Aktiva ingredienser: Metylprednisolon
MEDROL 4 mg tabletter
MEDROL 16 mg tabletter
Varför används Medrol? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Oassocierade systemiska kortikosteroider, glukokortikoider.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Endokrina störningar
Primär eller sekundär adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison är förstahandsvalet; syntetiska analoger kan användas i kombination med mineralokortikoider när det är möjligt; i barndomen är integration med mineralokortikoider av särskild betydelse). Adrenal hyperplasi medfödd hyperkalcemi associerad med neoplasmer Icke-suppurativ sköldkörtel .
Reumatologiska patologier
Korttidsbehandling som additiv terapi (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller förvärring) vid följande tillstånd: psoriasisartrit; reumatoid artrit (specialfall kan kräva underhållsbehandling med låg dos); akut ospecifik tenosynovit; ankyloserande spondylit; akut och subakut bursit; akut giktartrit.
Kollagenopatier
Under en exacerbation eller som underhållsterapi i speciella fall av: lupus erythematosus sistemicus; akut reumatisk kardit.
Dermatologiska patologier
Pemphigus. Exfoliativ dermatit. Herpetiform dermatit. Mykos fungoides. Allvarlig erytem multiforme (Stevens-Johnsons syndrom). Svår psoriasis.
Allergiska tillstånd
För att kontrollera allvarliga eller försvagande allergiska tillstånd som inte kan behandlas konventionellt: säsongsbetonad eller flerårig allergisk rinit; kontaktdermatit, atopisk dermatit; bronkial astma; serumsjukdom; angioneurotiskt ödem; urtikaria.
Oftalmiska störningar
Kroniska och akuta, allvarliga inflammatoriska och allergiska processer som involverar ögat och dess tillägg, såsom: allergiska hornhinnesår, allergisk konjunktivit; oftalmisk herpes zoster; keratit; främre segmentinflammation; korioretinit; diffus posterior uveit och koroidit; neurit optik; irit och iridocyklit; sympatisk oftalmi.
Andningspatologier
Sarkoidos. Loefflers syndrom kan inte behandlas med andra terapeutiska medel. Beryllios. Diffus eller fulminant lungtuberkulos under lämplig antituberkulös kemoterapitäckning.
Hematologiska störningar
Idiopatisk och sekundär trombocytopeni hos vuxna. Förvärvad (autoimmun) hemolytisk anemi. Erytroblastopeni. Medfödd hypoplastisk anemi (erytroid).
Neoplastiska patologier
Som palliativ terapi vid: leukemier och lymfom hos vuxna; akut leukemi i barndomen.
Edematösa tillstånd
För att inducera diures eller remission av proteinuri vid nefrotiskt syndrom, utan uremi, av idiopatisk eller lupus erythematosus natur.
Olika tillgivenheter
Tuberkulös meningit med aktivt eller latent subaraknoidblock under antituberkulös kemoterapitäckning. Systemisk dermatomyosit (polymyosit). Medrol tillämpas också vid:
a) Andningsbesvär: lungemfysem, i de fall där bronkialödem eller bronkospasm spelar en betydande roll. Diffus interstitiell lungfibros (Hamman-Rich syndrom)
b) Edematösa tillstånd: i samband med diuretika för att framkalla diures vid: levercirros med ascites, hjärtsvikt.
c) Gastrointestinala affektioner: som adjuvans vid behandling av ulcerös kolit, intraktabel gran, regional enterit.
Kontraindikationer När Medrol inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Systemiska svampinfektioner.
Administrering av levande eller levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Medrol
Immunsuppressiva effekter / Ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, maskera några tecken på infektion och under deras användning kan nya infektioner dyka upp: utvärdera möjligheten att etablera en adekvat antibiotikabehandling.
Minskat motstånd och oförmåga att lokalisera infektion under behandling med kortikosteroider kan uppstå vid användning av kortikosteroider. Infektioner som orsakas av vilken patogen som helst, inklusive virus-, bakterie-, svamp- eller protozoal eller helminth -infektioner, var som helst i kroppen, kan vara associerade med användning av kortikosteroider ensam eller i kombination med andra immunsuppressiva medel som påverkar "cellulär och humoristisk immunitet och på neutrofila fungera. Dessa infektioner kan vara milda men också allvarliga och i vissa fall dödliga. I takt med att dosen av kortikosteroider ökar ökar förekomsten av infektioner.
Personer som behandlas med immunsuppressiva läkemedel är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som genomgår kortikosteroidbehandling.
Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider. Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter på kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av de möjliga riskerna för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar.
Administrering av levande eller försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Döda eller inaktiva vacciner kan ges till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, även om svaret på dessa vacciner kan minska. Särskilda immuniseringsförfaranden kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Användningen av kortikosteroider vid aktiv tuberkulos bör begränsas till fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för att behandla tillståndet under en lämplig antituberkulös behandling. Om kortikosteroider administreras till patienter med latent tuberkulos eller ett positivt svar på tuberkulin krävs noggrann observation eftersom reaktivering av sjukdomen kan inträffa.
Under långvarig kortikosteroidbehandling bör dessa patienter genomgå kemoprofylaxi.
Fall av Kaposis sarkom har inträffat hos patienter som behandlats med kortikosteroider. Avbrytande av behandlingen kan leda till regression av sjukdomen.
Immunförsvar
Allergiska reaktioner kan uppstå, t.ex. angioödem. Eftersom sällsynta fall av hudreaktioner och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner har inträffat hos patienter som får kortikosteroider, bör adekvata försiktighetsåtgärder iakttas före administrering, särskilt för patienter med en historia av allergi mot något läkemedel.
Endokrina systemet
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som utsätts för särskild stress, indikeras en högre dos av snabbverkande kortikosteroider före, under och efter den stressiga händelsen.
Läkemedelsdoser av kortikosteroider administrerade under långa perioder kan leda till undertryckande av hypotalamus-hypofys-adrenal (HPA) -systemet (sekundär adrenokortikal insufficiens). Graden och varaktigheten av sekundär adrenokortikal insufficiens är varierande hos patienter och beror på dos, frekvens, administreringstid och varaktighet av glukokortikoidbehandling.Dessutom kan abrupt avbrytande av glukokortikoidbehandling leda till akut adrenokortisk insufficiens med dödlig utgång. inducerad binjurebarkinsufficiens kan minimeras genom en gradvis minskning av dosen. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter avslutad behandling; Därför måste en lämplig hormonbehandling tillämpas i alla stressiga situationer som uppstår under denna period, eftersom mineralokortikoidutsöndringen kan ändras, administrera salter och / eller mineralokortikoider i kombination.
