Aktiva ingredienser: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmdragerade tabletter
Varför används Roipnol? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Bensodiazepiner med hypnotisk verkan.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Korttidsbehandling av sömnlöshet Bensodiazepiner är endast indicerade när sjukdomen är allvarlig, handikappande eller får personen att drabbas av allvarligt obehag.
Kontraindikationer När Roipnol inte ska användas
Myasthenia gravis. Användning av detta läkemedel till patienter med känd överkänslighet mot bensodiazepiner eller mot något hjälpämne. Svår andningsinsufficiens. Sömnapné syndrom.
Administration till barn. Svår leverinsufficiens.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Roipnol
Det är känt att vid användning av kortverkande bensodiazepiner kan abstinenssymtom uppträda i intervallet mellan en dos och nästa, särskilt vid höga doser.
Behandlingstid.
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se Dos, metod och administreringstid). I allmänhet varierar behandlingstiden från några dagar till 2 veckor, upp till högst 4 veckor, inklusive den gradvisa karenstiden.
Behandlingsförlängningen utöver dessa perioder får inte ske utan en grundlig omvärdering av den kliniska situationen.
Det kan vara till hjälp att informera patienten om att behandlingen kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis ska minskas.
Vidare är det viktigt att patienten informeras om möjligheten till reboundfenomen, för att minimera den oroliga reaktion som eventuella uppträdande av sådana symtom kan utlösa vid avbrytande av läkemedlet.
Specifika grupper av patienter.
Doser som anges för äldre är lägre än för vuxna (se Dos, metod och administreringstid). Bensodiazepiner ska användas med försiktighet hos äldre på grund av risken för sedering och / eller muskelavslappnande effekter som kan leda till fall, ofta med allvarliga konsekvenser. På samma sätt indikeras minskade doser hos patienter med nedsatt leverfunktion och hos patienter med kronisk andningssvikt på grund av risken för andningsdepression.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Roipnol
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Kombinationen med läkemedel som trycker ner centrala nervsystemet kan intensifiera den centrala depressiva effekten (antipsykotika, neuroleptika, hypnotika, ångestdämpande / lugnande medel, antidepressiva, narkotiska analgetika, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer).
Kombinationen av Roipnol med läkemedel som sänker CNS, inklusive alkohol, kan förstärka effekterna på sedering, andning och hemodynamiska parametrar.
Alkohol bör undvikas hos patienter som tar Roipnol (se Särskilda varningar). För varningar om andra CNS -dämpande läkemedel, inklusive alkohol, se Överdosering.
När det gäller narkotiska smärtstillande medel kan en förstärkning av den narkotiska euforiska effekten inträffa vilket kan öka det psykologiska beroendet.
Föreningar som hämmar vissa leverenzymer (särskilt cytokrom P450) kan öka aktiviteten hos bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel. En möjlig interaktion med potenta CYP3A4-hämmare (inklusive men inte begränsat till de som anges nedan) kan inte uteslutas.
Azolsvampmedel: Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
HIV -proteashämmare
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erytromycin, Klaritromycin, Telitromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefruktjuice
Roipnol kan administreras samtidigt med orala antidiabetika och antikoagulantia.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Bensodiazepiner är inte indicerade som primär behandling av psykotisk sjukdom.
Samtidig användning av alkohol / CNS -depressiva medel
Samtidig användning av Roipnol med alkohol och / eller läkemedel med central depressiv aktivitet bör undvikas.Slik samtidig användning kan öka de kliniska effekterna av Roipnol, inklusive möjlig djup sedering och kliniskt relevant andnings- och / eller kardiovaskulär depression (se interaktioner) Patienter bör rådas att undvika konsumtion av alkoholhaltiga drycker medan de utsätts för läkemedlet, på grund av de ömsesidigt förstärkande biverkningarna.
Medicinsk historia av alkohol- eller drogmissbruk
Roipnol ska användas med extrem försiktighet till patienter med tidigare alkohol- eller drogmissbruk (se Interaktioner
Överkänslighet
Hos predisponerade individer kan överkänslighetsreaktioner, såsom utslag, angioödem eller hypotoni, förekomma.
