Förlust av embryon och / eller postimplantationsfoster observerades hos råtta som administrerades 10 000 mcg / kg misoprostol.