Ett steroid "abstinenssyndrom", som uppenbarligen inte är relaterat till binjureinsufficiens, kan också utvecklas efter abrupt avbrott av glukokortikoider. Detta syndrom uppvisar symtom som: anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni. Dessa effekter antas bero på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga glukokortikoidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan orsaka eller förvärra Cushings syndrom bör deras administrering undvikas hos patienter med Cushings sjukdom. Hos patienter med hypotyreos ökar effekten av kortikosteroider. Under behandlingen föreslås att gradvis minska dosen för att hitta den lägsta underhållsdosen.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan öka blodsockernivån, förvärra befintlig diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriska störningar
Kortikosteroider kan orsaka psykiatriska störningar som: eufori, sömnlöshet, humörsvängningar, personlighetsförändringar, svår depression upp till uppenbara psykotiska manifestationer.Dessutom kan redan existerande emotionell instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider.Steroider för systemiskt bruk kan orsaka potentiellt allvarliga psykologiska biverkningar (se avsnitt Biverkningar). Symtom uppträder vanligtvis inom några dagar eller veckor efter att behandlingen påbörjats. De flesta reaktionerna går tillbaka med dosreduktion eller avbrott av behandlingen, även om specifika behandlingar kan krävas. Psykologiska effekter har inträffat efter avbrott av kortikosteroidbehandling, men frekvensen av dessa effekter är okänd.
Patienter och familjemedlemmar bör söka medicinsk rådgivning om patienten uppvisar psykologiska symptom, särskilt om depression och självmordstankar misstänks.
Patienter och familjemedlemmar bör informeras om möjliga psykiatriska störningar som kan inträffa under eller omedelbart efter avsmalnande av dosen eller efter avbrott av steroider.
Nervsystem
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med myasthenia gravis (se även avsnittet i muskuloskeletala systemet) och hos patienter med anfall.
Kontrollerade kliniska prövningar har visat effekten av kortikosteroider för att påskynda upplösningen av multipel sklerosförvärring, men visar ingen effekt på det slutliga utfallet eller naturliga historia av sjukdomen.Studier har visat att relativt höga doser av kortikosteroider krävs för att visa en signifikant effekt (se avsnitt DOS, METOD OCH ADMINISTRATIONSTID). Fall av epidural lipomatos har rapporterats hos patienter som tar kortikosteroider, vanligtvis efter långvarig användning vid höga doser.
Okulära effekter
Långvarig användning av kortikosteroider kan ge upphov till subkapsulära grå starr och nukleära grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller ökat intraokulärt tryck, vilket kan generera glaukom med möjlig skada på synnerven. Svampinfektioner kan stabiliseras hos patienter som behandlas med glukokortikoider. Eller sekundärt viralt i ögat. Systemiska kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av risken för hornhinnesperforering. Kortikosteroidbehandling har associerats med central serös korioretinopati, vilket kan leda till att näthinnan lossnar.
Effekter på det kardiovaskulära systemet
När höga doser används under långa perioder hos patienter med kardiovaskulära riskfaktorer, kan biverkningar av glukokortikoider på det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och hypertoni, predisponera för ytterligare kardiovaskulära effekter. Därför bör kortikosteroider användas med försiktighet. uppmärksamma riskmodifiering och öka hjärtövervakningen vid behov. Användning av låga doser och administrering varannan dag kan minska förekomsten av komplikationer av kortikosteroidbehandling.
Systemiska kortikosteroider ska användas med försiktighet, och endast om det är absolut nödvändigt, vid hjärtsvikt. Steroider bör användas med försiktighet vid högt blodtryck.
Gastrointestinala och hepatobiliära systemet
Det finns ingen allmän överenskommelse om huruvida kortikosteroider är direkt ansvariga för magsår som uppstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dock maskera symptomen på magsår så att blödning och perforering kan uppstå utan signifikant smärta.
Risken för att utveckla gastrointestinala sår ökar vid samtidig användning av NSAIDs. Steroider bör användas med försiktighet vid följande förhållanden: ospecifik ulcerös kolit, om det finns risk för perforering, abscess eller annan pyogen infektion, divertikulit, ny tarmanastomos • Aktiv eller latent magsår. Hos patienter med levercirros förbättras effekten av kortikosteroider.
Höga doser av kortikosteroider kan orsaka akut pankreatit.
Muskuloskeletala systemet
Akut myopati har observerats vid användning av höga doser av kortikosteroider, särskilt hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (myasthenia gravis) eller hos patienter som får samtidig behandling med antikolinerga läkemedel, såsom neuromuskulära blockerare (pancuronium).
Denna myopati är generaliserad och kan involvera ögonmuskler och andningssystem som orsakar tetrapares. Ökat kreatinkinas kan förekomma. Klinisk förbättring eller återhämtning efter kortikosteroidavbrott kan ta veckor eller år.
Osteoporos är en vanlig, men inte alltid känd biverkning i samband med långvarig användning av högdos-glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Diagnostiska tester
Medel- eller höga doser av hydrokortison och kortison kan orsaka ökat blodtryck, vatten- och saltretention och ökad kaliumutsöndring. Dessa effekter är mindre uppenbara vid användning av syntetiska derivat utom när de används vid höga doser. En saltfattig kost och kaliumtillskott kan krävas. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Höga doser av systemiska kortikosteroider ska inte användas vid traumatisk hjärnskada.
Övrig
Eftersom komplikationerna av glukokortikoidbehandling är relaterade till dosen och behandlingslängden, bör risk / nytta -förhållandet för varje enskild patient utvärderas i förhållande till dosen, behandlingslängden och doseringsschemat (daglig behandling eller daglig behandling). Alternativ) som måste användas.
Under behandling med kortikosteroider bör den lägsta effektiva dosen alltid användas för att kontrollera sjukdomen som behandlas, och där det är möjligt att minska dosen bör den göras gradvis.
Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska medel bör användas med försiktighet i kombination med kortikosteroider.
Administrering av kortikosteroider kan minska eller avskaffa svaret på hudtester.
En feokromocytomkris, som kan vara dödlig, har rapporterats efter administrering av systemiska kortikosteroider. Hos patienter med misstänkt eller identifierat feokromocytom ska kortikosteroider endast ges efter en "lämplig nytta / riskbedömning".