Tolerans.
Efter upprepad användning i några veckor kan en minskning av bensodiazepines effekt med avseende på hypnotiska effekter inträffa.
Rebound sömnlöshet.
Vid avbrytande av behandlingen kan övergående syndrom uppträda, där symptom som ledde till behandling med bensodiazepiner återkommer i förvärrad form, tillsammans med rebound sömnlöshet. Detta kan åtföljas av andra reaktioner, inklusive humörsvängningar, ångest och rastlöshet. Eftersom risken för abstinens- eller återhämtningssymtom är större efter att behandlingen plötsligt avbryts rekommenderas att gradvis minska dosen.
Amnesi
Bensodiazepiner kan framkalla anterograd amnesi. Detta tillstånd inträffar mycket oftare under de första timmarna efter att ha tagit läkemedlet, och därför bör patienterna se till att de kan sova ostört i 7-8 timmar för att minska riskerna (se biverkningar).
Psykiatriska reaktioner och paradox
Bensodiazepinanvändning är känd för att framkalla paradoxala reaktioner såsom rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, besvikelse, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och andra negativa beteendemässiga effekter. Dessa reaktioner är vanligare hos äldre (se Biverkningar).
Beroende.
Kronisk användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel, även vid terapeutiska doser, kan leda till utveckling av fysiskt och psykologiskt beroende av dessa läkemedel (se biverkningar) Risken för beroende ökar med dos och behandlingstid. Risken är högre hos patienter som tidigare haft alkohol- och / eller drogmissbruk.
Suspension
När det fysiska beroendet har utvecklats, kommer abrupt avbrott av behandlingen att åtföljas av abstinens- och reboundsymtom. Dessa kan bestå av huvudvärk, kroppsvärk, ångest av extrem svårighetsgrad, spänning, rastlöshet, förvirring, irritabilitet och återhämtning av sömnlöshet. I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
Viktig information om några av hjälpämnena
Roipnol innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Graviditet och amning
Graviditet
Det finns otillräckliga data om flunitrazepam för att utvärdera dess säkerhet vid användning under graviditet.
Om produkten förskrivs till en kvinna i fertil ålder bör patienten informeras om möjligheten att kontakta sin läkare för att sluta ta produkten om hon tänker bli gravid eller misstänker att hon är gravid.
Även om flunitrazepams passage genom moderkakan är dålig efter en enda dos, bör långvarig administrering under graviditetens tredje trimester undvikas.
Om flunitrazepam av allvarliga medicinska skäl administreras under den sista graviditeten, eller under förlossningen, kan effekter på det nyfödda förekomma, såsom hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression på grund av läkemedlets farmakologiska verkan.
Dessutom kan spädbarn som är födda till mödrar som har tagit bensodiazepiner kroniskt under sen graviditet utveckla ett fysiskt beroende och kan ha en viss risk att utveckla abstinenssymtom under postnatalperioden (se särskilda varningar).
Matdags
Eftersom bensodiazepiner utsöndras i bröstmjölk, ska flunitrazepam inte ges till ammande mödrar.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Sedation, amnesi, nedsatt koncentrationsförmåga och nedsatt muskelfunktion kan påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner negativt. Otillräcklig sömnvaraktighet kan öka sannolikheten för försämrad vakenhet.
Dosering och användningssätt Hur man använder Roipnol: Dosering
Vuxna 0,5-1 mg.
I undantagsfall kan dosen ökas till 2 mg.
Äldre patienter ska ta hälften av den dos som anges för vuxna.
Patienter med leverinsufficiens och patienter med kronisk andningsinsufficiens bör ta en reducerad dos.
Läkemedlet ska tas vid sänggåendet.
Behandlingen ska vara så kort som möjligt. I allmänhet varierar behandlingstiden från några dagar till 2 veckor, upp till högst 4 veckor, inklusive den gradvisa karenstiden.
I vissa fall kan förlängning utöver den maximala behandlingsperioden vara nödvändig; en sådan förlängning bör inte ske utan en grundlig omvärdering av patientens tillstånd. Behandlingen bör startas med den lägsta angivna dosen.
