Aktiva ingredienser: Amisulpride
DENIBAN 50 mg tabletter
Varför används Deniban? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Psykoleptiska, bensamider.
Terapeutiska indikationer
Behandling (kort - medellång sikt) av dystymi.
Kontraindikationer När Deniban inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Feokromocytom.
Samtidig användning av prolaktinberoende tumörer såsom hypofysprolaktinom och brösttumörer.
Får inte användas vid bekräftad eller förmodad graviditet och under amning.Kvinnor i fertil ålder som inte använder lämpliga preventivmedel.
Får inte användas till barn och i alla fall endast användas i slutet av puberteten.
Kombination med följande mediciner, på grund av den möjliga förekomsten av torsades de pointes:
- klass Ia antiarytmika såsom kinidin, disopyramid;
- klass III antiarytmika såsom amiodaron, sotalol;
- andra läkemedel såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazin, i.v. metadon, i.v. erytromycin, i.v vincamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se avsnitt "Interaktioner").
Kombination med levodopa (se avsnitt "Interaktioner").
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Deniban
Hos äldre patienter ska amisulpride, liksom andra neuroleptika, användas med särskild försiktighet på grund av risken för hypotoni och sedering. Dosreduktion kan också krävas vid nedsatt njurfunktion.
Eftersom läkemedlet elimineras via njurarna måste dosen minskas eller om intermittent behandling kan förskrivas vid njurinsufficiens (se avsnitt "Dos, metod och administreringstid").
Amisulpride kan sänka anfallströskeln. Därför bör patienter med tidigare epileptiska episoder följas noga under behandlingen.
Precis som med andra antidopaminergika krävs särskild försiktighet vid förskrivning av amisulprid till parkinsonpatienter, eftersom sjukdomen kan förvärras Amisulpride ska endast användas när neuroleptisk behandling inte kan undvikas.
Hyperglykemi har observerats hos patienter som behandlats med vissa atypiska antipsykotika, inklusive amisulprid. Därför bör patienter med en viss diagnos av diabetes mellitus eller med riskfaktorer för diabetes genomgå lämplig glykemisk övervakning vid behandling med amisulprid.
Leukopeni, neutropeni och agranulocytos har rapporterats med antipsykotika, inklusive Deniban. Oförklarliga infektioner eller feber kan tyda på bloddyskrasi (se avsnitt "Biverkningar"), som kräver "omedelbar hematologisk undersökning.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Deniban
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Sambandet med andra psykofarmaka kräver särskild försiktighet och vaksamhet från läkarens sida för att undvika oväntade oönskade effekter av interaktion.
När neuroleptika administreras samtidigt med QT -förlängande läkemedel ökar risken för att utveckla hjärtarytmier.
Kontraindicerade föreningar
Läkemedel som kan orsaka torsades de pointes:
- klass Ia antiarytmika, såsom kinidin, disopyramid;
- klass III antiarytmika, såsom amiodaron, sotalol;
- andra läkemedel såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazin, i.v. metadon, i.v. erytromycin, i.v vincamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
Levodopa: Inbördes antagonism av effekterna mellan levodopa och neuroleptika. Amisulpride kan motverka effekten av dopaminagonister som bromokriptin och ropinirol.
Administreras inte samtidigt med läkemedel som orsakar förändringar i elektrolyter, såsom läkemedel som orsakar hypokalemi såsom hypokalemiska diuretika, stimulerande laxermedel, amfotericin B i.v., glukokortikoider, tetrakosaktider.
Hypokalemi måste korrigeras.
Föreningar rekommenderas inte
Amisulpride kan öka kärneffekterna av alkohol.
Läkemedel som ökar risken för Torsades de Pointes eller kan förlänga QT:
- läkemedel som inducerar bradykardi: betablockerare, kalciumkanalblockerare qualidiltiazem och verapamil, klonidin, guanfacin, digitalis
- neuroleptika som pimozid, haloperidol, imipramin -antidepressiva medel, litium
- några antihistaminer
- några malariamedel (till exempel meflokin)
Föreningar ska övervägas noggrant
- CNS -dämpande: hypnotika, lugnande medel, bedövningsmedel, smärtstillande medel, lugnande H1 -antihistaminer, barbiturater, bensodiazepiner och andra ångestdämpande medel, klonidin och derivat;
- antihypertensiva läkemedel och andra hypotensiva läkemedel.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Ett potentiellt dödligt symptomkomplex som kallas malignt neuroleptiskt syndrom har rapporterats under behandling med neuroleptika. Detta syndrom kännetecknas av: hyperpyrexi, muskelstelhet, akinesi, vegetativa störningar (oregelbunden puls och blodtryck, svettning, takykardi, arytmi) förhöjda kreatinfosfokinasvärden; förändringar i medvetandet som kan utvecklas till stupor och koma. Vid hypertermi, särskilt vid höga doser, bör behandlingen med alla antipsykotiska läkemedel, inklusive amisulprid, avbrytas.