Pediatrisk population
Särskild uppmärksamhet måste ägnas tillväxt och utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling. Tillväxthämning kan förekomma hos barn som får långvarig daglig behandling eller uppdelad dos glukokortikoidbehandling, och användningen av en sådan behandling bör begränsas till de mest akuta indikationerna.
Under behandling med kortikosteroider bör alltid den lägsta effektiva dosen användas och dosreduktionen, om möjligt, ska ske gradvis.
Spädbarn och barn som är långtidsbehandling med kortikosteroider löper särskild risk för ökat intrakraniellt tryck.
Höga doser av kortikosteroider kan orsaka pankreatit hos barn.
Användning hos äldre
Försiktighet rekommenderas vid långvariga kortikosteroidbehandlingar hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention, vilket eventuellt kan leda till hypertoni.
Interaktioner Vilka mediciner eller livsmedel kan förändra effekten av Medrol
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Metylprednisolon är ett substrat för enzymet cytokrom P450 (CYP) och metaboliseras främst av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet är det dominerande enzymet i den mer förekommande CYP-underfamiljen i den vuxna människans lever.Detta katalyserar 6β-hydroxyleringen av steroider, ett kritiskt steg i fas I-metabolism för både syntetiska och endogena kortikosteroider. Många andra ämnen är substrat för CYP3A4 varav vissa (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4 -enzymet.
CYP3A4 -hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, inklusive metylprednisolon. I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet.
CYP3A4-inducerare: Läkemedel som inducerar CYP3A4-aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av CYP3A4-substratläkemedel, inklusive metylprednisolon. Samtidig administrering kan kräva en ökning av metylprednisolondosen för att uppnå de förväntade effekterna.
CYP3A4 -substrat: I närvaro av ett annat CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon försämras, vilket resulterar i behov av dosjustering. Det är möjligt att de biverkningar som är förknippade med användningen av det enda ämnet är mer sannolika att inträffa om läkemedlen ges samtidigt.
Icke-CYP3A4-beroende medlingseffekter: Andra interaktioner eller effekter som kan uppstå med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan. Tabell 1 ger en lista och beskrivning av de vanligaste eller kliniskt viktiga interaktionerna och effekterna som kan uppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter och interaktioner av läkemedel och ämnen med metylprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Det finns inga tecken på nedsatt fertilitet av kortikosteroider
Graviditet
Studier på försöksdjur har visat att kortikosteroider som ges till mödrar i höga doser kan orsaka fostermissbildningar.
Tillräckliga reproduktionsstudier med användning av kortikosteroider har inte utförts på människor, de är inte tillgängliga.
Eftersom det inte finns några bevis på säkerheten vid användning under graviditet, bör detta läkemedel endast användas när det är absolut nödvändigt. Vissa kortikosteroider passerar placentan. En retrospektiv studie har visat en ökad förekomst av underviktiga barn födda av mödrar som får kortikosteroider.
Även om binjureinsufficiens förefaller vara sällsynt hos spädbarn som utsätts för kortikosteroider under graviditeten, bör spädbarn till mödrar som behandlats med särskilt höga doser av kortikosteroider under graviditeten noga övervakas med avseende på tecken på binjureinsufficiens.
Fall av grå starr har observerats hos spädbarn till mödrar som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling under graviditeten.
Effekterna av kortikosteroider under förlossning eller förlossning är okända.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i bröstmjölk. Kortikosteroider i bröstmjölk kan bromsa tillväxten och störa produktionen av endogena glukokortikoider hos spädbarn.
Eftersom adekvata studier på reproduktivitet hos människa inte finns tillgängliga för användning av glukokortikoider, bör detta läkemedel endast ges till ammande mödrar om nyttan av terapin överväger den potentiella risken för barnet.
Hos gravida kvinnor och ammande kvinnor måste läkemedlet administreras vid verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Om eufori och stämningsstörningar uppstår vid användning av glukokortikoider, bör sådana aktiviteter undvikas. Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte utvärderats systematiskt.
Efter behandling med kortikosteroider kan biverkningar som yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet uppstå. Om de drabbas ska patienterna inte köra bil eller använda maskiner.
Viktig information om några av hjälpämnena
Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel
För dig som bedriver sport
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Hur man använder Medrol: Dosering
Startdosen av Medrol (metylprednisolon) kan variera från 4 till 48 mg per dag beroende på sjukdomens svårighetsgrad. Den initiala dosen bör bibehållas eller justeras tills ett tillfredsställande svar noteras. Om det kliniska svaret efter en rimlig tidsperiod är otillfredsställande, ska Medrol avbrytas och patienten återupptas.
Det bör betonas att dosbehovet är varierande och måste individualiseras baserat på sjukdomen som behandlas och baseras på patientens svar.
Efter ett gynnsamt svar är det nödvändigt att bestämma en lämplig underhållsdos genom att minska den initiala dosen av läkemedlet med små minskningar med lämpliga intervall tills den minsta effektiva dosen har uppnåtts för att upprätthålla ett adekvat kliniskt svar.
Det måste komma ihåg att konstant övervakning och justering av läkemedelsdosen är nödvändig. Situationer som kan kräva dosjusteringar inkluderar förändringar i sekundär klinisk status med remissioner eller försämring av sjukdomsprocessen, individuellt läkemedelssvar, effekten av patientens exponering för stressiga situationer som inte är direkt relaterade till sjukdomens omfattning. Sjukdom som behandlas; i den senare situation kan det vara nödvändigt att öka dosen av Medrol under en tid beroende på patientens tillstånd. snarare än plötsligt.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Medrol
Det finns inga kortikosteroidöverdossyndrom. Vid akut överdosering kan hjärtarytmier och / eller kardiovaskulär kollaps inträffa. Fall av akut toxicitet och / eller dödsfall på grund av kortikosteroidöverdosering är sällsynta. Det finns inga specifika motgifter för överdosering av kortikosteroider; behandlingen är stödjande och symptomatisk.
Metylprednisolon är hemodialyserbart.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos Medrol, meddela din läkare eller apotekspersonal omedelbart.
Fråga din läkare och apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Medrol.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Medrol
Liksom alla läkemedel kan Medrol orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Uppkomsten av biverkningar är relaterad till dosering och behandlingstid, det är därför nödvändigt att noggrant utvärdera dessa faktorer hos varje enskild patient.Under behandling med metylprednisolon, särskilt om intensiv och långvarig, har följande biverkningar rapporterats med följande frekvenser: mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
Infektioner och angrepp:
vanliga: infektioner
okänd: opportunistiska infektioner.