Maxdosen bör inte överskridas eftersom detta medför större risk för allvarliga CNS -biverkningar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Roipnol
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Roipnol, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Som med andra bensodiazepiner bör en överdos inte vara livshotande om inte andra CNS -dämpare (inklusive alkohol) tas samtidigt.
Vid behandling av överdos av något läkemedel bör man överväga möjligheten att andra ämnen har tagits samtidigt
Symtom
Bensodiazepiner orsakar vanligtvis domningar, ataxi, dysartri och nystagmus.
En överdos av Roipnol, när den tas ensam, är sällan livshotande men kan resultera i areflexi, apné, hypotoni, hypotoni, kardiorespiratorisk depression och koma.
Koma, om det inträffar, varar vanligtvis några timmar men kan vara längre och vara cykliskt, särskilt hos äldre patienter. Andningsdepressive effekter associerade med bensodiazepiner är allvarligare hos patienter med andningssjukdomar.
Bensodiazepiner förstärker effekterna av läkemedel som dämpar centrala nervsystemet, inklusive alkohol.
Behandling
Övervaka vitala tecken och definiera stödåtgärder i förhållande till patientens kliniska status. I synnerhet kan patienter behöva symtomatisk behandling för kardiorespiratoriska effekter eller effekter på centrala nervsystemet.
Absorption bör förhindras med en lämplig metod, t.ex. behandling med aktivt kol inom 1-2 timmar. Om aktivt kol används är det viktigt att skydda luftvägarna om patienten är medvetslös.
Magsköljning kan övervägas om flera läkemedel intas, men inte som en rutinmässig åtgärd.
Vid allvarlig depression i centrala nervsystemet bör man överväga användning av flumazenil (Anexate®), en bensodiazepinantagonist. Detta bör endast administreras under noggrann medicinsk övervakning. Flumazenil har en "kort halveringstid (ungefär en") . nu), så patienter som får det bör övervakas efter att dess effekter har avtagit. Flumazenil ska användas med största försiktighet i närvaro av läkemedel som kan sänka anfallströskeln (t.ex. tricykliska antidepressiva medel). För korrekt användning av detta läkemedel, se till produktresumén för flumazenil (Anexate®).
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Roipnol
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Roipnol
Liksom alla läkemedel kan Roipnol orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
De flesta biverkningarna inträffar huvudsakligen i början av behandlingen och i allmänhet försvinner dessa effekter med förlängning av administreringen.
Biverkningar vars frekvens inte kan uppskattas utifrån tillgängliga data:
- Överkänslighetsreaktioner, inklusive utslag, angioödem och hypotoni
- Förvirrande tillstånd
- Känslomässiga störningar
- Förändringar i libido
- En befintlig depression kan bli uppenbar
- Paradoxala reaktioner, såsom rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, mani, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och andra negativa beteendemässiga effekter
- Fysiskt beroende: Plötslig avbrytande av behandlingen kan orsaka abstinens eller återhämtningsfenomen
- Missbruk
- Domningar under dagen
- Huvudvärk
- Yrsel
- Minskning av vaksamhet
- Ataxi
- Anterograd amnesi
- Hjärtsvikt
- Hjärtstopp
- Andningsdepression
- Diplopi
- Gastrointestinala störningar
- Hudreaktioner
- Muskelsvaghet
- Trötthet
- Faller
- Frakturer
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker en biverkning som inte anges i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt. Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
Hjälpämnen: i kärnan: vattenfri laktos, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, povidon K 90 F, natriumstärkelseglykolat, indigokarmin, magnesiumstearat. I beläggningen: hypromellos, etylcellulosa, talk, titandioxid, gul järnoxid, triacetin, indigokarmin.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Filmdragerade tabletter. Roipnol 1 mg filmdragerade tabletter - 10 delbara tabletter.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ROIPNOL 1 MG -TABLETTER Täckta med film
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Korttidsbehandling av sömnlöshet.
Bensodiazepiner är endast indicerade när sjukdomen är allvarlig, handikappande eller gör motivet mycket obehagligt.
04.2 Dosering och administreringssätt
Användningen av Roipnol -tabletter är endast avsedd för vuxna patienter.