Förlängning av QT -intervallet
Använd med försiktighet hos patienter med kardiovaskulär sjukdom eller en QT -förlängning i familjen.
Undvik samtidig behandling med andra neuroleptika.
Amisulpride orsakar dosberoende förlängning av QT-intervallet (se avsnitt "Biverkningar"). Denna effekt är känd för att öka risken för allvarliga ventrikulära arytmier såsom torsades de pointes.
Före administrering och, om möjligt, beroende på patientens kliniska status, rekommenderas det att övervaka de faktorer som kan gynna uppkomsten av denna rytmstörning, såsom:
- bradykardi mindre än 55 slag per minut;
- elektrolytobalans, särskilt hypokalemi;
- medfödd eller förvärvat förlängt QT -intervall;
- pågående behandling med läkemedel som kan framkalla markant bradykardi (
Cerebrovaskulära händelser
En ungefär trefaldig ökning av risken för cerebrovaskulära händelser observerades i randomiserade kliniska prövningar jämfört med placebo hos en population av äldre patienter med demens som behandlats med vissa atypiska antipsykotika. Mekanismen för denna ökade risk är okänd. En ökad risk för andra antipsykotika eller andra patientpopulationer kan inte uteslutas. Deniban ska användas med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för stroke.
Äldre patienter med demens:
Äldre patienter med demensrelaterad psykos som behandlas med antipsykotiska läkemedel har en ökad risk för dödsfall.
Analyser av sjutton placebokontrollerade kliniska prövningar (10 veckors modal varaktighet) på patienter som i stor utsträckning tog atypiska antipsykotiska läkemedel avslöjade en risk för dödsfall på 1,6 till 1 hos patienter som behandlats med läkemedlet. 7 gånger som hittades hos placebobehandlade patienter. I en kontrollerad studie på 10 veckor var dödligheten hos patienter som behandlades med läkemedlet cirka 4,5%, jämfört med 2,6% i placebogruppen.
Även om dödsorsakerna under kliniska prövningar med atypiska antipsykotika var varierande, verkade de flesta antingen vara kardiovaskulära (t.ex. hjärtsvikt, plötslig död) eller infektiös (t.ex. lunginflammation) i naturen.
Observationsstudier tyder på att, liksom med atypiska antipsykotiska läkemedel, kan behandling med konventionella antipsykotiska läkemedel också öka dödligheten. I vilken utsträckning upptäckten av ökad dödlighet i observationsstudier kan hänföras till antipsykotiska läkemedel snarare än till vissa specifika patientegenskaper är oklart.
Venös tromboembolism
Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats med antipsykotiska läkemedel. Eftersom patienter som behandlas med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för VTE måste alla möjliga riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandlingen. Med Deniban och förebyggande åtgärder måste vidtas .
Efter abrupt avbrott av höga terapeutiska doser av antipsykotiska läkemedel har abstinenssymtom beskrivits, inklusive illamående, kräkningar och sömnlöshet. Psykotiska symtom kan också återkomma och utveckling av ofrivilliga rörelsestörningar (såsom akatisi, dystoni och dyskinesi) har rapporterats med amisulprid, därför rekommenderas gradvis avbrytande av amisulprid.
Graviditet, amning och fertilitet:
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Graviditet
Det är kontraindicerat vid känd eller misstänkt graviditet. Följande symtom har observerats hos nyfödda barn till mödrar som har tagit konventionella eller atypiska antipsykotika, inklusive Deniban, under den sista trimestern (sista tre månaderna av graviditeten): tremor, stelhet och / o muskelsvaghet, sömnighet, agitation, andningsproblem och svårigheter att äta (se "Biverkningar"). Kontakta ditt läkare om ditt barn uppvisar något av dessa symtom.
Hos djuret visade amisulprid ingen direkt toxicitet på reproduktionsfunktionen En minskning av fertiliteten relaterad till läkemedlets farmakologiska effekter (medierad effekt av prolaktin) observerades. Inga teratogena effekter observerades.