Immunsystemet:
inte känd: läkemedelsöverkänslighet (inklusive anafylaktisk och anafylaktoid reaktion), undertryckande av reaktioner på hudtester.
Metabolism och nutrition:
vanligt: natriumretention, vätskeretention
inte känd: hypokalemisk alkalos, metabolisk acidos, nedsatt glukostolerans, ökad aptit (vilket kan leda till viktökning), ökat behov av insulin eller hypoglykemiska medel hos diabetiker.
Minskad tolerans för kolhydrater och möjlig manifestation av latent diabetes mellitus samt ökat behov av hypoglykemiska läkemedel hos diabetiker.
Hjärtat:
ej känd: Förändringar av den hydroelektrolytiska balansen som i sällsynta fall och hos predisponerade patienter kan leda till högt blodtryck och hjärtsvikt.
Kärlsjukdomar:
vanligt: hypertoni
inte känd: hypotoni.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
inte känt: hicka
Muskuloskeletala systemet och bindväv:
vanliga: muskelsvaghet, tillväxthämning
ej känd: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporos, neuropatisk artropati, osteonekros, myopati, patologiska frakturer.
Gastrointestinala störningar:
vanliga: komplikationer som påverkar mag -tarmkanalen som kan leda till att ett magsår uppträder eller aktiveras (med eventuellt magsår med perforering och hemorragiskt magsår)
inte känd: bukspänning, buksmärta, diarré, dyspepsi, magblödning, intestinal perforering, illamående, esofagit, ulcerös esofagit, pankreatit.
Hud och subkutan vävnad:
vanligt: akne, hudatrofi
ej känd: angioödem, ekymos, erytem, hirsutism, hyperhidros, petechiae, klåda, hudutslag och striae, urtikaria.
Reproduktionssystemet och bröstsjukdomar:
ej känd: menstruations oegentlighet.
Nervsystemet:
inte känd: amnesi, kognitiva störningar, kramper, yrsel, huvudvärk och ökat intrakraniellt tryck (med godartad intrakraniell hypertension med papilledema), epidural lipomatos.
Psykiatriska störningar:
vanliga: affektiva störningar (inklusive deprimerat humör, eufori)
inte känt: psykotiska störningar (inklusive mani, delirium, hallucinationer och förvärring av schizofreni) psykotiskt beteende, affektiva störningar (inklusive affektiv labilitet, psykologiskt beroende, självmordstankar), psykisk störning, personlighetsförändringar, humörsvängningar, förvirring, ångest, onormalt beteende, sömnlöshet, irritabilitet.
Endokrina störningar:
vanligt: Cushingoidliknande utseende
inte känd: hypopituitarism, steroidabstinenssyndrom. Störningar i funktionen av hypofys-binjuraxeln, särskilt vid stress. Förändringar i tillväxt hos barn.
Ögonbesvär:
vanligt: subkapselformad grå starr
ej känd: exoftalmos, glaukom, central serös korioretinopati
Öron- och labyrintbesvär:
inte känd: yrsel
Allmänna symtom och / eller symtom vid administreringsstället:
vanliga: förseningar i läkningsprocesser
inte känd: trötthet, sjukdomskänsla
Diagnostiska tester:
vanliga: minskade kaliumnivåer i blodet
inte känt: ökat alaninaminotransferas, ökat aspartataminotransferas, ökat alkaliskt fosfatas i blodet, minskad tolerans mot kolhydrater, ökat intraokulärt tryck, ökade kalciumnivåer i urinen. Negativisering av kvävebalansen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer:
ej känd: ryggradskompressionsfrakturer, senbrott (särskilt akillessenen).
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt och korrekt förvarad förpackning. Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
HÅLL DENNA LÄKEMEDLET UTOM BARNENS SIKT OCH RÄCKLIGHET.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Varje 4 mg tablett innehåller: 4 mg metylprednisolon.
Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, torkad majsstärkelse, sackaros, kalciumstearat.
Varje 16 mg tablett innehåller: 16 mg metylprednisolon.
Hjälpämnen: laktosmonohydrat; sackaros; flytande paraffin; kalciumstearat; majsstärkelse.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
10-30 tabletter à 4 mg
20 tabletter à 16 mg
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
MEDROL
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett på 4 mg innehåller: metylprednisolon 4 mg.
En 16 mg tablett innehåller: metylprednisolon 16 mg.
Hjälpämnen med kända effekter:
Medrol 4 mg: laktos, sackaros
Medrol 16 mg: laktosmonohydrat, sackaros.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter för oral användning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Endokrina störningar
Primär eller sekundär adrenal insufficiens (hydrokortison eller kortison är läkemedlen i första valet; syntetiska analoger kan användas i kombination med mineralokortikoider när det är möjligt; i barndomen är integration med mineralokortikoider av särskild betydelse).
• Medfödd adrenal hyperplasi.
• Hyperkalcemi i samband med cancer.
• Icke-suppurativ tyreoidit.
Reumatologiska patologier
Korttidsbehandling som additiv terapi (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller förvärring) under följande förhållanden:
• Psoriasisartrit;
• Reumatoid artrit (specialfall kan kräva underhållsbehandling med låg dos);
• Akut ospecifik tenosynovit.
• Ankyloserande spondylit.
• Akut och subakut bursit.
• Akut giktartrit.
Kollagenopatier
Under en exacerbation eller som underhållsterapi i speciella fall av:
• Systemisk lupus erythematosus.
• Akut reumatisk kardit.
Dermatologiska patologier
• Pemphigus.
• Exfoliativ dermatit.
• Herpetiform dermatit.
• Mykos fungoider.
• Allvarligt Erythema Multiforme (Stevens-Johnsons syndrom).
• Allvarlig psoriasis.
Allergiska tillstånd
För att kontrollera allvarliga eller försvagande allergiska tillstånd som inte kan behandlas konventionellt:
• säsongsbetonad eller flerårig allergisk rinit;
• kontaktdermatit, atopisk dermatit;
• bronkial astma;
• serumsjukdom;
• angioneurotiskt ödem;
• nässelfeber.