Standard dosering
Den rekommenderade dosen för vuxna patienter är 0,5-1 mg. I undantagsfall kan dosen ökas till 2 mg.
Behandlingen bör startas med den lägsta rekommenderade dosen. Överskrid inte maxdosen. Läkemedlet ska tas vid sänggåendet.
Behandlingstid
Behandlingen ska vara så kort som möjligt. I allmänhet varierar behandlingstiden från några dagar till 2 veckor, upp till högst 4 veckor, inklusive den gradvisa karenstiden.
I vissa fall kan förlängning utöver den maximala behandlingsperioden vara nödvändig; en sådan förlängning bör inte ske utan en grundlig omvärdering av patientens tillstånd.
När behandlingen påbörjas kan det vara användbart att informera patienten om att behandlingen kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis ska minskas.
Vidare är det viktigt att patienten informeras om möjligheten till återhämtningsfenomen, för att minimera den oroliga reaktion som eventuella utseende av sådana symtom kan utlösa vid avbrott av läkemedlet. inträffar i intervallet mellan en dos och en annan, särskilt för höga doser (se avsnitt 4.4).
Pensionärer
Äldre patienter ska behandlas med hälften av den rekommenderade vuxendosen.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Patienter med nedsatt leverfunktion bör ta en reducerad dos.
Patienter med andningssvikt
Patienter med kronisk andningssvikt bör ta en reducerad dos (se avsnitt 4.4).
04.3 Kontraindikationer
- Myasthenia gravis
- Användning av detta läkemedel till patienter med känd överkänslighet mot bensodiazepiner eller mot något hjälpämne.
- Allvarlig andningsinsufficiens.
- Sömnapné syndrom.
- Administration till barn.
- Allvarlig leverinsufficiens
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Bensodiazepiner rekommenderas inte för primär behandling av psykotisk sjukdom.
Samtidig användning av alkohol / CNS -depressiva medel
Samtidig användning av Roipnol med alkohol och / eller läkemedel med central depressiv aktivitet bör undvikas.Slik samtidig användning kan öka de kliniska effekterna av Roipnol, inklusive möjlig djup sedering och kliniskt relevant andnings- och / eller kardiovaskulär depression (se avsnitt 4.5) .
Medicinsk historia av alkohol- eller drogmissbruk
Roipnol ska användas med största försiktighet till patienter med tidigare alkohol- eller drogmissbruk (se avsnitt 4.5).
Överkänslighet
Hos predisponerade individer kan överkänslighetsreaktioner, såsom utslag, angioödem eller hypotoni, förekomma.
Tolerans
Efter upprepad användning i några veckor kan en minskning av bensodiazepines effekt med avseende på hypnotiska effekter inträffa.
Rebound sömnlöshet
Vid avbrytande av hypnotisk behandling kan ett övergående syndrom inträffa där symtomen som ledde till behandling med bensodiazepiner återkommer i en förvärrad form, tillsammans med rebound sömnlöshet. Detta kan åtföljas av andra reaktioner, inklusive humörsvängningar, ångest och rastlöshet. Eftersom risken för abstinens- eller återhämtningssymtom är större efter att behandlingen plötsligt avbryts rekommenderas att gradvis minska dosen.
Amnesi
Bensodiazepiner kan framkalla anterograd amnesi. Detta tillstånd inträffar mycket oftare under de första timmarna efter att ha tagit läkemedlet, och därför måste patienterna se till att de kan sova ostört i 7-8 timmar för att minska riskerna.
Psykiatriska reaktioner och "paradoxerade
Bensodiazepinanvändning är känd för att framkalla paradoxala reaktioner såsom rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, mani, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och andra negativa beteendemässiga effekter. Dessa typer av reaktioner kan vara ganska allvarliga till sin karaktär och är mer sannolika att uppstå hos äldre.
Laktosintolerant
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Drogmissbruk och missbruk
Beroende
Kronisk användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel, även vid terapeutiska doser, kan leda till utveckling av fysiskt och psykologiskt beroende av dessa läkemedel (se avsnitt 4.8) Risken för beroende ökar med dos och behandlingstid. Risken är högre hos patienter som tidigare haft alkohol- och / eller drogmissbruk.
