XENICAL ® är ett Orlistat-baserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Perifera läkemedel mot fetma
Indikationer XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® är indicerat vid behandling av fetma (BMI lika med eller större än 30 kg / m2) eller övervikt (BMI större än eller lika med 28 kg / m2) komplicerat av associerade riskfaktorer, i samband med en måttligt kalorifattig diet .
Verkningsmekanism XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® är ett läkemedel baserat på Orlistat, den enda aktiva ingrediensen mot fetma som fortfarande finns på marknaden i Italien efter att sibutramin har tagits ut från marknaden.
Dess terapeutiska verkan är nära besläktad med den speciella kemiska strukturen, som vagt påminner om den för de vanligaste triglyceriderna, vilket gör att denna aktiva princip selektivt kan interagera med lipaserna i mag-tarmkanalen, vilket förhindrar deras verkan.
Den irreversibla inhiberingen, som uppnås genom bildandet av kovalenta bindningar mellan Orlistat och en Serine uttryckt i den aktiva domänen lipas, hindrar dessa enzymer från att smälta kostfetter till fettsyror och glycerol, vilket drastiskt minskar tarmabsorptionen, med en signifikant minskning av kalori- och lipidintag av måltiden som just gjorts.
Denna åtgärd är också möjlig tack vare några farmakokinetiska egenskaper hos Orlistat, som reducerar dess systemiska absorption till ett minimum, vilket gör den praktiskt taget inkonsekvent, vilket möjliggör koncentrerad aktivitet på mag -tarmnivån.
Vid denna tidpunkt utsöndras både de oabsorberade lipiderna och Orlistat och några av dess inaktiva metaboliter, som produceras av tarmslemhinnan i sig, i avföringen.
Utförda studier och klinisk effekt
1. XENDOS STUDIE OCH ORLISTATENS EFFEKTIVITET
Endocr Pract. 2006 jan-feb; 12
Analys av XENDOS -studien (Xenical i förebyggande av diabetes hos överviktiga patienter).
Sjöström L.
Milstolpe i den funktionella utvärderingen av orlistat som visar att hos cirka 60% av patienterna som behandlades med detta läkemedel var det möjligt att upptäcka en viktminskning på 5% under 12 veckors behandling, jämfört med 35% av patienterna som fick placebo. Samma relation var bibehålls i långvariga behandlingar i 1 och 4 år.
2. ORLISTAT, GLUKOS OCH KARDIAK FUNKTIONALITET I DIABETISKA PATIENTER
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Påverkan av orlistatinducerad viktminskning på diastolisk funktion och pulsvariabilitet hos svårt fetma personer med diabetes.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Administrering av Orlistat under en period av 12 veckor hos patienter med typ II -diabetes och fetma har visat sig vara användbar för att säkerställa ytterligare viktminskning jämfört med placebo och för att förbättra glykemiska nivåer samt hjärtfunktion.
3. ORLISTAT OCH UPPFÖRANDE ASPEKTER
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Tar Orlistat: Förutspår viktminskning över 6 månader.
Hollywood A, Ogden J.
Mycket intressant studie som visar hur intag av Orlistat, förutom att garantera en betydande viktminskning, kan bidra till en förbättring av livsstilen.Patienters frågeformulär före och efter behandling med Orlistat har visat en växande uppmärksamhet på vården av sin egen kost och livsstil förbättring, som lyfter fram huvudrollen för hälsosamma vanor, inte bara matvanor, i viktminskning och för att upprätthålla välbefinnandet.
Användningsmetod och dosering
XENICAL ® Orlistat 120 mg hårda kapslar: Det rekommenderas att ta en kapsel XENICAL ® före, samtidigt eller efter intag av en måltid innehållande lipider.
Med tanke på verkningsmekanismen för den aktiva ingrediensen, koncentrerad på matsmältning och absorption av lipider, är det uppenbart att läkemedlet inte ska tas samtidigt som fettsnålt måltider, och att kosten samtidigt bör säkerställa korrekt intag av fiber, makro och mikronäringsämnen med en lipidprocent på cirka 30% av den totala kaloridelen av måltiden.
Utsöndringen av fett med avföringen observeras redan 24 - 48 timmar efter det första intaget och kvarstår upp till 72 timmar efter det sista.
I vilket fall som helst är den maximala effektiva dosen för tre kapslar per dag, över vilken de terapeutiska effekterna har förblivit oförändrade inför en ökning av biverkningar.
XENICAL ® Orlistat -varningar
Terapi med XENICAL ® bör associeras med noggrann övervakning av några viktiga laboratorieparametrar som koagulation och blodglukos hos patienter som genomgår behandling med orala antikoagulantia eller antidiabetika.
Samtidigt rekommenderas särskild uppmärksamhet också hos patienter som tar orala preventivmedel, med tanke på den minskade biotillgängligheten som kan observeras vid samtidig administrering.
För att undvika obehagliga biverkningar, såsom rektal blödning och gastrointestinala störningar, är det viktigt att följa en hälsosam kost samtidigt som inte överstiger 30% av kalorierna från lipider per måltid.
Ytterligare biverkningar kan inträffa efter intag av XENICAL ® hos patienter med kronisk njurinsufficiens och hypotyreos.
Vid misslyckande med att minska kroppsvikten med minst 5% under 12 veckors behandling, bör intaget av XENICAL ® avbrytas. Även om Orlistat som ingår i XENICAL ® inte genomgår signifikant systemisk absorption, är dess beständighet på gastro -nivå -tarmkanalen kan förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos olika aktiva ingredienser, främst relaterade till absorptionskapacitet och biotillgänglighet.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
För närvarande finns det inga studier som klargör Orlistats säkerhetsprofil om fostrets hälsa vid graviditet, medan olika farmakokinetiska tester har visat att denna molekyl finns i bröstmjölk.
Mot bakgrund av detta bevis skulle det vara lämpligt att undvika att ta XENICAL ® både under graviditeten och i den efterföljande laktationsfasen.
Interaktioner
Även om Orlistat i XENICAL ® inte genomgår en viktig systemisk absorption, kan dess beständighet på mag -tarmnivå förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos olika aktiva ingredienser, särskilt relaterat till absorptionskapacitet och biotillgänglighet.
Farmakokinetiska studier visar faktiskt en signifikant minskning av biotillgängligheten för cyklosporin, orala antikoagulantia, amiodaron och troligen orala antikoagulantia (i detta fall på grund av ökad fekal utsöndring) vid administrering samtidigt med Orlistat.
Av samma anledning kan kompletterande behandling med fettlösliga vitaminer rekommenderas, helst att tas minst 2 timmar efter att ha tagit XENICAL ®.
Kontraindikationer XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® är kontraindicerat hos patienter som lider av kolestas, kroniskt malabsorptionssyndrom och överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena.
Intag av Orlistat är också kontraindicerat under amning och rekommenderas inte under graviditet.
Oönskade effekter - Biverkningar
De vanligaste biverkningarna som beskrivs efter att ha tagit XENICAL ® påverkar främst mag -tarmkanalen med impellerande avföringsstimulering, fet och fet avföring, buksmärtor, ökad avföringsfrekvens och rektal blödning i de allvarligaste fallen och metabolisk blödning med hypoglykemi.
Fall av huvudvärk, transaminasförändringar, asteni och trötthet och dermatologiska överkänslighetsreaktioner var sällsynta.
Notera
XENICAL ® är ett receptbelagt läkemedel.
Informationen om XENICAL ® Orlistat som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