Oftalmiska störningar
Kroniska och akuta, allvarliga inflammatoriska och allergiska processer som involverar ögat och dess tillägg, såsom:
• allergiska hornhinnesår;
• allergisk konjunktivit;
• oftalmisk herpes zoster;
• keratit;
• inflammation i det främre segmentet;
• korioretinit;
• diffus posterior uveit och koroidit;
• optisk neurit; irit och iridocyklit;
• sympatisk oftalmi.
Andningspatologier
• Sarkoidos.
• Loefflers syndrom kan inte behandlas med andra terapeutiska medel.
• Beryllios.
• Diffus eller fulminant lungtuberkulos under lämplig antituberkulös kemoterapitäckning.
Hematologiska störningar
• Idiopatisk och sekundär trombocytopeni hos vuxna.
• Förvärvad (autoimmun) hemolytisk anemi.
• Erythroblastopenia.
• Medfödd hypoplastisk anemi (erytroid).
Neoplastiska patologier
Som palliativ terapi i:
• leukemi och lymfom hos vuxna;
• akut barndomsleukemi.
Edematösa tillstånd
För att inducera diures eller remission av proteinuri vid nefrotiskt syndrom, utan uremi, av idiopatisk eller lupus erythematosus natur.
Olika tillgivenheter
• Tuberkulös meningit med aktivt eller latent subaraknoidblock under antituberkulös kemoterapitäckning.
• Systemisk dermatomyosit (polymyosit).
MEDROL tillämpas också vid:
till) Andningssjukdomar:
lungemfysem, i de fall där bronkialödem eller bronkospasm spelar en betydande roll.
Diffus interstitiell lungfibros (Hamman-Rich syndrom)
b) Edematösa tillstånd:
i kombination med diuretika för att framkalla diures vid:
levercirros med ascites, hjärtsvikt.
c) Gastrointestinala sjukdomar:
som adjuvans vid behandling av ulcerös kolit, svårhanterlig gran, regional enterit.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Startdosen av MEDROL (metylprednisolon) kan variera från 4 till 48 mg per dag beroende på sjukdomens svårighetsgrad. Den initiala dosen bör bibehållas eller justeras tills ett tillfredsställande svar noteras.
Om det kliniska svaret efter en rimlig tidsperiod är otillfredsställande, ska MEDROL avbrytas och patienten återupptas.
Det bör betonas att dosbehovet är varierande och måste individualiseras baserat på sjukdomen som behandlas och baseras på patientens svar.
Efter ett gynnsamt svar är det nödvändigt att bestämma en lämplig underhållsdos genom att minska den initiala dosen av läkemedlet med små minskningar med lämpliga intervall tills den minsta effektiva dosen har uppnåtts för att upprätthålla ett adekvat kliniskt svar. Konstant kontroll och anpassning av läkemedelsdosen.
Situationer som kan kräva dosjusteringar inkluderar förändringar i klinisk status som är sekundära till remission eller förvärring av sjukdomsprocessen, individuellt svar på läkemedlet, effekten av patientens exponering för stressiga situationer som inte är direkt relaterade till omfattningen av den pågående sjukdomen. i den senare situationen kan det vara nödvändigt att öka dosen av MEDROL under en period beroende på patientens tillstånd. Om läkemedelsadministrationen ska avbrytas efter långtidsbehandling rekommenderas gradvis snarare än plötslig avsmalnande.
04.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
• Systemiska svampinfektioner.
Administrering av levande eller levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Immunsuppressiva effekter / Ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, maskera några tecken på infektion och under deras användning kan nya infektioner dyka upp: utvärdera möjligheten att etablera en adekvat antibiotikabehandling.
Minskat motstånd och oförmåga att lokalisera infektion under behandling med kortikosteroider kan uppstå vid användning av kortikosteroider. Infektioner som orsakas av vilken patogen som helst, inklusive virus-, bakterie-, svamp- eller protozoal eller helminth -infektioner, var som helst i kroppen, kan vara associerade med användning av kortikosteroider ensam eller i kombination med andra immunsuppressiva medel som påverkar "cellulär och humoristisk immunitet och på neutrofila fungera. Dessa infektioner kan vara milda men också allvarliga och i vissa fall dödliga. När dosen av kortikosteroider ökar, ökar infektionsfrekvensen.
Personer som behandlas med immunsuppressiva läkemedel är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som genomgår kortikosteroidbehandling.
Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider. Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter på kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av de möjliga riskerna för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar.
Administrering av levande eller försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Döda eller inaktiva vacciner kan ges till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, även om svaret på dessa vacciner kan minska. Särskilda immuniseringsförfaranden kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Användningen av kortikosteroider vid aktiv tuberkulos bör begränsas till fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för att behandla tillståndet under en lämplig antituberkulös behandling.
Om kortikosteroider administreras till patienter med latent tuberkulos eller ett positivt svar på tuberkulin krävs noggrann observation eftersom reaktivering av sjukdomen kan inträffa. Under långvarig kortikosteroidbehandling bör dessa patienter genomgå kemoprofylaxi.
Fall av Kaposis sarkom har inträffat hos patienter som behandlats med kortikosteroider. Avbrytande av behandlingen kan leda till regression av sjukdomen.
Immunförsvar
Allergiska reaktioner kan uppstå, t.ex. angioödem.
Eftersom sällsynta fall av hudreaktioner och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner har inträffat hos patienter som får kortikosteroider, bör adekvata försiktighetsåtgärder iakttas före administrering, särskilt för patienter med en historia av allergi mot något läkemedel.
Endokrina systemet
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som utsätts för särskild stress, indikeras en högre dos av snabbverkande kortikosteroider före, under och efter den stressiga händelsen.
Läkemedelsdoser av kortikosteroider administrerade under långa perioder kan leda till undertryckande av hypotalamus-hypofys-adrenal (HPA) -systemet (sekundär adrenokortikal insufficiens). Graden och varaktigheten av sekundär adrenokortikal insufficiens är varierande hos patienter och beror på dos, frekvens, administreringstid och varaktighet av glukokortikoidbehandling.
Dessutom kan abrupt avbrott av behandling med glukokortikoider leda till akut adrenokortisk insufficiens med dödlig utgång.
Läkemedelsinducerad adrenokortikal insufficiens kan minimeras genom att gradvis minska dosen. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter avslutad behandling; därför, i alla stressiga situationer som uppstår under denna period, en "lämplig hormonbehandling. Eftersom mineralokortikoidutsöndring kan försämras bör salter och / eller mineralokortikoider administreras i kombination.