För att minimera risken för missbruk bör bensodiazepiner endast ordineras efter en "noggrann utvärdering av indikationen" och på kortast möjliga tid. Behovet av ytterligare behandling måste bedömas ordentligt.
Suspension
När det fysiska beroendet har utvecklats, kommer abrupt avbrott av behandlingen att åtföljas av abstinens- och reboundsymtom. Dessa kan bestå av huvudvärk, kroppsvärk, ångest av extrem svårighetsgrad, spänning, rastlöshet, förvirring, irritabilitet och återhämtning av sömnlöshet.
I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
Använd i speciella populationer
Nedsatt leverfunktion
Försiktighet rekommenderas vid användning hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Nedsatt andningsfunktion
En lägre dos rekommenderas till patienter med kronisk andningssvikt på grund av risken för andningsdepression.
Pensionärer
Bensodiazepiner ska användas med försiktighet hos äldre på grund av risken för sedering och / eller muskelavslappnande effekter som kan leda till fall, ofta med allvarliga konsekvenser i denna population.
Hos äldre patienter med organiska hjärnförändringar och hos försvagade patienter ska dosen bestämmas med försiktighet på grund av ökad känslighet för läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Kombination med CNS -depressiva läkemedel kan förstärka den centrala depressiva effekten (antipsykotika, neuroleptika, hypnotika, ångestdämpande / lugnande medel, antidepressiva medel, narkotiska analgetika, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer).
Kombinationen av Roipnol med läkemedel som sänker CNS, inklusive alkohol, kan förstärka effekterna på sedering, andning och hemodynamiska parametrar.
Alkohol bör undvikas hos patienter som tar Roipnol (se avsnitt 4.4).
För varningar om andra CNS -dämpande läkemedel, inklusive alkohol, se avsnitt 4.9.
När det gäller narkotiska smärtstillande medel kan en förstärkning av den narkotiska euforiska effekten inträffa, vilket kan öka det psykologiska beroendet.
Föreningar som hämmar vissa leverenzymer (särskilt cytokrom P450) kan öka aktiviteten hos bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel. En möjlig interaktion med potenta CYP3A4-hämmare (inklusive men inte begränsat till de som anges nedan) kan inte uteslutas.
Azolsvampmedel: Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
HIV -proteashämmare
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erytromycin, Klaritromycin, Telitromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefruktjuice
Roipnol kan administreras samtidigt med orala antidiabetika och antikoagulantia.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns otillräckliga data om flunitrazepam för att utvärdera dess säkerhet vid användning under graviditet.
Om produkten förskrivs till en kvinna i fertil ålder bör patienten informeras om möjligheten att kontakta sin läkare för att sluta ta produkten om hon tänker bli gravid eller misstänker att hon är gravid.
Även om flunitrazepams passage genom moderkakan är dålig efter en enda dos, bör långvarig administrering under graviditetens tredje trimester undvikas. Om flunitrazepam av allvarliga medicinska skäl administreras under den sista graviditetsperioden eller under förlossningen kan effekter på den nyfödda som hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression på grund av läkemedlets farmakologiska verkan uppstå.
Dessutom kan spädbarn som är födda av mödrar som har tagit bensodiazepiner kroniskt under sen graviditet utveckla ett fysiskt beroende och kan ha en viss risk att utveckla abstinenssymtom under postnatalperioden (se avsnitt 4.4).
Matdags
Eftersom bensodiazepiner utsöndras i bröstmjölk, ska flunitrazepam inte ges till ammande mödrar (se avsnitt 5.2).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Sedation (se avsnitt 4.5), minnesförlust, nedsatt koncentrationsförmåga och nedsatt muskelfunktion kan påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner negativt. Otillräcklig sömnvaraktighet kan öka sannolikheten för försämrad vakenhet.
Patienter bör rådas att undvika alkoholkonsumtion medan de utsätts för läkemedlet, på grund av ömsesidiga förbättringar av biverkningar.
04.8 Biverkningar
De flesta biverkningar uppträder främst i början av behandlingen, och dessa effekter försvinner i allmänhet med förlängd administrering.