Matdags
Det är inte känt om amisulprid utsöndras i bröstmjölk; därför är amning kontraindicerat.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Även om det används som rekommenderat kan amisulprid orsaka dåsighet och därför kan förmågan att framföra fordon eller använda maskiner försämras (se avsnitt "Biverkningar").
Viktig information om några av ingredienserna:
DENIBAN innehåller därför laktos, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel om din läkare har sagt att du inte tål vissa sockerarter.
Dosering och användningssätt Hur man använder Deniban: Dosering
En tablett om dagen eller andra medicinska åsikter.
Äldre patienter: Säkerheten för amisulprid har utvärderats hos ett begränsat antal äldre patienter. Amisulpride ska användas med särskild försiktighet på grund av en möjlig risk för hypotoni och sedering. Doseringen måste noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en eventuell minskning av dosen som anges ovan. Dosreduktion kan också krävas vid nedsatt njurfunktion.
Barn: Effekten och säkerheten för amisulprid från puberteten till 18 år har inte fastställts. Därför rekommenderas inte användning av amisulprid från puberteten till 18 års ålder. Amisulpride är kontraindicerat hos barn upp till puberteten eftersom dess säkerhet ännu inte har fastställts (se avsnitt "Kontraindikationer").
Njurinsufficiens: amisulprid elimineras av njurarna. Vid njurinsufficiens bör dosen minskas med hälften hos patienter med kreatininclearance mellan 30 och 60 ml / min och med en tredjedel hos patienter med clearance mellan 10 och 30 ml / min. Allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance <10 ml / min) extrem försiktighet rekommenderas för dessa patienter (se avsnittet "Försiktighetsåtgärder vid användning").
Nedsatt leverfunktion: amisulprid metaboliseras dåligt, därför krävs ingen dosreduktion.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Deniban
Erfarenheten av amisulprid vid överdosering är begränsad. En förbättring av läkemedlets kända farmakologiska effekter har rapporterats. Dessa inkluderar somnolens, sedering, hypotoni, extrapyramidala symptom och koma. Fall med dödligt utfall har rapporterats främst i kombination med andra medel. Psykotropa.
Vid akut överdos bör möjligheten att ta flera läkemedel övervägas.
Eftersom amisulprid är dåligt dialyserat är hemodialys inte användbar för att eliminera läkemedlet. Det finns ingen specifik motgift. Lämpliga terapeutiska åtgärder och noggrann övervakning av vitala funktioner måste därför inledas: kontinuerlig hjärtövervakning (risk för QT -intervallförlängning) tills patienten inte har stabiliseras Om allvarliga extrapyramidala symtom uppträder bör antikolinerga läkemedel ges.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av DENIBAN, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus. Om du har ytterligare frågor om användningen av DENIBAN, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Deniban
Liksom alla läkemedel kan DENIBAN orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
De oönskade effekterna har sorterats i frekvensklasser med följande konvention: mycket vanligt (> 1/10); vanliga (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Data från kliniska studier
Följande biverkningar har observerats i kontrollerade kliniska prövningar. Det bör noteras att det i vissa fall kan vara svårt att skilja biverkningar från symptom på den underliggande sjukdomen.
Nervsystemet:
Mycket vanliga: Extrapyramidala symtom kan uppträda: tremor, stelhet, hypokinesis, hypersalivation, akatisi, dyskinesi. Dessa symtom är i allmänhet milda vid optimala doser och delvis reversibla med administrering av antiparkinsonmedicin, även utan att amisulprid avbryts. Den dosrelaterade förekomsten av extrapyramidala symptom är fortfarande extremt låg vid behandling av patienter med övervägande negativa symtom vid doser mellan 50 och 300 mg / dag.
Vanligt: Akut dystoni (krampaktig torticollis, okulogyrisk kris, trismus) kan förekomma, vilket är reversibelt med administrering av ett antiparkinsonmedicin, även utan att avbryta behandling med amisulprid. Dåsighet.
Mindre vanliga: Tardiv dyskinesi kännetecknad av rytmiska ofrivilliga rörelser som främst involverar tungan och / eller ansiktet, vanligtvis efter långvarig administrering av amisulprid, har rapporterats. Behandling med antiparkinsonmedicin är ineffektiv eller kan orsaka försämring av symtom.
Psykiatriska störningar:
Vanliga: Sömnlöshet, ångest, agitation, psykomotorisk upphetsning, orgasmavvikelser.
Frekvens inte känd: Förvirring.
Gastrointestinala störningar:
Vanliga: Förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet, dyspepsi.