Ett "abstinenssyndrom" kan också utvecklas efter abrupt avbrott av glukokortikoider. från steroider, uppenbarligen inte relaterad till binjureinsufficiens. Detta syndrom uppvisar symtom som: anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni. Dessa effekter antas bero på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga glukokortikoidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan orsaka eller förvärra Cushings syndrom bör deras administrering undvikas hos patienter med Cushings sjukdom.
Hos patienter med hypotyreos ökar effekten av kortikosteroider.
Under behandlingen föreslås att gradvis minska dosen för att hitta den lägsta underhållsdosen.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan öka blodsockernivån, förvärra befintlig diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriska störningar
Kortikosteroider kan orsaka psykiatriska störningar som: eufori, sömnlöshet, humörsvängningar, personlighetsförändringar, svår depression upp till uppenbara psykotiska manifestationer.Dessutom kan redan existerande känslomässig instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider.
Steroider för systemisk användning kan orsaka potentiellt allvarliga psykiatriska biverkningar (se avsnitt 4.8). Symtom uppträder vanligtvis inom dagar till veckor efter behandlingens början. De flesta reaktionerna avtar med dosreduktion eller avbrott, även om specifika behandlingar kan krävas.
Psykologiska effekter har inträffat efter avslutad behandling med kortikosteroider, men frekvensen av dessa effekter är okänd.
Patienter och familjemedlemmar bör söka medicinsk rådgivning om patienten uppvisar psykologiska symptom, särskilt om depression och självmordstankar misstänks.
Patienter och familjemedlemmar bör informeras om möjliga psykiatriska störningar som kan inträffa under eller omedelbart efter avsmalnande av dosen eller efter avbrott av steroider.
Nervsystem
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med myasthenia gravis (se även avsnitt Muskel- och skeletteffekter) och hos patienter med anfall.
Kontrollerade kliniska prövningar har visat effekten av kortikosteroider för att påskynda upplösningen av MS -exacerbationer, men visar ingen effekt på sjukdomens slutliga utfall eller naturliga historia. Studier har visat att doser krävs för att visa en signifikant effekt. Relativt höga kortikosteroider (se avsnitt 4.2).
Fall av epidural lipomatos har rapporterats hos patienter som tar kortikosteroider, vanligtvis efter långvarig användning vid höga doser.
Okulära effekter
Långvarig användning av kortikosteroider kan ge upphov till subkapsulär grå starr och nukleär grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller ökat intraokulärt tryck, vilket kan generera glaukom med eventuell skada på synnerven.
Hos patienter som behandlas med glukokortikoider kan sekundära svamp- eller virusinfektioner i ögat stabiliseras.
Systemiska kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av risken för hornhinnesperforering.
Kortikosteroidbehandling har associerats med central serös korioretinopati, vilket kan leda till att näthinnan lossnar.
Effekter på det kardiovaskulära systemet
När höga doser används under långa perioder hos patienter med kardiovaskulära riskfaktorer, kan biverkningar av glukokortikoider på det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och hypertoni, predisponera för ytterligare kardiovaskulära effekter. Därför bör kortikosteroider användas med försiktighet. uppmärksamma riskmodifiering och öka hjärtövervakningen vid behov. Användning av låga doser och administrering varannan dag kan minska förekomsten av komplikationer av kortikosteroidbehandling.
Systemiska kortikosteroider ska användas med försiktighet, och endast om det är absolut nödvändigt, vid hjärtsvikt.
Steroider bör användas med försiktighet vid högt blodtryck.
Gastrointestinala och hepatobiliära systemet
Det finns ingen allmän överenskommelse om huruvida kortikosteroider är direkt ansvariga för de magsår som uppstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dock maskera symptomen på magsåret så att blödning och perforering kan uppstå utan signifikant smärta. Risken för att utveckla mag -tarmsår ökar vid samtidig användning av NSAID.
Steroider bör användas med försiktighet vid följande förhållanden: ospecifik ulcerös kolit, om det finns risk för perforering, abscess eller annan pyogen infektion; divertikulit; ny tarmanastomos; aktivt eller latent magsår.
Hos patienter med levercirros förbättras effekten av kortikosteroider.
Höga doser av kortikosteroider kan orsaka akut pankreatit.
Muskuloskeletala systemet
Akut myopati har observerats vid användning av höga doser av kortikosteroider, särskilt hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (myasthenia gravis), eller hos patienter som får samtidig behandling med antikolinerga läkemedel, såsom neuromuskulära blockerare (pancuronium) (se Effekter på systemet Detta myopati är generaliserad och kan innebära att ögon- och andningsmuskler orsakar tetrapares. Kreatinkinashöjning kan uppstå. Klinisk förbättring eller läkning efter kortikosteroidavbrott kan ta veckor eller år.
Osteoporos är en vanlig, men inte alltid känd biverkning i samband med långvarig användning av högdos-glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Diagnostiska tester
Medel- eller höga doser av hydrokortison och kortison kan orsaka ökat blodtryck, vatten- och elektrolytretention och ökad kaliumutsöndring. Sådana effekter är mindre sannolika vid användning av syntetiska derivat förutom när de används i höga doser. Kostrestriktioner på salt- och kaliumtillskott kan vara nödvändiga. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Höga doser av systemiska kortikosteroider ska inte användas vid traumatisk hjärnskada.
Övrig
Eftersom komplikationerna på grund av glukokortikoidbehandling är relaterade till dosen och behandlingslängden, bör risk / nytta -förhållandet utvärderas för varje enskild patient i förhållande till dosen, behandlingslängden och doseringsschemat (daglig behandling eller daglig behandling). ) som måste användas.
Under behandling med kortikosteroider bör den lägsta effektiva dosen alltid användas för att kontrollera sjukdomen som behandlas, och där det är möjligt att minska dosen bör den göras gradvis.
Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska medel bör användas med försiktighet i kombination med kortikosteroider.
Administrering av kortikosteroider kan minska eller avskaffa svaret på hudtester.
En feokromocytomkris, som kan vara dödlig, har rapporterats efter administrering av systemiska kortikosteroider. Hos patienter med misstänkt eller identifierat feokromocytom ska kortikosteroider endast ges efter en "lämplig nytta / riskbedömning".
Pediatrisk population
Särskild uppmärksamhet måste ägnas tillväxt och utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling.
Tillväxthämning kan förekomma hos barn som får långvarig daglig behandling eller uppdelad dos glukokortikoidbehandling, och användningen av en sådan behandling bör begränsas till de mest akuta indikationerna.