Frekvenskategorierna för biverkningar definieras enligt följande:
Mycket vanliga (≥1 / 10);
Vanliga (≥1 / 100,
Mindre vanliga (≥1 / 1000 till
Sällsynta (≥1 / 10.000,
Mycket sällsynt (
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
04.9 Överdosering
Symtom
Bensodiazepiner orsakar vanligtvis domningar, ataxi, dysartri och nystagmus.
En överdos av Roipnol, när den tas ensam, är sällan livshotande men kan resultera i areflexi, apné, hypotoni, hypotoni, kardiorespiratorisk depression och koma.
Koma, om det inträffar, varar vanligtvis några timmar men kan vara längre och vara cykliskt, särskilt hos äldre patienter. Andningsdepressive effekter associerade med bensodiazepiner är allvarligare hos patienter med andningssjukdomar.
Bensodiazepiner förstärker effekterna av läkemedel som dämpar centrala nervsystemet, inklusive alkohol.
Behandling
Övervaka vitala tecken och definiera stödåtgärder i förhållande till patientens kliniska status. I synnerhet kan patienter behöva symtomatisk behandling för kardiorespiratoriska effekter eller effekter på centrala nervsystemet.
Absorption bör förhindras med en lämplig metod, t.ex. behandling med aktivt kol inom 1-2 timmar. Om aktivt kol används är det viktigt att skydda luftvägarna om patienten är medvetslös.
Magsköljning kan övervägas om flera läkemedel intas, men inte som en rutinmässig åtgärd.
Vid allvarlig depression i centrala nervsystemet bör man överväga användningen av flumazenil (Anexate), en bensodiazepinantagonist. Detta bör endast administreras under noggrann medicinsk övervakning. Flumazenil har en "kort halveringstid (ungefär en" timme) .), så patienter som får det bör övervakas efter att dess effekter har avtagit. Flumazenil ska användas med största försiktighet i närvaro av läkemedel som kan sänka anfallströskeln (t.ex. tricykliska antidrepressiva medel). korrekt användning av detta läkemedel, se Produktöversikt för flumazenil (Anexate).
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: psykoleptisk, hypnotisk och lugnande.
ATC -kod: N05CD03
Flunitrazepam är en komplett bensodiazepinagonist med hög affinitet för centrala bensodiazepinreceptorer. Den har antikonvulsiva och lugnande ångestdämpande egenskaper och ger upphov till följande effekter: minskning av psykomotorisk prestanda, amnesi, muskelavslappning och sömninducering.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Flunitrazepam absorberas nästan helt efter oral administrering. 10-15% genomgår den första leverpassagen, vilket gör den absoluta biotillgängligheten (jämfört med IV-lösningen) lika med 70-90%. Den maximala plasmakoncentrationen av flunitrazepam är 6-11 ng / ml och uppnås 0,75-2 timmar efter administrering av en oral oral dos på 1 mg på tom mage. Mat minskar hastigheten och omfattningen av flunitrazepams absorption. Farmakokinetiken är linjär över dosintervallet 0,5 till 4 mg. Upprepade orala doser administrerade dagligen leder till måttlig ackumulering av flunitrazepam i plasma (ackumuleringsförhållande 1,6-1,7). Plasmakoncentration. Steady-state flunitrazepam uppnås efter 5 dagar. flunitrazepam vid steady state är 3-4 ng / ml efter upprepade orala doser på 2 mg. Plasmakoncentrationen i steady state för den farmakologiskt aktiva N-desmetylmetaboliten är nästan identisk med den för den oförändrade molekylen.
Distribution
Distributionen av flunitrazepam är snabb och omfattande. Distributionsvolymen vid steady state är 3-5 l / kg. Flunitrazepam är 78% bundet till plasmaproteiner.
Mänskligt CSF -upptag av flunitrazepam är snabbt. Korsning av placentabarriären och passage av flunitrazepam i bröstmjölk sker långsamt och i små mängder efter en enda dos.