Endokrina störningar:
Vanligt: Amisulpride orsakar en reversibel ökning av plasmaprolaktinnivåerna efter uttag av läkemedel. Denna ökning kan vara associerad med uppkomsten av galaktorré, amenorré, gynekomasti, mastodyni och erektil dysfunktion.
Metabolism och nutrition:
Mindre vanliga: Hyperglykemi (se avsnitt "Försiktighetsåtgärder vid användning"). Frekvens inte känd: Hypertriglyceridemi och hyperkolesterolemi
Hjärtat:
Vanliga: Hypotoni
Mindre vanliga: Bradykardi och hjärtklappning
Diagnostiska tester:
Vanligt: Viktökning
Mindre vanliga: Förhöjning av leverenzymer, särskilt transaminaser
Immunsystemet:
Mindre vanliga: Allergiska reaktioner
Det observerades också: tendens till frossa av låg intensitet, dyspné med låg intensitet, muskelsmärta
Data efter marknadsföring
Följande biverkningar rapporterades endast som spontana rapporter:
- Störningar i blodet och lymfsystemet
Frekvens inte känd: leukopeni, neutropeni och agranulocytos (se avsnitt "Försiktighetsåtgärder vid användning").
- Nervsystemet:
Frekvens inte känd: Neuroleptiskt malignt syndrom, vilket är en livshotande komplikation (se avsnitt "Särskilda varningar").
- Hjärtat:
Frekvens inte känd: QT -förlängning, ventrikulära arytmier som torsades de pointes, ventrikulär takykardi, vilket kan leda till kammarflimmer eller hjärtstopp, plötslig död (se avsnitt "Särskilda varningar").
- Kärlsjukdomar:
Frekvens inte känd: Venös tromboembolism, inklusive lungemboli, ibland dödlig och djup venetrombos (se avsnitt "Särskilda varningar").
- Hud och subkutan vävnad:
Frekvens inte känd: Angioödem, urtikaria.
- Villkor för graviditet, Puerperium och perinatala tillstånd
Frekvens inte känd: neonatalt abstinenssyndrom, extrapyramidala symptom (se avsnitt Graviditet och amning)
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via den italienska läkemedelsmyndigheten, webbplats:
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön. Förvara detta läkemedel utom räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
Sammansättning
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: amisulprid 50 mg
Hjälpämnen: natriumkarboximetylstärkelse (typ A), laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, magnesiumstearat.
Farmaceutisk form och innehåll
12 tabletter för oral användning.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
DENIBAN 50 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje tablett innehåller:
Aktiv princip: amisulprid 50 mg
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat 34,8 mg
Förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling (kort till medellång sikt) av dystymi.
04.2 Dosering och administreringssätt
En tablett om dagen eller andra medicinska åsikter.
Äldre patienter: Säkerheten för amisulprid har utvärderats hos ett begränsat antal äldre patienter. Amisulpride ska användas med särskild försiktighet på grund av en möjlig risk för hypotoni och sedering. Doseringen måste noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en eventuell minskning av dosen som anges ovan. Dosreduktion kan också krävas vid nedsatt njurfunktion.
Barn: Effekten och säkerheten för amisulprid från puberteten till 18 år har inte fastställts. Därför rekommenderas inte användning av amisulprid från puberteten till 18 års ålder. Amisulpride är kontraindicerat hos barn upp till puberteten eftersom dess säkerhet ännu inte har fastställts (se avsnitt 4.3).
Njursvikt: amisulprid elimineras av njurarna. Vid njurinsufficiens bör dosen minskas med hälften hos patienter med kreatininclearance mellan 30 och 60 ml / min och till en tredjedel hos patienter med clearance mellan 10 och 30 ml / min. Inga data finns tillgängliga för patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance
Leverinsufficiens: amisulprid metaboliseras dåligt, därför krävs ingen dosreduktion.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Feokromocytom.
Samtidig användning av prolaktinberoende tumörer såsom hypofysprolaktinom och brösttumörer.
Får inte användas vid bekräftad eller förmodad graviditet och under amning.Kvinnor i fertil ålder som inte använder lämpliga preventivmedel.
Får inte användas till barn och i alla fall endast användas i slutet av puberteten.
Förening med följande läkemedel, för möjlig början av torsades de pointes:
• klass Ia antiarytmika som kinidin, disopyramid;
• klass III antiarytmika såsom amiodaron, sotalol;
• andra läkemedel såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazin, i.v. metadon, i.v. erytromycin, iv vincamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se avsnitt 4.5).