Spädbarn och barn som är långtidsbehandling med kortikosteroider löper särskild risk för ökat intrakraniellt tryck.
Höga doser av kortikosteroider kan orsaka pankreatit hos barn.
Användning hos äldre
Försiktighet rekommenderas vid långvariga kortikosteroidbehandlingar hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention, vilket eventuellt kan leda till hypertoni.
Viktig information om några av hjälpämnena
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Detta läkemedel innehåller sackaros. Patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption och sackrasisomaltasbrist bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Metylprednisolon är ett substrat för enzymet cytokrom P450 (CYP) och metaboliseras främst av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet är det dominerande enzymet i den mer förekommande CYP-underfamiljen i den vuxna människans lever.Detta katalyserar 6β-hydroxyleringen av steroider, ett kritiskt steg i fas I-metabolism för både syntetiska och endogena kortikosteroider. Många andra ämnen är substrat för CYP3A4 varav vissa (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, inklusive metylprednisolon. I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet.
CYP3A4-inducerare: Läkemedel som inducerar CYP3A4-aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av CYP3A4-substratläkemedel, inklusive metylprednisolon. Samtidig administrering kan kräva en ökning av metylprednisolondosen för att uppnå de förväntade effekterna.
CYP3A4 -substrat: I närvaro av ett annat CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon försämras, vilket resulterar i behov av dosjustering. Det är möjligt att de biverkningar som är förknippade med användningen av det enda ämnet är mer sannolika att inträffa om läkemedlen ges samtidigt.
Icke-CYP3A4-beroende medlingseffekter: Andra interaktioner eller effekter som kan uppstå med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan.
Tabell 1 ger en lista och beskrivning av de vanligaste eller kliniskt viktiga interaktionerna och effekterna som kan uppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter och interaktioner av läkemedel och ämnen med metylprednisolon
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns inga tecken på nedsatt fertilitet av kortikosteroider (se avsnitt 5.3).
Graviditet
Studier på försöksdjur har visat att kortikosteroider som ges till mödrar i höga doser kan orsaka fostermissbildningar (se avsnitt 5.3).
Tillräckliga reproduktionsstudier med användning av kortikosteroider har inte utförts på människor.
Eftersom det inte finns några bevis för säkerheten vid användning under graviditet, bör detta läkemedel endast användas om det är absolut nödvändigt. Vissa kortikosteroider passerar placentan. En retrospektiv studie har visat en ökning av incidensen av låg födelsevikt hos spädbarn födda till mödrar behandlade med kortikosteroider. Även om binjureinsufficiens förefaller vara sällsynt hos spädbarn som utsätts för kortikosteroider under graviditeten, bör spädbarn till mödrar som behandlats med särskilt höga doser av kortikosteroider under graviditeten noga övervakas med avseende på tecken på binjureinsufficiens.
Fall av grå starr har observerats hos spädbarn till mödrar som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling under graviditeten.
Effekterna av kortikosteroider under förlossning eller förlossning är inte kända.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i bröstmjölk. Kortikosteroider i bröstmjölk kan bromsa tillväxten och störa produktionen av endogena glukokortikoider hos spädbarn.
Eftersom adekvata studier på mänsklig reproduktivitet inte finns tillgängliga för användning av glukokortikoider, bör detta läkemedel endast ges till ammande mödrar om nyttan av terapin överväger den potentiella risken för den nyfödda.
Hos gravida kvinnor och ammande kvinnor måste läkemedlet administreras vid verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte utvärderats systematiskt.
Biverkningar som yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet är möjliga efter behandling med kortikosteroider. I närvaro av sådana effekter ska patienter inte köra bil eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Under metylprednisolonbehandling, särskilt om den är intensiv och långvarig, har följande biverkningar rapporterats med följande frekvenser: mycket vanliga (≥1 / 10);
vanliga (≥1 / 100,
Infektioner och angrepp:
allmänning: infektioner
okänt: opportunistiska infektioner.
Störningar i immunsystemet:
okänt: läkemedelsöverkänslighet (inklusive anafylaktisk och anafylaktoid reaktion), undertryckande av reaktioner på hudtester.
Metabolism och näringsstörningar:
allmänning: natriumretention, vätskeretention
okänt: hypokalemisk alkalos, metabolisk acidos, nedsatt glukostolerans, ökad aptit (vilket kan leda till viktökning), ökat behov av insulin eller hypoglykemiska medel hos diabetiker.
Minskad tolerans för kolhydrater och möjlig manifestation av latent diabetes mellitus samt ökat behov av hypoglykemiska läkemedel hos diabetiker.
Hjärtpatologier:
okänt: förändringar i den hydroelektrolytiska balansen som i sällsynta fall och hos predisponerade patienter kan leda till högt blodtryck och hjärtsvikt.
Vaskulära patologier:
allmänning: högt blodtryck
okänt: hypotoni.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
okänt: hicka
Muskuloskeletala systemet och bindväv:
allmänning: muskelsvaghet, tillväxthämning,
okänt: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporos, neuropatisk artropati, osteonekros, myopati, patologiska frakturer.
Gastrointestinala störningar:
allmänning. komplikationer som påverkar mag -tarmsystemet som kan leda till att ett magsår uppträder eller aktiveras (med eventuellt magsår med perforering och hemorragiskt magsår)
okänt: bukspänning, buksmärta, diarré, dyspepsi, magblödning och tarmperforering, illamående, esofagit, ulcerös esofagit, pankreatit.
Hud och subkutan vävnad:
allmänning: akne, hudatrofi
okänt: angioödem, ekymos, erytem, hirsutism, hyperhidros, petechiae, klåda, utslag och hudstria, urtikaria.
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet:
okänt: menstruations oegentlighet.
Nervsystemet:
okänt: amnesi, kognitiva störningar, kramper, yrsel, huvudvärk och ökat intrakraniellt tryck (med godartad intrakraniell hypertoni med papilledema), epidural lipomatos.
Psykiatriska störningar:
allmänning: känslomässiga störningar (inklusive deprimerat humör, eufori)
okänt: psykotiska störningar (inklusive mani, delirium, hallucinationer och förvärring av schizofreni), psykotiskt beteende, affektiva störningar (inklusive affektiv labilitet, psykologiskt beroende, självmordstankar), psykisk störning, personlighetsförändringar, humörsvängningar, förvirring, ångest, onormalt beteende, sömnlöshet , irritabilitet.