Biotransformation
Flunitrazepam metaboliseras nästan helt. Cirka 80% och 10% av den märkta föreningen finns i avföring respektive urin. De viktigaste plasmametaboliterna är 7-amino-flunitrazepam och N-desmetyl-flunitrazepam. Den största urinmetaboliten är 7-amino-flunitrazepam.
Eliminering
Mindre än 2% av den administrerade dosen utsöndras via njurarna som oförändrad molekyl och som N-desmetyl-flunitrazepam.N-desmetyl-flunitrazepam är farmakologiskt aktiv hos människor, men inte så mycket som flunitrazepam och plasmanivåer erhållna vid steady state efter administrering 2 mg flunitrazepam dagligen ligger under den lägsta effektiva koncentrationen av metaboliten.
Elimineringshalveringstiden för flunitrazepam är mellan 16 och 35 timmar. Halveringstiden för N-desmetyl-flunitrazepam är 28 timmar. Total plasmaclearance är 120-140 ml / min.
Farmakokinetik i särskilt grupper av patienter
Pensionärer
Det finns inga åldersrelaterade förändringar i flunitrazepams farmakokinetik.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Farmakokinetiken för de aktiva delarna av flunitrazepam hos patienter med nedsatt njurfunktion liknar den som ses hos friska försökspersoner.
Patienter med leverinsufficiens
Farmakokinetiken för flunitrazepam och N-desmetyl-flunitrazepam hos patienter med leverinsufficiens är liknande den som ses hos friska frivilliga.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Akuta toxicitetstest på möss gav LD50 -värden på 2000 mg / kg efter oral administrering och 1600 mg / kg efter intraperitoneal administrering.
Subakuta och kroniska toxicitetsstudier utfördes på olika djurarter och vid olika doser enligt följande schema:
Råtta:
50, 100 och 200 mg / kg / dag administreras oralt i 13 veckor
50, 100 och 200 mg / kg / dag administreras oralt i 18 månader.
Hund:
10, 20 och 30 mg / kg / dag administreras parenteralt i 13 veckor
5, 15 och 50 mg / kg / dag administreras parenteralt i 6 månader.
Behandlingen orsakade inga tecken som kan hänföras till toxiska effekter eller väsentliga viktförändringar.
Vid obduktionsundersökningen hittades inga makroskopiska förändringar i huvudorganen eller -systemen eller neoformationer.
Histologiska undersökningar bekräftade obduktionsfynden.
Cancerframkallande
Tvååriga cancerframkallande studier utfördes på möss och råttor vid doser upp till 25 respektive 50 mg / kg / dag, administrerade oralt. I båda studierna avslöjade histologisk undersökning av de olika vävnaderna inga uppenbara tecken på carcinogenicitet av flunitrazepam.
Mutagenicitet
Den mutagena potentialen för flunitrazepam undersöktes i en serie genotoxiska tester utförda på däggdjur och bakterier. Medan mutagen aktivitet hittades i bakterier, testerna in vitro Och in vivo utförd i däggdjursceller visade inte genotoxisk aktivitet. Aktiviteten som finns i bakterierna tros inte ha relevans för mänsklig exponering.
Nedsatt fertilitet
Studier utförda på råttor med doser upp till 25 mg / kg avslöjade inga oönskade effekter på fertilitet och tidig utveckling av embryona.
Teratogenicitet
Studier utförda på råttor (upp till 25 mg / kg / dag), kaniner (upp till 5 mg / kg / dag) och möss (upp till 100 mg / kg / dag) visade inte en "teratogen verkan av flunitrazepam ens vid hypnotiska doser.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
I kärnan: vattenfri laktos, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, povidon K 90 F, natriumstärkelseglykolat, indigo karmin, magnesiumstearat. I beläggningen: hypromellos, etylcellulosa, talk, titandioxid, gul järnoxid, triacetin, indigokarmin.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Produkten är förpackad i blisterförpackningar inneslutna i en kartong. Blisterna är gjorda av termoformat plastmaterial i kombination med aluminiumtejp.
Roipnol 1 mg filmdragerade tabletter-10 filmdragerade tabletter med brytmärke.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Roipnol 1 mg filmdragerade tabletter AIC nr 023328077
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för senaste förnyelse: juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Juni 2012