Kombination med levodopa (se avsnitt 4.5).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
• Ett potentiellt dödligt symptomkomplex som kallas neuroleptiskt malignt syndrom har rapporterats under behandling med neuroleptika. Detta syndrom kännetecknas av: hyperpyrexi, muskelstelhet, akinesi, vegetativa störningar (oregelbunden puls och blodtryck, svettning, takykardi, arytmi) förhöjda kreatinfosfokinasvärden; förändringar i medvetandet som kan utvecklas till stupor och koma. Vid hypertermi, särskilt vid höga doser, bör behandlingen med alla antipsykotiska läkemedel, inklusive amisulprid, avbrytas.
• Precis som med andra antidopaminergika krävs särskild försiktighet vid förskrivning av amisulprid till parkinsonpatienter, eftersom sjukdomen kan förvärras. Amisulpride ska endast användas när neuroleptisk behandling inte kan undvikas.
• Förlängning av QT -intervallet
Använd med försiktighet till patienter med kardiovaskulär sjukdom eller med en QT -förlängning i familjen.
Undvik samtidig behandling med andra neuroleptika.
Amisulpride orsakar dosberoende förlängning av QT-intervallet (se avsnitt 4.8). Denna effekt är känd för att öka risken för allvarliga ventrikulära arytmier såsom torsades de pointes.
Före administrering och, om möjligt, beroende på patientens kliniska status, rekommenderas det att övervaka de faktorer som kan gynna uppkomsten av denna rytmstörning, såsom:
• bradykardi mindre än 55 slag per minut;
• elektrolytobalans, särskilt hypokalemi;
• medfödd eller förvärvat förlängt QT -intervall;
• pågående behandling med läkemedel som kan framkalla markant bradykardi (
• Cerebrovaskulära händelser
I randomiserade kliniska prövningar mot En ungefär trefaldig ökning av risken för cerebrovaskulära händelser observerades hos en population av äldre patienter med demens som behandlats med vissa atypiska antipsykotika. Mekanismen för denna ökade risk är okänd. En ökad risk för andra antipsykotika eller andra patientpopulationer kan inte uteslutas. Deniban ska användas med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för stroke.
• Äldre patienter med demens:
Äldre patienter med demensrelaterad psykos som behandlas med antipsykotiska läkemedel har en ökad risk för dödsfall.
Analyser av sjutton placebokontrollerade kliniska prövningar (10 veckors modal varaktighet) på patienter som i stor utsträckning tog atypiska antipsykotiska läkemedel avslöjade en risk för dödsfall på 1,6 till 1 hos patienter som behandlats med läkemedlet. 7 gånger som hittades hos placebobehandlade patienter. I en kontrollerad studie på 10 veckor var dödligheten hos patienter som behandlades med läkemedlet cirka 4,5%, jämfört med 2,6% i placebogruppen.
Även om dödsorsakerna under kliniska prövningar med atypiska antipsykotika var varierande, verkade de flesta antingen vara kardiovaskulära (t.ex. hjärtsvikt, plötslig död) eller infektiös (t.ex. lunginflammation) i naturen.
Observationsstudier tyder på att, liksom med atypiska antipsykotiska läkemedel, kan behandling med konventionella antipsykotiska läkemedel också öka dödligheten. I vilken utsträckning upptäckten av ökad dödlighet i observationsstudier kan hänföras till antipsykotiska läkemedel snarare än till vissa specifika patientegenskaper är oklart.
• Venös tromboembolism
Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats med antipsykotiska läkemedel.
Eftersom patienter som behandlas med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för VTE måste alla möjliga riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med Deniban och förebyggande åtgärder vidtas.
• Hyperglykemi har observerats hos patienter som behandlats med vissa atypiska antipsykotika, inklusive amisulprid. Därför bör patienter med en viss diagnos av diabetes mellitus eller med riskfaktorer för diabetes genomgå lämplig glykemisk övervakning vid behandling med amisulprid.
• Amisulpride kan sänka anfallströskeln. Därför bör patienter med tidigare epileptiska episoder följas noga under behandlingen.
• Eftersom läkemedlet elimineras av njurarna, måste dosen minskas eller intermittent behandling förskrivas vid njurinsufficiens (se avsnitt 4.2).
• Hos äldre patienter ska amisulpride, liksom andra neuroleptika, användas med särskild försiktighet på grund av risken för hypotoni och sedering. Dosreduktion kan också krävas vid nedsatt njurfunktion.