Endokrina patologier:
allmänning: Cushingoidliknande utseende.
Okänt: hypopituitarism, steroidabstinenssyndrom.
Störningar i funktionen hos hypofys-binjuraxeln, särskilt vid stress.
Nedsatt tillväxt hos barn.
Ögonbesvär:
allmänning: subkapsulär grå starr
okänt: exoftalmos, glaukom, central serös korioretinopati
Öron- och labyrintstörningar:
okänt: yrsel
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället:
allmänning: förseningar i läkningsprocessen
okänt: trötthet, illamående.
Diagnostiska tester:
allmänning: minskning av kaliumnivåer i blodet
okänt: ökat alaninaminotransferas, ökat aspartataminotransferas, ökat alkaliskt fosfatas i blodet, minskad tolerans mot kolhydrater, ökat intraokulärt tryck, ökade kalciumnivåer i urinen.
Negativisering av kvävebalansen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer:
okänt: Spinalkompressionsfrakturer, senbrott (särskilt akillessenen).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Det finns inga kortikosteroidöverdossyndrom. Vid akut överdosering kan hjärtarytmier och / eller kardiovaskulär kollaps inträffa. Fall av akut toxicitet och / eller dödsfall på grund av kortikosteroidöverdosering är sällsynta. Det finns ingen motgift mot överdosering av kortikosteroider, behandlingen är stödjande och symptomatisk.
Metylprednisolon är dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
MEDROL innehåller en syntetisk glykokortikoid, metylprednisolon, ett 6-metylderivat av prednisolon.
Läkemedelskategori: icke -associerade systemiska kortikosteroider - glukokortikoider.
ATC: H02AB04.
Metylprednisolon är en potent steroid antiinflammatorisk. Det har större antiinflammatorisk effekt än prednisolon och inducerar mindre natrium- och vattenretention än prednisolon. Den relativa styrkan hos metylprednisolon jämfört med hydrokortison är minst fyra till en.
Naturliga glukokortikoider (hydrokortison och kortison), som också har salt- och vattenretentionsegenskaper, används som ersättningsterapi vid tillstånd av binjurebortfall. Deras syntetiska analoger används främst i många sjukdomar för sin kraftfulla antiinflammatoriska verkan. Glykokortikoider inducerar viktiga och olika metaboliska effekter och modifierar också immunsvaret mot olika stimuli.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Farmakokinetiken för metylprednisolon är linjär oavsett administreringssätt.
Absorption
Metylprednisolon absorberas snabbt och maximal plasmakoncentration uppnås cirka 1,5-2,3 timmar efter oral administrering hos friska vuxna frivilliga. Den absoluta biotillgängligheten för metylprednisolon efter oral administrering hos friska frivilliga är i allmänhet hög (mellan 82% och 89%).
Distribution
Metylprednisolon distribueras i stor utsträckning till vävnader, passerar blod -hjärnbarriären och utsöndras i bröstmjölk. Den uppenbara distributionsvolymen är cirka 1,4 l / kg. Plasmaproteinbindning av metylprednisolon är cirka 77%.
Ämnesomsättning
Hos människor metaboliseras metylprednisolon i levern till inaktiva metaboliter, de viktigaste är 20α-hydroximetylprednisolon och 20β-hydroximetylprednisolon.
Levermetabolism sker huvudsakligen av CYP3A4 -enzymet (för en lista över interaktioner med ämnen som är föremål för CYP3A4 -medierad metabolism, se avsnitt 4.5).
Metylprednisolon, liksom andra substrat av CYP3A4-enzymet, kan också vara ett substrat för p-glykoproteinet i ATP-bindningskassett (ABC) -transportörsfamiljen, vilket påverkar vävnadsfördelning och interaktioner med andra läkemedel.
Eliminering
Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för total metylprednisolon är 1,8 till 5,2 timmar. Total clearance är cirka 5-6 ml / min / kg.
Metylprednisolon utsöndras huvudsakligen via njuren och gallan.
Ingen dosjustering är nödvändig vid njurinsufficiens; metylprednisolon är hemodialyserbart.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Inga oväntade risker identifierades baserat på konventionella säkerhetsfarmakologiska studier för administrering av upprepad toxisk dos.
Toxiciteter som observerats i upprepade dosstudier är de som förväntas vid fortsatt exponering för exogena adrenokortikala steroider.
Cancerframkallande potential
Eftersom läkemedlet endast är indicerat för kortvarig behandling har inga långsiktiga djurstudier genomförts för att utvärdera cancerframkallande potential.
Mutagen potential
Begränsade studier utförda på däggdjursceller har inte visat några tecken på potentiella genetiska och kromosomala mutationer.
Teratogen toxicitet
Reproduktiva fertilitetsstudier på djur har inte utförts för att specifikt bedöma potentialen för nedsatt fertilitet. Det finns inga tecken på att kortikosteroider orsakar nedsatt fertilitet.
Kortikosteroider har visat sig vara teratogena i många djurarter när de administreras i doser som motsvarar den humana dosen. I reproduktionsstudier av djur har glukokortikoider som metylprednisolon visat sig orsaka missbildningar (gomspalt, genetiska missbildningar, kardiovaskulära defekter, hydrocefalus, encefalocele, abnormiteter i centrala nervsystemet) och fördröja intrauterin tillväxt (se avsnitt 4.6).
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Tabletter 4 mg: laktos, majsstärkelse, torkad majsstärkelse, sackaros, kalciumstearat.
Tabletter 16 mg: laktosmonohydrat, sackaros, vaselinolja, kalciumstearat, majsstärkelse.
06.2 Oförenlighet
Även om det inte gäller den farmaceutiska formen av MEDROL, är metylprednisolon dock oförenlig i lösning med olika läkemedel. Kompatibiliteten beror i själva verket på olika faktorer, till exempel läkemedlets koncentration, lösningens pH och temperaturen. Därför är det lämpligt att inte späda ut och inte blanda metylprednisolon med andra lösningar.
06.3 Giltighetstid
60 månader.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Amber glasflaska innehållande 10 tabletter à 4 mg;
Blisterförpackningar av laminerad ogenomskinlig PVC och aluminium:
30 tabletter à 4 mg.
20 tabletter à 16 mg.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
10 tabletter à 4 mg, AIC 014159014
30 tabletter med 4 mg, AIC 014159026
20 tabletter à 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
31 maj 2005
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 5 maj 2014