• Abstinenssymtom, inklusive illamående, kräkningar och sömnlöshet, har beskrivits efter abrupt avbrott av höga terapeutiska doser av antipsykotiska läkemedel. Psykotiska symtom kan också återkomma och utveckling av ofrivilliga rörelsestörningar (såsom akatisi, dystoni och dyskinesi) har rapporterats med amisulprid, därför rekommenderas gradvis avbrytande av amisulprid.
• Leukopeni, neutropeni och agranulocytos har rapporterats med antipsykotika, inklusive Deniban. Oförklarliga infektioner eller feber kan tyda på bloddyskrasi (se avsnitt 4.8), vilket kräver omedelbar hematologisk undersökning.
Viktig information om några av hjälpämnena
DENIBAN innehåller laktos, därför bör patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Sambandet med andra psykofarmaka kräver särskild försiktighet och vaksamhet från läkarens sida för att undvika oväntade oönskade effekter av interaktion.
När neuroleptika administreras samtidigt med QT -förlängande läkemedel ökar risken för att utveckla hjärtarytmier.
Kontraindicerade föreningar
Läkemedel som kan orsaka torsades de pointes:
• klass Ia antiarytmika, såsom kinidin, disopyramid;
• klass III antiarytmika, såsom amiodaron, sotalol;
• andra läkemedel som bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazin, i.v. metadon, i.v. erytromycin, i.v vincamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
Levodopa: Inbördes antagonism av effekterna mellan levodopa och neuroleptika. Amisulpride kan motverka effekten av dopaminagonister som bromokriptin och ropinirol.
Administreras inte samtidigt med läkemedel som orsakar förändringar i elektrolyter, såsom läkemedel som orsakar hypokalemi såsom hypokalemiska diuretika, stimulerande laxermedel, amfotericin B i.v., glukokortikoider, tetrakosaktider.
Hypokalemi måste korrigeras.
Föreningar rekommenderas inte
Amisulpride kan öka kärneffekterna av alkohol.
Läkemedel som ökar risken för torsades de pointes eller kan förlänga QT:
• läkemedel som inducerar bradykardi: betablockerare, kalciumkanalblockerare som diltiazem och verapamil, klonidin, guanfacin; digitalis
• neuroleptika som pimozid, haloperidol, imipramin -antidepressiva medel, litium
• några antihistaminer
• några malariamedel (till exempel meflokin)
Föreningar ska övervägas noggrant
• CNS -dämpande medel: hypnotika, lugnande medel, bedövningsmedel, smärtstillande medel, lugnande H1 -antihistaminer, barbiturater, bensodiazepiner och andra ångestdämpande medel, klonidin och derivat.
• blodtryckssänkande läkemedel och andra hypotensiva läkemedel.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det är kontraindicerat vid bekräftad eller förmodad graviditet.
Spädbarn som utsätts för konventionella eller atypiska antipsykotika inklusive Deniban under graviditetens tredje trimester löper risk för biverkningar inklusive extrapyramidala eller abstinenssymtom som kan variera i svårighetsgrad och varaktighet efter födseln (se 4.8). Det har rapporterats om upprördhet, hypertoni, hypotoni, tremor, sömnighet, andningssvårigheter, störningar i intaget av mat. Spädbarn bör därför övervakas noggrant.
Hos djur uppvisade amisulprid ingen direkt toxicitet på reproduktiv funktion. En minskning av fertiliteten relaterad till läkemedlets farmakologiska effekter (effekt medierad av prolaktin) observerades. Inga teratogena effekter observerades.
Matdags
Det är inte känt om amisulprid utsöndras i bröstmjölk; därför är amning kontraindicerat.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Även om det används som rekommenderat kan amisulpride orsaka dåsighet och därför kan förmågan att framföra fordon eller använda maskiner försämras (se avsnitt 4.8).
04.8 Biverkningar
De oönskade effekterna sorterades i frekvensklasser med användning av följande konvention:
mycket vanligt (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100;
Data från kliniska studier
Följande biverkningar har observerats i kontrollerade kliniska prövningar. Det bör noteras att det i vissa fall kan vara svårt att skilja biverkningar från symptom på den underliggande sjukdomen.
• Nervsystemet
Mycket vanliga: Extrapyramidala symtom kan uppträda: tremor, stelhet, hypokinesis, hypersalivation, akatisi, dyskinesi. Dessa symtom är i allmänhet milda vid optimala doser och delvis reversibla med administrering av antiparkinsonmedicin, även utan att amisulprid avbryts.Den dosrelaterade förekomsten av extrapyramidala symptom är fortfarande extremt låg vid behandling av patienter med övervägande negativa symtom vid doser mellan 50 och 300 mg / dag.
Vanligt: Akut dystoni (krampaktig torticollis, okulogyrisk kris, trismus) kan förekomma, vilket är reversibelt med administrering av ett antiparkinsonmedicin, även utan att avbryta behandling med amisulprid.
Dåsighet.
Mindre vanliga: Tardiv dyskinesi kännetecknad av rytmiska ofrivilliga rörelser som främst involverar tungan och / eller ansiktet har rapporterats, vanligtvis efter långvarig administrering av amisulprid. Behandling med antiparkinsonmedicin är ineffektiv eller kan orsaka försämring av symtomen.
Kramper.
• Psykiatriska störningar
Vanliga: Sömnlöshet, ångest, agitation, psykomotorisk upphetsning, orgasmavvikelser.
Frekvens inte känd: Förvirring.
• Gastrointestinala störningar
Vanliga: Förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet, dyspepsi.
• Endokrina patologier
Vanligt: Amisulpride orsakar en reversibel ökning av plasmaprolaktinnivåerna efter avbrytande av läkemedlet. Denna ökning kan vara associerad med uppkomsten av galaktorré, amenorré, gynekomasti, mastodyni och erektil dysfunktion.
• Metabolism och näringsstörningar
Mindre vanliga: Hyperglykemi (se avsnitt 4.4).
Frekvens inte känd: Hypertriglyceridemi och hyperkolesterolemi.
• Hjärtsjukdomar
Vanliga: Hypotoni.
Mindre vanliga: Bradykardi och hjärtklappning.
• Diagnostiska tester
Vanligt: Viktökning.
Mindre vanliga: Förhöjning av leverenzymer, särskilt transaminaser.
• Störningar i immunsystemet
Mindre vanliga: Allergiska reaktioner.
Observerades också: tendens till frossa av låg intensitet, dyspné med låg intensitet, muskelsmärta.
Data efter marknadsföring
Följande biverkningar rapporterades endast som spontana rapporter:
• Störningar i blodet och lymfsystemet
Frekvens inte känd: leukopeni, neutropeni och agranulocytos (se avsnitt 4.4).
• Nervsystemet
Frekvens inte känd: Neuroleptiskt malignt syndrom, vilket är en livshotande komplikation (se avsnitt 4.4).
• Hjärtsjukdomar
Frekvens inte känd: QT -förlängning, ventrikulära arytmier som torsade de pointes, ventrikulär takykardi, vilket kan leda till ventrikelflimmer eller hjärtstopp, plötslig död (se avsnitt 4.4).
• Vaskulära patologier
Frekvens inte känd: Venös tromboembolism, inklusive lungemboli, ibland dödlig och djup ventrombos (se avsnitt 4.4).
• Hud och subkutan vävnad:
Frekvens inte känd: Angioödem, urtikaria.
• Graviditet, puerperium och perinatala tillstånd
Frekvens inte känd: neonatalt abstinenssyndrom, extrapyramidala symptom (se avsnitt 4.6).
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet, eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / risk -förhållandet för läkemedlet.
Sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via den italienska läkemedelsmyndigheten, webbplats: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
Erfarenheten av amisulprid vid överdosering är begränsad. En förbättring av läkemedlets kända farmakologiska effekter har rapporterats. Dessa inkluderar somnolens, sedering, hypotoni, extrapyramidala symptom och koma. Fall med dödligt utfall har rapporterats främst i kombination med andra medel. Psykotropa.
Vid akut överdos bör möjligheten att ta flera läkemedel övervägas.
Eftersom amisulprid är dåligt dialyserat är hemodialys inte användbar för att eliminera läkemedlet. Det finns ingen specifik motgift. Lämpliga terapeutiska åtgärder och noggrann övervakning av vitala funktioner måste därför inledas: kontinuerlig hjärtövervakning (risk för QT -intervallförlängning) tills patienten inte har stabiliseras Om allvarliga extrapyramidala symtom uppträder bör antikolinerga läkemedel ges.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Psykoleptika, bensamider - ATC -kod: N05AL05
Amisulpride är en molekyl som tillhör gruppen substituerade bensamider.
Amisulpride binder selektivt med en hög grad av affinitet till de humana dopaminreceptorundertyperna D2 och D3 medan den inte har någon affinitet för subtyperna av D1-, D4- och D5 -receptorerna.
Amisulpride har ingen affinitet för serotonerga, a-adrenerga, histaminerga och kolinerga H1-receptorer och binder inte till sigmaplatser.
Hos djur blockerar amisulpride, vid höga doser, huvudsakligen postsynaptiska D2-receptorer i limbiska strukturer jämfört med dem som finns i striatum.Det inducerar inte katalepsi och efter upprepad behandling utvecklas inte överkänslighet för dopaminerga D2-receptorer.
Vid låga doser blockerar amisulprid företrädesvis pre-synaptiska D2 / D3-receptorer, vilket inducerar en frisättning av dopamin som är ansvarig för läkemedlets inhiberande effekter.
Vidare kan amisulprids minskade tendens att producera extrapyramidala biverkningar relateras till dess förmånsaktivitet på limbisk nivå.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Hos människor har amisulprid två absorptionstoppar, den första nårs snabbt en timme efter administrering och den andra efter 3-4 timmar. Motsvarande plasmakoncentrationer är 39 ± 3 och 54 ± 4 ng / ml efter administrering av 50 mg.
Distributionsvolymen är 5,8 liter / kg. Eftersom proteinbindningen är låg (16%) är interaktioner med andra läkemedel osannolika.
Den absoluta biotillgängligheten är 48%. Amisulprid metaboliseras dåligt: två inaktiva metaboliter har identifierats, vilket motsvarar cirka 4% av dosen. Det finns ingen ackumulering och kinetiken förblir oförändrad efter upprepad dosering. Efter oral administrering är halveringstiden för amisulprid cirka 12 timmar.
Amisulprid utsöndras oförändrat i urinen. 50% av en intravenös dos utsöndras i urinen, varav 90% elimineras under de första 24 timmarna. Renal clearance är i storleksordningen 20 l / h eller 330 ml / min.
En måltid som är rik på kolhydrater (med den flytande delen lika med 68%) minskar AUC, Tmax och Cmax för amisulprid signifikant, medan inga förändringar märks efter en fettrik måltid. Men betydelsen av dessa data i klinisk praxis är inte känd.
Njurinsufficiens: Elimineringshalveringstiden är oförändrad hos patienter med nedsatt njurfunktion, medan systemclearance reduceras med 2,5-3 gånger. AUC för amisulprid ökar två gånger vid lätt njurinsufficiens och cirka 10-faldigt. måttlig njurinsufficiens. Erfarenheten är dock begränsad och det finns inga data för doser över 50 mg.
Amisulpride är dåligt dialyserat.
Hos äldre patienter (> 65 år) är farmakokinetiska data begränsade och visar att det finns en ökning av Cmax, T½ och AUC med 10-30% efter administrering av en oral dos på 50 mg. Inga data om upprepade doser finns tillgängliga.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
En global utvärdering av genomförda tolerabilitetsstudier indikerar att amisulprid är fritt från allmänna, organspecifika, teratogena, mutagena och cancerframkallande risker. De förändringar som observerats hos råttor och hundar vid doser som är lägre än det maximalt tolererade är, under de förutsättningar som försöket förutsätter, antingen beroende av den farmakologiska effekten eller utan signifikant toxikologisk betydelse. Det verifierades att de högsta tolererade doserna hos råtta (200 mg / kg / dag) och hos hundar (120 mg / kg / dag) uttryckt som AUC är 2 respektive 7 gånger högre än de högsta rekommenderade doserna hos människor. Ingen cancerframkallande risk, relevant för människor, identifierades hos musen (upp till 120 mg / kg / dag) och hos råtta (upp till 240 mg / kg / dag), vilket motsvarar 1,5-4 för råttan., 5 gånger AUC förväntas för människan.
Reproduktionsstudier på råttor, kaniner och möss avslöjade inte någon teratogen eller embryotoxisk potential hos läkemedlet.
Amisulpride saknar också mutagen potential (5 mutagenicitetstester).
De hittade effekterna är de som kan hänföras till alla antidopaminprodukter. Deras antagonistiska verkan manifesterar sig på receptorerna i adenopofysen som gynnar frisättning av prolaktin som påverkar den hypothalamus-hypofys-gonadala axeln på avstånd.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
natriumkarboximetylstärkelse (typ A), laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, magnesiumstearat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Låda med 12 tabletter i ogenomskinlig PVC / aluminiumblister.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
A.I.C. n. 027491012
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Första godkännandet: 5 mars 1993
Förnyelse: 16 mars 2008
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Oktober 2014
